Nimesulid

Stránka poskytuje základní informace pouze pro informační účely. Diagnostika a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Nimesulid - popis

Chemický název nimesulidu je N- (4-nitro-2-fenoxyfenyl) methansulfonamid, ze kterého je patrné, že léčivo patří do skupiny sulfonamidů. Abychom pochopili působení nimesulidu, je nutné znát patogenezi zánětlivé odpovědi. Takže v buňkách jakýchkoli orgánů a tkání dochází k kaskádě reakcí, během nichž se kyselina arachidonová uvolňuje z membrán a mění se na prostaglandiny. Jsou to prostaglandiny, které zajišťují rozvoj zánětlivé reakce zvýšením uvolňování tekutiny v tkáni (tvorba otoků), ovlivněním receptorů bolesti (bolest), zvýšením místní a celkové teploty a zarudnutí tkání a také zhoršenou funkční aktivitou. Prostaglandiny vyvolávají kaskádu reakcí vedoucích k rozvoji známek zánětu (bolest, otok, zarudnutí, horečka, dysfunkce) a v budoucnu podporují tento patologický proces.

Nimesulid má schopnost zastavit syntézu prostaglandinů blokováním enzymu cyklooxygenázy (COX), který hraje klíčovou roli v procesu jejich výroby. Výsledkem je, že nimesulid, zastavující syntézu prostaglandinů, zastavuje další udržování zánětlivé odpovědi. Zánět nepostupuje a všechny jeho příznaky (bolest, otok, zarudnutí, horečka, dysfunkce) také zmizí.

Nimesulid se příznivě srovnává s NSAID první generace, jako je aspirin. Faktem je, že lidské tělo obsahuje dva COX: COX-1 a COX-2. COX-1 normálně chrání sliznice žaludku, ledvin a krevních destiček, ale COX-2 je zodpovědný za rozvoj zánětu. NSAID první generace zastavují práci jak COX-1, tak COX-2, což vede k působivému seznamu vedlejších účinků z gastrointestinálního traktu, včetně tvorby "aspirinových" žaludečních vředů. A NSAID druhé a třetí generace, včetně nimesulidu, selektivně ovlivňují pouze COX-2, zastavují zánět a nezpůsobují tak závažné vedlejší účinky. Bohužel se zvyšujícími se dávkami se selektivita působení snižuje, což vede k závažnosti vedlejších účinků a ke zvýšení rizika poškození gastrointestinálního traktu a ledvin. Kromě toho je nimesulid nízkoalergenní, takže jej mohou užívat lidé, kteří jsou přecitlivělí na jiné léky ze skupiny NSAID..

Díky selektivnímu potlačení aktivity cyklooxygenázy patří nimesulid do skupiny léků - selektivních inhibitorů COX-2.

Formulář vydání

Léky s účinnou látkou nimesulid jsou v současné době k dispozici v následujících formách:
1. Tablety.
2. Tablety rozpustné - dispergovatelné.
3. Prášek pro přípravu suspenze.
4. Suspenze (sirup).
5. Gel (mast).

Tyto lékové formy jsou vyráběny pod různými názvy a různými farmaceutickými společnostmi, ale všechny obsahují jako aktivní účinnou látku nimesulid. Proto si můžete vybrat nejvhodnější formu použití..

Název léků s nimesulidem

Vzhledem k velkému počtu různých léků obsahujících nimesulid uvádíme hlavní obchodní názvy dostupné na ruském a ukrajinském farmaceutickém trhu a jejich lékové formy:

  • Nimesulid (tablety);
  • Nimesulid Maxpharma (tablety);
  • Nise (tablety, dispergovatelné tablety, suspenze, gel);
  • Nimesil (prášek);
  • Nimulid (tablety pod jazykem, pravidelné tablety, gel, suspenze);
  • Nimica (dispergovatelné tablety);
  • Nemulex (prášek);
  • Novolid (tablety);
  • Coxtral (tablety);
  • Mesulid (prášek, tablety);
  • Floid (prášek a tablety);
  • Prolid (dispergovatelné tablety);
  • Aponil (tablety);
  • Aulin (prášek a tablety);
  • Ameolin (tablety);
  • Actasulid (tablety).

Přes různá jména obsahují všechny tyto léky přesně nimesulid. Kromě toho jsou léky k dispozici v různých dávkových formách, takže si můžete vybrat nejlepší možnost. Všechny z nich jsou ve skutečnosti synonymní léky, protože účinná látka je stejná.

Zvažte, co se rozumí běžnými názvy nimesulidových léků:

  • Prášek Nimesulid - správně nazývaný granule pro přípravu suspenze, je v přípravcích Nimesil a Nise.
  • Nimesulid Maxpharm - tablety, které vyrábí pobaltský koncern "Maxpharm".
  • Nimesulid Nise - přípravky Nise.
  • Nimesulidový gel - Nise gel.
  • Suspenze nebo sirup Nimesulid - suspenze Nise, Nimegesic.
  • Nimesulidová mast - nejčastěji to znamená Nise gel nebo Nimesulid-Darnitsa mast.
  • Nimesil Nimesulid - znamená drogu Nimesil.
  • Nimesulid 100 - označení konvenčních tablet, ve kterých je dávka Nimesulidu 100 mg a rozdíl od dispergovatelných tablet s obsahem účinné látky 50 mg.
  • Nimesulidové svíčky - dnes se neprodává ani nevyrábí.

Složení

Akční a terapeutické účinky

Nimesulid má tři hlavní vlastnosti, které jsou společné všem NSAID - antipyretické, analgetické a protizánětlivé účinky. Lék navíc snižuje adhezi krevních destiček k sobě navzájem, snižuje krevní sraženiny a ředí krev. Protizánětlivý účinek nimesulidu spočívá nejen v blokování produkce prostaglandinů, ale také ve snížení uvolňování histaminu, čímž se významně snižuje bronchospazmus. Potlačení zánětlivé reakce se kromě přímých mechanismů provádí také nepřímo zastavením syntézy cytokinů - látek, které podporují zánětlivou reakci. Ukončení syntézy cytokinů je dosaženo uvolněním faktoru nekrózy nádorů (TNF).

Nimesulid je také antioxidant, který snižuje tvorbu reaktivních forem kyslíku a inhibuje procesy peroxidace a škodlivé účinky volných radikálů. Antioxidačního účinku je dosaženo inhibicí aktivity enzymu myeloperoxidázy.

Úleva od bolesti se objeví během 15 - 20 minut po užití nimesulidu, což je zvláště cenné při vzniku syndromu akutní bolesti (například bolesti zubů). Nejvýraznější analgetický účinek má prášek (granulovaná forma), který je dostupný pod obchodním názvem Nimesil. Obecně granulovaná forma nimesulidu (Nimesil) lépe zmírňuje zánětlivou reakci, zmírňuje bolest po delší dobu a je účinnější v řadě indikátorů ve srovnání s tabletami a sirupem.

Pokud jde o vedlejší účinky, nimesulid je závislý na dávce - to znamená, že se objevují tím výraznější a čím vyšší je riziko jejich vývoje, tím vyšší je dávka léku užívaná osobou. Dávka 200 mg denně u zdravých lidí nezpůsobila nežádoucí účinky, což je optimální pro pacienty se sklonem k ulcerózním lézím gastrointestinálního traktu, nefropatií a v přítomnosti jaterní patologie.

Použití nimesulidu při léčbě artritidy a kloubních patologií nevede ke zničení chrupavky, na rozdíl od indomethacinu atd. Silný a dobrý účinek nimesulidu při léčbě artritidy je také způsoben účinkem léčiva na receptory glukokortikoidů, což může významně zvýšit závažnost a trvání protizánětlivého působení. To znamená, že nimesulid má stejný účinek, jako kdyby člověk užíval glukokortikoidy (hormony) v malých dávkách.

Indikace pro použití

Návod k použití

Tablety nimesulidu

Tablety mohou být pravidelné nebo dispergovatelné (Nise), tj. Rozpustné ve vodě. Konvenční tablety Nimesulid obsahují 100 mg účinné látky a dispergovatelné tablety obsahují 50 mg. Dospělí užívají 100 mg (1 tableta nebo 2 dispergovatelné tablety) dvakrát denně. Pokud je taková dávka neúčinná, můžete zvýšit množství užívaného léku na maximální povolenou dávku 400 mg (4 běžné tablety a 8 dispergovatelných tablet) denně.

Tablety se nejlépe užívají před jídlem. Mohou však způsobit žaludeční nepohodlí po požití léku před jídlem. Poté je nutné tablety užít po jídle nebo během jídla. Dispergovatelné tablety (rozpustné) je však nutné užívat vždy na konci nebo po jídle. Před užitím se dispergovatelná tableta rozpustí v 5 ml (odpovídá 1 čajové lžičce) čisté pitné vody.

Nedoporučuje se podávat nimesulid ve formě tablet dětem mladším 12 let. Ve formě dispergovatelných tablet může být léčivý přípravek používán u dětí od 3 let. V tomto případě se dávka počítá podle tělesné hmotnosti - 3 - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, děleno 2 - 3krát denně. Pokud hmotnost dítěte přesáhne 40 kg, pak se dávka nimesulidu rovná normám dospělých. Proto se u dětí starších 12 let lék používá v dávkách pro dospělé.

Délka léčby přípravkem Nimesulid tablety je maximálně 15 dní. Pokud příznaky bolesti a zánětu rychle zmizí, můžete pilulky užívat kratší dobu.

Nimesulidové tablety jsou léky s obchodními názvy Nimesulid Maxpharm, Nimesulid, Nise, Nimulid, Novolid, Coxtral, Mesulid, Flolid, Aponil, Ameolin, Actasulid.

Rozpustné (dispergovatelné) nimesulidové tablety jsou Nise, Nimulid, Nimika, Prolid.

Nimesulidový prášek

Prášek se zředí v čisté pitné vodě, dostane suspenze a užívá se orálně. Za tímto účelem se obsah sáčku (100 mg Nimesulidu) rozpustí v 80 - 100 ml vody (půl sklenice) a vypije se po jídle.

Dospělí a dospívající starší 12 let užívají prášek Nimesulid v dávce 100 mg (1 sáček) dvakrát denně. Zvýšení uvedené dávky není povoleno bez lékařského předpisu. Starší lidé užívají prášek ve stejných dávkách.

Lidé trpící selháním ledvin by měli snížit dávku prášku Nimesulidu na 100 mg (1 sáček) denně.

Maximální povolená doba nepřetržitého užívání prášku Nimesulidu je 15 dní. Nejlepší je stanovit minimální účinnou dávku a užívat ji pouze po požadovanou dobu, aby se nezvýšilo riziko nežádoucích účinků..

Prášek Nimesulid jsou léky s obchodními názvy Nise, Nimesil, Nemulex, Mesulid, Flolid, Aulin.

Suspenze nebo sirup Nimesulid

V 1 ml suspenze nebo sirupu obsahuje Nimesulid 10 mg účinné látky. Na základě toho se vypočítá dávka. Suspenze nebo sirup je určen k použití u dětí mladších 12 let. Dávky pro děti se počítají podle tělesné hmotnosti: 1,5 - 3 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. To znamená, že dítě vážící 10 kg musí užívat nimesulid v dávce 1,5 x 10 = 15 mg denně, což odpovídá 1,5 ml sirupu nebo suspenze. Toto množství je rozděleno na 2 - 3 dávky denně. Pro nastavení vhodného množství suspenze je součástí balení s léčivem speciální odměrná stříkačka. Maximální přípustná dávka odpadu sirupu Nimesulid pro děti je 5 mg na 1 kg. Pokud hmotnost dítěte přesáhne 40 kg, výpočet dávky se nepoužívá, ale 100 mg se používá dvakrát denně, jako u dospělých.

Kontinuální užívání nimesulidu ve formě sirupu nebo suspenze je maximálně 15 dní. Je lepší užívat drogu po kratší dobu, okamžitě přestat užívat po odstranění příznaků a normalizovat stav.

Nimesulidová suspenze nebo sirup se prodává pod obchodními názvy Nise a Nimulide.

Gelový nimesulid

Gel se nanáší lokálně na kůži v oblasti bolesti. Před nanesením gelu je nutné oblast pokožky umýt a důkladně vysušit. Na povrch kůže, v oblasti největší bolesti, rozetřete 3 cm gelu v tenké vrstvě a lehce masírujte pohyby. Produkt není nutné vtírat. Doba užívání bez přerušení je 10 dní (3 - 4krát denně).

Neaplikujte gel na pokožku s povrchy rány. Také byste měli chránit oči a sliznice před kontaktem s výrobkem. Po nanesení gelu si musíte umýt ruce. Neaplikujte vzduchotěsné obvazy na oblast, kde je droga aplikována. Po aplikaci léku byste si měli umýt ruce mýdlem a vodou. Po použití gelu by měla být tuba pevně uzavřena.

Nimesulidový gel se prodává pod názvy Nise, Nimulide a Nimesulide-Darnitsa mast.

Lék snižuje bolest v místě aplikace, včetně kloubů, snižuje ranní ztuhlost a snižuje otoky.

Vlastnosti použití u dětí

Nejprve je třeba mít na paměti, že dětem mladším 3 let může být podán pouze sirup nebo suspenze. Děti od 3 do 12 let mohou užívat nimesulid v suspenzi nebo dispergovatelné tablety. Na Ukrajině byl nimesulid zcela zakázán pro použití u dětí do 12 let, což souvisí s rizikem vzniku hepatitidy, což uvádějí výrobci. V praxi pediatrů v Rusku a na Ukrajině však za 10 let užívání nimesulidu u dětí nebyl zjištěn jediný případ hepatitidy. V Rusku se droga používá a poskytuje dobré výsledky, protože přínosy výrazně převažují nad možnými riziky.

Nimesulid je vynikajícím prostředkem v boji proti vysoké horečce u dětí s různými chorobami, nejčastěji ARVI. Zároveň je nimesulid jakousi rezervní látkou, protože ke snížení teploty musíte nejprve použít zcela bezpečný paracetamol a ibuprofen. Pokud nepomohou, můžete dát dítěti nimesulid. To znamená, že pomocí nimesulidu nemůžete začít snižovat teplotu - musíte nejprve vyzkoušet jednoduché a bezpečnější léky s paracetamolem a ibuprofenem.

Při použití nimesulidu u dětí v dávkách doporučených v pokynech má však lék velmi silný antipyretický účinek. Proto byste neměli dávat dítěti standardní dávku nimesulidu z teploty - rozdělte ji na polovinu. Obecně je nutné zvolit minimální účinnou dávku pro konkrétní dítě snížením standardní dávky. Snížení dávky povede k významnému snížení rizika nežádoucích účinků, díky nimž bude život rodičů mnohem klidnější..

Výpočet dávky nimesulidu pro dítě

V zásadě se během 10 let pozorování pediatři opakovaně setkali s mnohonásobným přebytkem dávky nimesulidu u dětí z různých důvodů - rodiče dali více nebo dítě jednoduše vypilo lahodný sirup. Hlavním vedlejším účinkem však byl nervový šok u rodičů nebo mírné alergie u dětí, které rychle samy odezněly. Alergie na nimesulid se obecně vyvíjí u 2 - 5% dětí, ale většinou je způsobena různými aromatickými a aromatickými přísadami. Abyste tomu zabránili, můžete drogu použít v dispergovatelných tabletách..

Rodiče by si měli pamatovat, že nimesulid je mnohem bezpečnější ve srovnání s kombinací analgin + difenhydramin, kterou podává „sanitka“, aby snížila tvrdohlavou teplotu. Analgin vede k onemocněním krvetvorby, proto je jeho použití v mnoha vyspělých zemích zakázáno nejen pro děti, ale i pro dospělé.

Analogy

Kontraindikace

Vedlejší efekty

Meloxikam nebo Nimesulid?

Meloxikam i Nimesulid jsou podmíněně selektivní NSAID. Oba léky účinně zmírňují horečku, snižují bolestivost a eliminují bolestivé příznaky zánětlivé reakce. Nimesulid má škodlivý účinek na játra, proto v případě chronické nebo akutní hepatitidy v minulosti, patologických stavů žlučových cest nebo jater samotných je lepší užívat přípravek Meloxicam, který takové účinky nemá. Pokud si člověk během užívání Nimesulidu všimne nepohodlí v oblasti jater, měl by také přejít na meloxikam. Pokud v minulosti nebyly žádné problémy s játry a na pozadí užívání Nimesulidu nevzniká, může být lék užíván klidně.

Mnoho lidí zaznamenává přibližně stejný účinek přípravku Meloxicam a Nimesulidu, takže si můžete ze subjektivních důvodů vybrat ten, který se vám líbí více (pomáhá to dobře přátelům, doporučil to zkušený lékař atd.). Pokud však člověk není zcela spokojen s účinkem léku, stojí za to přejít na jiný a posoudit jeho účinek. Můžete si tedy vybrat nejúčinnější drogu pro sebe. Tato doporučení jsou samozřejmě vhodnější pro lidi, kteří dlouhodobě užívají Nimesulid nebo Meloxicam (například při léčbě artritidy, bolesti kloubů atd.).

Pro krátkodobé použití je volba mezi meloxikamem a nimesulidem dána řadou faktorů. Například pokud potřebujete urgentně zmírnit bolest (například během menstruace, bolesti zubů, hlavy atd.), Nimesulid to zvládne lépe, takže volba musí být u něj zastavena. Pokud osoba utrpěla nějaké zranění nebo trpí opakujícími se bolestmi svalů, pak je v této situaci vhodnější Meloxicam, protože bolest zmírňuje pomaleji, ale jeho účinek trvá mnohem déle. Pokud bolesti svalů nebo podél nervů (ischias, lumbago atd.) Obtěžují záviděníhodnou stálostí, použijte Nimesulid, který sníží frekvenci relapsů.

Nimesulid nebo diklofenak?

Diklofenak je velmi účinný lék, který dokonale zmírňuje bolest při různých patologických stavech, rychle potlačuje zánětlivý proces a je důležité, že je dobře snášen. Nimesulid je také dobrý lék s vysokou účinností a dobrou tolerancí, ale ve srovnání s diklofenakem má výrazně vyšší cenu. Proto je podle kombinace faktorů - přenositelnost, účinnost a cena - nepochybně na čele diklofenak.

Mělo by se však pamatovat na to, že riziko žaludečních vředů při užívání diklofenaku je vyšší než při užívání nimesulidu. Proto, s tendencí k onemocněním gastrointestinálního traktu, je lepší dát přednost druhému. Pokud osoba netrpí onemocněním gastrointestinálního traktu, můžete si vybrat jednu ze dvou drog na základě osobních preferencí nebo subjektivních faktorů (například pomáhá přátelům, příbuzným, přátelům atd.).

Diklofenak nemá škodlivý účinek na játra a ledviny, proto s potenciálním rizikem rozvoje patologie těchto orgánů je také lepší upřednostňovat tento konkrétní lék. Koneckonců, Nimesulid může způsobit toxické poškození jater a ledvin. Diclofenac je také výhodnější pro použití u lidí trpících trombózou..

Diklofenak je nejúčinnější pro potlačení zánětlivých bolestí (artritida, poranění svalů, vazů, šlach atd.) A v jiných případech má přednost Nimesulid (například bolest při menstruaci nebo bolesti hlavy). To je také třeba vzít v úvahu při výběru léku..
Více o diklofenaku

Recenze

Téměř všechny recenze léku nimesulid jsou pozitivní, protože lék dokonale zmírňuje bolest, horečku a eliminuje příznaky zánětlivé reakce. Lidé navíc mají rádi velmi rychlý nástup účinku a jeho trvání - až 7 - 8 hodin, což vám umožní klidný a dobrý spánek. Nimesulid pomáhal lidem s bolestmi zubů, menstruačními bolestmi, traumatickými bolestmi, artritickými bolestmi, zachycením nervů atd. Droga pomáhá rychle a efektivně.

Existuje jen několik negativních recenzí o nimesulidu. Negativní stanovisko je spojeno s celou řadou vedlejších účinků a rizikem toxického poškození jater. Lidé vnímají tyto informace jako prakticky ztělesněné ve skutečnosti a ve výsledku s nimi osobně zanechávají negativní přehled o droze po jednorázovém použití, ve kterém jim nimesulid stále pomáhal. Tato pozice je spojena s charakteristikami psychologické nálady člověka. Drtivá většina lidí se dívá na věci střízlivě, pozitivně hodnotí lék a pamatuje si vedlejší účinky. Nežádoucí účinky se však nevyvíjejí po jediném použití nimesulidu, proto lidé oceňují jeho vynikající účinek a podle potřeby jej užívají opatrně (například ke zmírnění bolesti zubů).

Uveďme náklady na různé formy nimesulidových léků nejběžnějších komerčních názvů, které nám umožní zhruba se orientovat v ceně léku. Ceny, názvy a lékové formy nimesulidu jsou uvedeny v tabulce:
Název drogyDávková formaCena, rublů
NiseGel, 20 g120 - 144
Gel, 50 g215 - 277
Tablety 100 mg, 20 ks.108 - 140
Suspenze, 60 ml202 - 300
NimesilPrášek 100 mg, 30 sáčků560 - 645
NimicaTablety 100 mg, 20 ks.115 - 134
NimulidGel, 30 g115 - 151
Tablety 100 mg, 30 ks.180 - 217
Suspenze, 60 ml76 - 102
Pastilky 100 mg, 20 ks.130 - 155
NimesulidTablety 100 mg, 20 ks.85 - 90

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor projektu obsahu.

Nimesulid-MBF

Nimesulid-MBF: návod k použití a recenze

Latinský název: Nimesulid-MBF

ATX kód: M01AX17

Aktivní složka: nimesulid (Nimesulid)

Výrobce: JSC "Marbiopharm" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 115 rublů.

Nimesulid-MBF - nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), antipyretikum, analgetikum a antiagregační účinek.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě granulí pro přípravu suspenze pro orální podání: kulaté a nepravidelné granule od hluboké až světle žluté barvy se žlutými vměstky, které mají vůni oranžové; je možná přítomnost prášku ze žluté na bledě žlutou se žlutými vměstky (2 g každý v tepelně svařitelném sáčku vyrobeném z kombinovaného obalového materiálu; v papírové krabičce 5, 10, 20 nebo 30 sáčků a návod k použití Nimesulide-MBF).

2 g drogy (obsah 1 balení) zahrnuje:

  • účinná látka: nimesulid - 0,1 g (100% látky);
  • další složky: makrogol glyceryl hydroxystearát, sacharóza (cukr), maltodextrin, kyselina citronová, pomerančová příchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimesulid-MBF je NSAID, který má protizánětlivý, antipyretický, analgetický a protidestičkový účinek. Na rozdíl od jiných NSAID selektivně inhibuje cyklooxygenázu-2 (COX-2), blokuje produkci prostaglandinu v ohnisku zánětu. Prokazuje méně výrazný potlačující účinek na COX-1, méně často vede k výskytu nežádoucích účinků spojených s inhibicí produkce prostaglandinů ve zdravých tkáních.

Farmakokinetika

Po perorálním podání Nimesulidu-MBF je pozorována vysoká absorpce účinné látky. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, ale neovlivňuje její stupeň. Doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) je 1,5 - 2,5 hodiny. Většina léčiva (95%) se váže na plazmatické bílkoviny a pouze 2% - s erytrocyty a 1% - s lipoproteiny a kyselými alfa1-glykoproteiny. Stupeň vazby je nezávislý na změnách dávky. Maximální koncentrace (Cmax) je 3,5-6,5 mg / l, distribuční objem (Vp) - 0,19–0,35 l / kg. Činidlo snadno proniká do tkání pohlavních orgánů žen, ve kterých je po jedné dávce jeho obsah přibližně 40% plazmatické hladiny. Dobře se hromadí v synoviální tekutině (43%) a kyselém prostředí zánětlivého ložiska (40%), snadno prochází histohematologickými bariérami.

Proces metabolické transformace probíhá v játrech za účasti tkáňových monooxygenáz. Hlavním metabolitem nimesulidu je 4-hydroxynimesulid (25%), který má podobnou farmakologickou aktivitu, avšak v důsledku zmenšení velikosti molekul může rychle difundovat hydrofobním kanálem COX-2 na aktivní vazebné místo methylové skupiny. 4-Hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, pro vylučování které není nutný glutathion a pro vývoj konjugačních reakcí II. Fáze metabolismu (glukuronidace, sulfatace a další).

Poločas rozpadu (T.1/2) účinné látky - 1,56–4,95 hodiny a jeho hlavního metabolitu - 2,89–4,78 hodiny. 4-Hydroxynimesulid se vylučuje žlučí (35%) a ledvinami (65%) a prochází enterohepatální recirkulací.

Indikace pro použití

Nimesulid-MBF se doporučuje pro symptomatickou léčbu, snížení zánětlivého procesu a bolesti v době použití u následujících onemocnění / stavů:

  • osteoartróza (osteoartróza), doprovázená bolestivým syndromem (symptomatická léčba);
  • akutní bolest, včetně bolesti pohybového aparátu, včetně modřin, vykloubení kloubů, vyvrtnutí; bolesti dolní části zad a zad, bursitida, tendinitida; bolest zubů;
  • primární algomenorea.

Nimesulid-MBF se doporučuje pro léčbu jako lék druhé volby.

Kontraindikace

  • závažné srdeční selhání;
  • těžká dysfunkce srážení krve;
  • selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
  • závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC)

Nimesulid: pokyny, složení, indikace, akce, recenze a ceny

Návod k použití

Nimesulid se v medicíně používá jako analgetikum ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků. Odstraňuje bolesti zubů, cefalalgii, nepohodlí v kloubech a jiné typy syndromu bolesti. Terapie by měla být prováděna v krátkém cyklu s nejnižšími účinnými dávkami, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků. Předepsáno pacientům starším dvanácti let.

Léky ze skupiny NSAID účinně zmírňují bolest a horečku. Bojují proti zánětlivým procesům v těle. Během lékové terapie musíte vzít v úvahu možný negativní účinek léku na tělo..

Složení nimesulidu

Nimesulid je účinná látka. Pomocné chemické sloučeniny jsou přítomny v různých dávkových formách. Pro výběr vhodné formy léku se doporučuje konzultovat s odborníkem.

Prodává se ve formě tablet, granulí a gelu.

Tablety nimesulidu

Jedna tabletová forma obsahuje sto gramů látky. K perorálnímu podávání pacientům starším než dvanáct let.

Nimesulidové granule

Z této dávkové formy se připraví suspenze pro orální podávání. Jeden sáček obsahuje sto miligramů látky.

Gelový nimesulid

Jeden gram lékové formy obsahuje jeden gram účinné látky. Pouze k zevnímu použití. Pro děti a dospělé pacienty.

Terapeutické působení

Mezi hlavní léčivé vlastnosti léčiva patří úleva od bolesti, snížení tělesné teploty v horečnatém stavu a potlačení zánětlivých reakcí v tkáních. Má mírný antiagregační účinek. Patří do skupiny NSAID, které inhibují druhý typ cyklooxygenázy. Tento mechanismus zabraňuje tvorbě zánětlivých mediátorů.

Menší riziko nežádoucích účinků v důsledku nedostatečného účinku na COX-1. Odkazuje na nejbezpečnější nesteroidní protizánětlivé léky.

Farmakokinetické vlastnosti

Dobře prochází bariérou střevní sliznice a po perorálním podání vstupuje do krevního řečiště. Výživa nesnižuje absorpci účinné látky. K nejvyšší hladině látky v krvi dochází během dvou a půl hodiny od okamžiku podání. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny dosahuje devadesát pět procent. Snadno vstupuje do zanícených tkání s kyselým prostředím a kloubní tekutinou. Překonává různé histologické bariéry těla.

Převedeno na jaterní tkáň. Metabolit má léčivý účinek. Tělo je očištěno od účinné látky pomocí ledvin a žluči. Poločas je čtyři až pět hodin.

Indikace pro nimesulid

  • Bolestivost kloubů na pozadí imunopatologických procesů.
  • Nepříjemné pocity ve vazech, svalech nebo šlachách.
  • Bolest hlavy.
  • Syndrom odontogenní bolesti.
  • Bolestivý syndrom na pozadí menstruačního období.
  • Nepohodlí po úrazu nebo chirurgickém zákroku.
  • Zánět kloubů.

Jedná se o symptomatický lék, který neodstraňuje příčinu bolesti..

Kontraindikace

  • Nežádoucí reakce na aspirin nebo NSAID, pokud máte astma nebo více nosních polypů.
  • Věk až dvanáct let pro tabletovou formu.
  • Do šesti let pro jiné formy léčby.
  • Krvácení v zažívacím traktu.
  • Onemocnění jater, včetně selhání jater.
  • Srdeční onemocnění s fenoménem dekompenzace.
  • Závislost na alkoholu.
  • Těžké poškození ledvin.
  • Eroze nebo ulcerace v gastrointestinálním traktu.
  • Krvácení do cév mozku nebo jiných anatomických oblastí.
  • Závislost na drogách.
  • Zvýšené hladiny draslíku v těle.
  • Zánět střev během exacerbace.
  • Porušení srážení krve.
  • Poškození jater při užívání drogy.
  • Progresivní patologie ledvinové tkáně.
  • Užívání jiných léků, které mají negativní vliv na ledviny nebo játra.
  • Rehabilitace po bypassu koronární arterie.
  • Nesoucí dítě.
  • Kojení.
  • Nesnášenlivost komponent.

Faktory, za nichž je žádoucí poradit se s odborníkem a užívat přípravek s opatrností: ischemická choroba srdeční, dlouhodobé užívání NSAID, riziko ulcerace v zažívacím traktu, vaskulární patologie centrálního nervového systému, užívání glukokortikosteroidů, užívání protidestičkových látek nebo léků, které narušují srážlivost, patologie tepen, těžká onemocnění jakýchkoli orgánů, chronické srdeční selhání, nerovnováha lipidů, kouření tabáku, selhání ledvin, Helicobacter pylori, užívání léků ze skupiny SSRI.

Pokyny pro Nimesulid

Tablety a granule pouze k perorálnímu podání. Gel lze aplikovat na kůži, kde se objeví bolest. Granule je nutné přidávat do čisté vody o objemu osmdesát až sto mililitrů. U pacientů ve věku od dvanácti do osmnácti let a dospělých se doporučuje užívat sto miligramů látky nejvýše dvakrát denně po jídle. Ne více než dvě stě miligramů denně. Starší pacienti mohou užívat stejnou dávku. Pokud dojde k poškození funkce ledvin, je vhodné snížit denní dávku na sto miligramů.

Je lepší svěřit lékaře výběrem dávkování a kontrolou léčby

Neměl by být užíván déle než patnáct dní. Musíte snížit nejnižší dávku po krátkou dobu, abyste snížili pravděpodobnost komplikací. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, přerušte léčbu a poraďte se s lékařem.

dodatečné informace

  • Pokud pacient náhodně spolkne větší dávku, vyhledejte co nejdříve lékařskou pomoc. Mohou se objevit závažné komplikace zažívacího systému, srdce, cév, jaterní tkáně, jater a dalších orgánů. Jedná se o poškození jater, zhoršenou funkci ledvin, krvácení do zažívacího traktu, zvýšený krevní tlak, respirační selhání a další nepříjemné účinky..
  • Léky užívané s tímto léčivým přípravkem je bezpodmínečně nutné konzultovat s lékařem, protože někdy dochází k nebezpečným interakčním reakcím. Nimesulid interaguje s léky, které interferují s koagulací, antibiotiky, kortikosteroidy a jinými skupinami léků. Všechny možné účinky vzájemného použití jsou popsány v oficiálních pokynech..
  • Léčba by měla být okamžitě zastavena v následujících případech: krvácení do zažívacího traktu, alergie, zvýšená aktivita enzymů jaterního původu, poškození ledvin laboratorními nebo symptomatickými ukazateli, zvýšená tělesná teplota, zvracení a bolest břicha, tmavé zabarvení moči, gastrointestinální ulcerace. Pokud existuje riziko takových komplikací, je léčba kontrolována lékařem.
  • Pokud pacient užívá lék podle indikací déle než dva týdny, musíte prodiskutovat s odborníkem možnost sledování stavu orgánů, včetně pravidelných krevních testů. Starší pacienti neustále potřebují sledovat léčbu.
  • Stupeň vazby účinné látky na plazmatické proteiny klesá s poškozením jater, poruchou funkce ledvin, nízkými hladinami albuminu a zvýšenými hladinami bilirubinu..
  • Použití léku může u pacientů způsobit dočasnou neplodnost, takže terapie se během plánovacího období neprovádí.
  • Pokud se během užívání léku vyskytnou nežádoucí účinky na část mozku a obecně na nervový systém, měli byste se zdržet nebezpečných činností, jako je řízení motorových vozidel..

Kompletní pokyny s podrobnostmi jsou v balíčku.

Vedlejší efekty

  • Krycí a měkké tkáně: vyrážky, bolestivost, zvýšené pocení, zánět kůže, erytém, Quinckeho edém, Steven-Johnsonova choroba, edém obličeje, Lyellův syndrom a další.
  • Orgány CNS: bolest hlavy, úzkost, podrážděnost, noční můry, závratě, ospalost, zánět mozkové tkáně.
  • Trávicí orgány: nevolnost, zvracení, řídká stolice, nechutenství, zadržování stolice, nadýmání, nepříjemné pocity v břiše, zánět sliznice žaludku, dehtové výkaly, zánět ústní sliznice, narušení integrity stěny zažívacího traktu, krvácení nebo ulcerace Gastrointestinální trakt.
  • Vylučovací systém: otok, porucha močení, krvácení z moči, zhoršený odtok moči, zvýšené hladiny draslíku v těle, zhoršená aktivita ledvin, snížená tvorba moči, zánět ledvin.
  • Játra a žlučník: poškození jaterní tkáně s porušením jejích funkcí, zánět jater, žloutnutí, zvýšená aktivita enzymových látek jaterního původu, stagnace žluči.
  • Hematopoetické orgány: zvýšené hladiny eosinofilů, purpura, snížení počtu krevních destiček nebo leukocytů, pancytopenie, anémie, opožděná srážlivost krve.
  • Respirační systém: respirační selhání, bronchospazmus, zvýšené příznaky astmatu.
  • Kardiovaskulární systém: bušení srdce, zvýšený krevní tlak, krvácení a další.
  • Jiné: snížená zraková ostrost, alergické reakce, snížená tělesná teplota, únava.

Riziko komplikací během léčby můžete snížit odstraněním alergií a nesnášenlivosti NSAID a krátkodobým užíváním léku v malých dávkách..

Analogy

Ve složení jsou léky se stejnou látkou. To jsou Nise, Nimika a Nimulid. V lékárně najdete různé lékové formy těchto léků. Je třeba věnovat pozornost složení a obsahu chemické sloučeniny.

Recenze a ceny

Lékaři, kteří si jsou vědomi rizik spojených s užíváním NSAID, tento přípravek předepisují v případě potřeby s větší pravděpodobností kvůli jeho dobrému bezpečnostnímu profilu ve srovnání s jinými NSAID. Pacienti uvádějí, že tento lék dobře zmírňuje bolestivost a málokdy způsobuje komplikace..

Průměrná cena deseti tablet je sedmdesát rublů.

Video

Jedná se tedy o zástupce relativně bezpečných léků proti bolesti skupiny NSAID. Před užitím je vhodné se poradit s odborníkem.

Nimesulid (100 mg)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

100 mg tablety

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka: nimesulid - 100 mg;

pomocné látky: mikrokrystalická celulosa, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, aerosil, mastek, stearan hořečnatý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Popis

Kulaté tablety světle žluté barvy s hladkým bikonvexním povrchem.

Farmakoterapeutická skupina

Další nesteroidní protizánětlivé léky. Nimesulid.

ATX kód М01АХ17

farmaceutický účinek

Farmakokinetika

Při perorálním podání je nimesulid velmi rychle a téměř úplně absorbován a tento proces nezávisí na příjmu potravy. Při užívání 100 mg je maximální koncentrace léčiva 2,86–6,50 mg / l dosaženo za 1,22–2,75 hodiny. Je třeba říci, že již 30 minut po perorálním podání je koncentrace léčiva v plazmě více než 50% maxima.

Poločas nimesulidu se pohybuje od 1,8 do 4,7 hodiny.

K eliminaci nimesulidu dochází převážně metabolickou transformací. Hlavním metabolitem je 4`-hydroxy-nimesulid, jehož maximální koncentrace je dosažena o 1–3 hodiny později než nimesulid. 4`-hydroxy-nimesulid je klinicky aktivní metabolit a má velký význam, protože léčivo prochází enterohepatální cirkulací. Nimesulid se vylučuje jak močí (65%), tak stolicí (35%). Asi 98% podané dávky se vylučuje do 24 hodin. Při dlouhodobé léčbě není pozorována akumulace léku.

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze třídy sulfonanilidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky, jejichž mechanismus je způsoben selektivní inhibicí cyklooxygenázy-2, která vede k potlačení biosyntézy prostaglandinů v ohnisku zánětu. Léčivo v terapeutických dávkách nemá negativní vliv na syntézu prostaglandinů v gastrointestinálním traktu a ledvinách, což určuje dobrou toleranci nimesulidu. Terapeutický účinek nimesulidu je však také způsoben jeho účinkem na řadu dalších faktorů: potlačení aktivačního faktoru trombocytů, faktor nekrózy nádorů alfa, potlačení proteináz a histaminu atd..

Indikace pro použití

léčba akutní bolesti

symptomatická léčba osteoartrózy s bolestivým syndromem

léčba primární dysmenorey

Nimesulid by měl být používán pouze jako lék druhé volby. Rozhodnutí o léčbě nimesulidem by mělo být učiněno na základě posouzení všech rizik pro konkrétního pacienta..

Způsob podání a dávkování

Lék se užívá v dávce 100 mg (1 tableta) dvakrát denně po jídle. Tablety zapijte dostatečným množstvím vody..

Maximální denní dávka je 200 mg. U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky.

Maximální doba užívání Nimesulidu by neměla překročit 5 dní.

Nimesulid je zakázán!?

Použití nimesulidu u dětí je zakázáno. Toto je oficiální vyhláška Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny ze dne 27. září 2007.
Podle objednávky nemohou děti do 12 let lék v zásadě dostávat, po 12 letech je to možné, ale pouze na lékařský předpis..
Od zveřejnění objednávky uběhlo hodně času, nimesulidové přípravky (včetně dětských forem) jsou bezpečně a bez lékařských předpisů prodávány ve všech lékárnách. Je jasné, že se jedná o dočasný jev a že s přihlédnutím k tomuto pořadí nebudou všechny tyto suspenzní sirupy (NICE, NIMEGESIK atd.) Jednoduše moci projít další opětovnou registrací. Takže prodají dovezený - zakoupený - a sbohem, nimesulid.
Na první pohled je vše zcela jisté: existuje lék, pro který opět existuje mnoho vědeckých prací naznačujících, že tento lék může způsobit vážné poškození jater. Stát, zastoupený ministerstvem zdravotnictví, se stará o obyvatelstvo a užívání drogy zakazuje.
Zdá se, že jak lékaři, tak obecná rodičovská komunita jsou prostě povinni se postavit, aby tleskali tomuto rozhodnutí, této úžasné obavě o křehká dětská játra, ale pokud se neomezíte pouze na „první pohled“, ale problém považujete za širší a hlubší, pak vás napadne široká škála myšlenek, s nimiž jen táhne s krajany sdílet.
Osobně jsem jako praktický pediatr znal nimesulid téměř 10 let. Hlavním účelem užívání léku je boj proti zvýšené tělesné teplotě u infekčních onemocnění u dětí, zejména u ARVI..
Mohu uvést stovky příkladů z osobní praxe, kdy přípravky paracetamol a ibuprofen nepomohly a nimesulid (nise, nimegesic) pomohl.
Ptám se rodičů: nezačínejte s nimesulidem, používejte ho pouze tehdy, když známý bezpečný paracetamol nepomůže. Odpovídají mi: v zásadě nám nepomáhá, ale Nise pomáhá, proč bychom měli ztrácet čas...
Skutečný problém, který vidím, je problém, který se vyskytuje u každého pátého pacienta: standardní (popsané v pokynech) dávky nimesulidu mají často extrémně silný antipyretický účinek, v důsledku čehož tělesná teplota na krátkou dobu poklesne z 39,5 na 36,0. ?Z. To je špatné, nelíbí se mi to, proto doporučuji všem: nikdy nezačínejte s dávkami uvedenými v pokynech, začněte s polovinou, obecně si vyberte dávku, která je vhodná pro vaše dítě.
16krát za posledních 7 let jsem se setkal s případy významného (několikrát) předávkování nimesulidem (rodiče si pletli ml a mg nebo dítě „bez ptaní“ vypilo lahodný sirup). Kromě nervového stresu neměli rodiče žádné další skutečné vedlejší účinky..
Přibližně 2–5% dětí mělo mírnou alergii na pokožku spojenou s užíváním léku, ale téměř ve všech případech nešlo o alergii na nimesulid, ale o reakci na složky sirupu (barviva, příchutě atd.).
U žádného dítěte jsem neviděl poškození jater. Zeptal jsem se svých dětských přátel: kluci, viděli jste dítě s hepatitidou po nimesulidu? Nikdo neviděl.
Přiznávám, že tady, v mém městě, se prodává speciálně vyčištěný nimesulid a děti mají velmi zdravá játra. Ty. Ministerstvo zdravotnictví to samozřejmě ví lépe. Nehádám se. Ale nespadl jsem z měsíce a včera jsem nedostal diplom pediatra. A vidím děti v počtech ne méně než kterýkoli pediatr v této zemi. S mými osobními statistikami tedy všechno jde tak dobře...
Jako praktický pediatr a moji skuteční pacienti jsem měl ve svém arzenálu vysoce účinné antipyretikum. Vyskytly se určité problémy, ale našel jsem způsoby, jak tyto problémy minimalizovat.
Bylo mi zakázáno používat nimesulid s odvoláním na obavy o své pacienty.
Ve 23:00 mi tedy vyděšená máma zavolala s výkřikem: dali mi paracetamol, dali mi nurofen, teplota neklesá, co mám dělat! Dříve jsem mohl poradit Nise, nyní doporučím zavolat sanitku. A sanitka provede injekci analginu s difenhydraminem. Injekce analginu, která je mimochodem zakázána téměř ve všech zemích světa, protože ovlivňuje hematopoetický systém.
Nimesulid nám tedy byl zakázán, ale na oplátku nebylo nic nabídnuto. Lze předvídat důsledky? Umět.
Počet hepatitid spojených s užíváním nimesulidu se sníží. Ty. Nikdy je neuvidím.
Zvýší se vytížení ambulance, zvýší se počet hovorů.
Počet injekcí analginu se zvýší.
Zvyšuje se počet onemocnění hematopoetického systému, zvyšuje se počet komplikací po injekci, zvyšuje se počet hospitalizací, zvyšuje se počet febrilních záchvatů (křeče v důsledku vysoké teploty)...
Snad nejdůležitější je, že se zvýší prodej paracetamolu a ibuprofenu.
Co nerozumím: kde je logika. Proč je nimesulid zakázán, ale aspirin není zakázán, indomethacin není zakázán, analgin není zakázán?
Proč Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMEA) požaduje omezené a opatrné užívání nimesulidu, nicméně uvádí, že přínosy nimesulidu převažují nad možnými riziky, a naše ministerstvo zdravotnictví s odkazem na doporučení EMEA tento lék zakazuje.
Proč jsou nakonec rozhodnutí ovlivňující statisíce rodičů a desítky tisíc lékařů přijímána bez veřejné diskuse, bez diskuse, bez výměny zkušeností, bez hledání kompromisů?

Papíry jako podnět k zamyšlení:

autor Komarovsky E.O.
zveřejněno 18. 2. 2008 12:44
aktualizováno 22/01/2020
- Lék

VIZ TÉŽ:

Komentáře 115

Chcete-li zanechat komentář, přihlaste se nebo se zaregistrujte.

Pro Více Informací O Zánět Průdušek

Těžké zimnice

Spoluautor, editor a lékařský expert - Maksimov Alexander Alekseevich.Datum poslední aktualizace: 20.05.2020.Počet zhlédnutí: 312 568Zimnice s teplotou a bez ní: příznaky, příčiny, léčbaMnozí z nás se obávají otázky „Co se stane, když pocítím zimnici?“ Chlad je pocit chladu, který je doprovázen výskytem husí kůže a zimnice.

Čípky Paracetamol pro děti: recenze a pokyny

Vysoká horečka doprovází téměř jakoukoli nemoc dítěte, ať už je to nachlazení nebo kousání. A často se stává ještě větší příčinou vzrušení než počáteční nemoc dítěte.