Biseptol

Biseptol

Složení

Léčivo obsahuje kombinovanou účinnou látku Co-Trimoxazol, která se skládá z látek sulfamethoxazol (200 mg pro suspenzi a 100 mg (400 mg) pro tablety) a trimethoprim (40 mg pro suspenzi a 20 mg (80 mg) pro tablety) ).

Dodatečné prostředky

Pro suspenzi: čištěná voda, makrogol, sodná sůl karmelózy, propylenglykol, propylparahydroxybenzoát, křemičitan hlinito-hořečnatý, sodná sůl sacharinu, monohydrát kyseliny citronové, maltitol, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​methylparahydroxybenzoát.

Pro tablety: propylenglykol, bramborový škrob, methylparahydroxybenzoát, mastek, propylparahydroxybenzoát, stearan hořečnatý, polyvinylalkohol.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet, každá 120 (často také nazývaná „Dětský biseptol“) a 480 mg účinných látek ve formě suspenze (sirupu).

farmaceutický účinek

Je Biseptol antibiotikum nebo ne? Tento lék není antibiotikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kombinované antimikrobiální léčivo. Hlavní účinnou látkou je co-trimoxazol (trimethoprim + sulfamethoxazol). K čemu se používá Biseptol má dvojitý blokující účinek na bakteriální metabolismus. Trimethoprim má inhibiční účinek na enzym podílející se na metabolismu kyseliny listové a převádí dihydrofolát na tetrahydroflorát. Sulfamethoxazol má bakteriostatický účinek. V komplexu blokují složky léku Biseptol biosyntézu purinů a nukleových kyselin, bez nichž není možná reprodukce a růst bakterií.

Účinné látky se aktivně vstřebávají z trávicího traktu. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace pro použití Biseptolu

Z čeho jsou tyto tablety a suspenze??

Obecně je lék předepsán pro infekční léze močových cest: pyelitida, uretritida, prostatitida, pyelonefritida, kapavka, epididymitida, lymfogranuloma pohlavní, chancre, tříselný granulom. Zvažte Biseptol, který pomáhá s částmi těla.

Indikace pro použití Biseptolu při gastrointestinálních infekcích: paratyfoidní horečka, cholera, tyfus, cholangitida, úplavice, gastroenteritida (E. coli), cholangitida, salmonella.

Infekce dýchacích cest: lobární pneumonie, bronchiektázie, bronchitida (akutní a chronická), pneumonie způsobená pneumocystem, bronchopneumonie.

Infekce měkkých tkání, kůže: furunkulóza, akné, infekce ran, pyodermie. V komplexní terapii se používá k léčbě toxoplazmózy, malárie, jihoamerické blastomykózy, akutní brucelózy.

Kontraindikace

Aplastická anémie, leukopenie, těhotenství, agranulocytóza, anémie s nedostatkem B12, závažné poruchy ledvin / jater, hyperbilirubinémie u dětí. S opatrností je Biseptol předepsán pro bronchiální astma, nedostatek kyseliny listové, onemocnění štítné žlázy.

Vedlejší efekty

Nervový systém: závratě, bolesti hlavy, vzácně deprese, aseptická meningitida, třes, apatie, periferní neuritida.

Respirační systém: plicní infiltráty, bronchospazmus.

Trávicí systém: dyspeptické poruchy, cholestáza, průjem, zvracení, ztráta chuti k jídlu, glositida, bolest v nadbřišku, gastritida, zvýšené jaterní transaminázy, stomatitida, pseudomembranózní enterokolitida, hepatonekróza, hepatitida.

Hematopoetické orgány: megaloblastická anémie, agranulocytóza, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie.

Nežádoucí účinky močového systému: krystalurie, intersticiální nefritida, polyurie, toxická nefropatie s anurií, oligurie, zvýšené hladiny močoviny, hematurie, porucha funkce ledvin.

Muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie. tromboflebitida, hypoglykemie, alergie.

Návod k použití Biseptolu (metoda a dávkování)

Dávka léčiva je v každém případě předepsána lékařem.

Biseptol tablety, návod k použití

Dospělí 960 mg jednou nebo 480 mg ve 2 dávkách. Závažné infekce: 480 mg třikrát. Kurz 1-2 týdny.

U akutní brucelózy je průběh léčby 3-4 týdny, paratyfoidní horečka a tyfus - až 3 měsíce.

Chronické infekce: dvakrát 480 mg tablety.

Návod k použití pro děti

Pro děti je Biseptol předepsán dvakrát denně, dávka 120 až 480 mg.

Věk 3-5: 2x 120 mg každých 24 hodin.

Suspenze Biseptol, návod k použití

Sirup se používá stejným způsobem jako dávkování tablet..

Předávkovat

Črevní kolika, dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, závratě, ospalost, zvracení, zmatenost, horečka, deprese, hematurie, mdloby, poruchy zraku, leukopenie, horečka, krystalurie. Při dlouhodobém předávkování se zaznamenává žloutenka, megaloblastická anémie, trombocytopenie a leukopenie. Je nutné zadat trimethoprim, kalciumfolinát intramuskulárně v dávce 5-15 mg / den. V případě potřeby je předepsána hemodialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Biseptol zvyšuje účinek hypoglykemických léků, nepřímých antikoagulancií, methotrexátu. Lék snižuje účinnost a spolehlivost orální antikoncepce. Riziko vzniku megaloblastické anémie se zvyšuje při současném podávání s pyrimethaminem (více než 25 mg týdně). Thiazidy mohou vést k trombocytopenii. Účinnost Biseptolu je snížena prokainamidem, prokainem, benzokainem. Lék vede k rozvoji zkřížené alergie, pokud se užívá současně s perorálními hypoglykemickými léky. Nedostatek kyseliny listové se zvyšuje se jmenováním barbiturátů, fenytoinu, PASK. Při užívání hexamethylentetraminu, kyseliny askorbové, se vyvíjí krystalurie.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Je vyžadováno pravidelné sledování koncentrace sulfamethoxazolu v krvi. Pokud je indikátor vyšší než 150 μg / ml, pak se léčba zastaví, dokud hodnota nedosáhne 120 μg / ml a níže. Pokud je průběh léčby navržen na měsíc nebo déle, je nutné pravidelné sledování krevního stavu. Pokud je předepsána kyselina listová, hematologické změny jsou reverzibilní. U pacientů s AIDS jsou vedlejší účinky častější a výraznější. Biseptol se nedoporučuje používat při faryngitidě a angíně způsobené beta-hemolytickým streptokokem gr. A.

Je Biseptol antibiotikum nebo ne? Podle anotace není lék antibiotikum.

Recept v latině může vypadat asi takto: Rp: „Biseptoli-420“ D.t.d. Č. 20 v tab.

Na Wikipedii není popis léku.

Biseptol pro děti

Je třeba poznamenat, že lék lze používat od 3 měsíců života, dávky se samozřejmě budou lišit. To by však mělo být prováděno s opatrností a pouze podle pokynů lékaře. V některých zemích světa může být Biseptol pro děti používán pouze od 12 let.

Obvykle lze suspenzi předepsat od 3 měsíců, tablety - od 2 let.

Pokyny pro Biseptol pro děti

Ve věku od 3 do 6 měsíců je 2krát denně předepsáno 2,5 ml sirupu. Interval mezi dávkami by měl být alespoň 12 hodin. Od šesti měsíců do 3 let užívejte až 5 ml suspenze Biseptol pro děti dvakrát denně.

Od 3 do 6 let se dávka rovná 5–10 ml dvakrát, 6–12 let - 10 ml 2krát denně. Od 12 let užívejte 20 ml každých 12 hodin.

Jak užívat pilulky pro děti?

Ve věku 2-5 let: 2krát 120 mg každých 24 hodin. Od 6 do 12 let užívejte 480 mg každých 12 hodin.

Průběh léčby je 5-7 dní. Při užívání drog pro děti byste měli pít hodně vody.

Kompatibilita s alkoholem

Nelze předvídat reakci kombinace s alkoholem. Společné použití těchto látek je nežádoucí..

Biseptol č. 20 (480 mg)

Instrukce

• ruština
• қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Tablety 120 mg, 480 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinné látky: trimethoprim 20 mg, 80 mg;

sulfamethoxazol 100 mg, 400 mg,

pomocné látky: bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, polyvinylalkohol, methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, propylenglykol.

Popis

Tablety od bílé po bílou se nažloutlým leskem, kulaté, s plochým povrchem, zkosené, s vyrytým „Bs“ na jedné straně, o průměru 7,8 až 8,3 mm (pro dávku 120 mg).

Tablety od bílé po bílou se nažloutlým leskem, kulaté, s rovným povrchem, se zkosením, zářezem a gravírováním „Bs“ nad zářezem na jedné straně, o průměru 12,80 až 13,40 mm (pro dávku 480 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. Sulfonamidy a trimethoprim. Sulfonamidy v kombinaci s trimethoprimem a jeho deriváty. Kotrimoxazol.

ATX kód J01EE 01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Obě složky léčiva se rychle vstřebávají z trávicího traktu; maximální koncentrace obou složek v krevním séru je dosažena během 1-4 hodin po požití. Distribuční objem trimethoprimu je asi 130 litrů, sulfamethoxazol - asi 20 litrů. 45% trimethoprimu a 66% sulfamethoxazolu je spojeno s plazmatickými proteiny.

Distribuce obou sloučenin je odlišná; sulfonamid je distribuován výhradně v extracelulárním prostoru, trimethoprim je distribuován ve všech tělesných tekutinách. Je pozorována vysoká koncentrace trimethoprimu, včetně sekrecí průdušek, prostaty a žluči. Koncentrace sulfamethoxazolu v biologických tekutinách jsou nižší. Obě sloučeniny se objevují v účinných koncentracích ve sputu, vaginálních sekretech a tekutině středního ucha.

Distribuční objem sulfamethoxazolu je 0,36 dm3 / kg, trimethoprim - 2,0 dm3 / kg.

Oba léky jsou metabolizovány v játrech, sulfonamid acetylací a vazbou s kyselinou glukuronovou, trimethoprim oxidací a hydroxylací.

Oba léky se vylučují z těla hlavně ledvinami, a to jak filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí. Koncentrace účinných látek v moči je významně vyšší než v krvi. Během 72 hodin se 84,5% přijaté dávky sulfonamidu a 66,8% trimethoprimu vylučuje močí.

Sérový poločas je 10 hodin pro sulfamethoxazol a 8-10 hodin pro trimethoprim..

Jak sulfamethoxazol, tak trimethoprim vstupují do mateřského mléka a do oběhového systému plodu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší a senilní pacienti

Při normální funkci ledvin se poločas obou složek léčiva mírně mění.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností (clearance kreatininu 15-30 ml / min) se biologické poločasy obou složek léčiva zvyšují, což vyžaduje úpravu dávky.

Farmakodynamika

Kombinovaný baktericidní přípravek obsahující sulfamethoxazol, středně působící sulfonamid, který inhibuje syntézu kyseliny folinové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, a trimethoprim, inhibitor bakteriální reduktázy kyseliny dehydrofolinové, odpovědný za syntézu biologicky aktivní kyseliny tetrahydrofolinové. Kombinace složek působících na stejný řetězec biochemických transformací vede k synergickému antibakteriálnímu účinku; vezměte v úvahu, že díky kombinaci dvou účinných látek je vývoj bakteriální rezistence pomalejší než v případě použití jedné účinné látky.

Co-trimoxazol je širokospektré baktericidní činidlo, účinné proti téměř všem skupinám mikroorganismů - gramnegativním bakteriím: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; grampozitivní bakterie: Staphylococcus spp. a další. Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp. Jsou na drogu také citliví...

Indikace pro použití

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

akutní zánět středního ucha u dětí způsobený citlivými kmeny Str. pneumoniae a H. influenzae

exacerbace chronické bronchitidy u dospělých způsobená citlivými kmeny Streptococcus pneumoniae

nebo H. influenzae, pokud je kombinovaný lék podle názoru klinického lékaře účinnější než monoterapie

mikrobiologicky potvrzená pneumonie způsobená Pneumocystis carinii a prevence infekce tímto mikroorganismem u vysoce rizikových pacientů (například u pacientů infikovaných AIDS)

infekce močových cest u dospělých a dětí způsobené citlivými kmeny E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis a Proteus vulgaris (kromě nekomplikovaných infekcí)

infekce trávicího traktu u dospělých a dětí způsobené tyčinkami Shigella flexneri a Shigella sonnei, pokud je indikována antibiotická léčba), cestovní průjem způsobený enterotoxickými kmeny Escherichia coli, cholera (kromě náhrady tekutin a elektrolytů).

Způsob podání a dávkování

Lék se podává orálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Děti od 6 do 12 let: 240-480 mg dvakrát denně po 12 hodinách.

Dospělí a děti starší 12 let: 960 mg jednou nebo 480 mg dvakrát denně. Denní dávka by neměla překročit 1920 mg (4 tablety po 480 mg).

Průběh léčby je 7 až 10 dní. U chronických infekcí je průběh léčby delší a závisí na závažnosti onemocnění.

U akutních infekčních onemocnění je průběh léčby 5 dní, pokud po 7 dnech nedojde ke klinickému zlepšení, je nutné zvážit korekci léčby v souvislosti s možnou rezistencí patogenu.

Dávkování ve zvláštních případech:

Pneumocystis carinii pneumonia u dospělých a dětí:

Maximální denní dávka pro pacienty s diagnostikovanou infekcí je 90-120 mg / kg tělesné hmotnosti přípravku Biseptol, rozdělená na části, užívaná každých 6 hodin po dobu 14 dnů.

Prevence infekce a toxoplazmózy způsobené Pneumocystis carinii:

Dospělí a děti starší 12 let: 960 mg Biseptolu (dvě 480 mg tablety) jednou denně.

Děti od 6 do 12 let: Biseptol 960 mg denně, rozdělený na dvě stejné dávky po 12 hodinách po dobu tří dnů. Denní dávka by neměla překročit 1920 mg (4 tablety po 480 mg).

U pacientů s clearance kreatininu 15-30 cm3 / min by měla být dávka snížena na polovinu, s clearance kreatininu nižší než 15 cm3 / min, užívání kotrimoxazolu se nedoporučuje.

Starší pacienti

Lék by měl být užíván s opatrností u starších pacientů kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků, zejména u pacientů s renální / jaterní nedostatečností nebo současně užívajících jiné léky.

Pokud neexistují zvláštní pokyny, je třeba užít standardní dávky léku.

Vedlejší efekty

agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie, megaloblastická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinemie, leukopenie, methemoglobinemie, neutropenie, trombocytopenie, autoimunitní nebo aplastická pancytopenie, granulocytopenie

alergická myokarditida, zimnice, léková horečka, kolikativní nekróza kůže, fotocitlivost, anafylaktické reakce, vazomotorický edém, svědění, alergická vyrážka, Schönlein-Henochova choroba, kopřivka, polymorfní erytém, generalizované kožní reakce, exfoliační syndrom Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza, příznaky přecitlivělosti dýchacího systému, periarteritis nodosa, lupus-like syndrom, spojivková a sklerální hyperemie

průjem, bolest břicha, nechutenství, nevolnost, pseudodifterická zánět střev, zvracení, zvýšené hladiny transamináz a kreatininu v séru, zánět ústní dutiny, zánět jazyka, pankreatitida, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou nebo nekrózou jater

krystalurie, selhání ledvin, intersticiální nefritida, nefrotoxický syndrom s oligurií nebo anurií, zvýšený obsah nebílkovinného dusíku a kreatininu v séru, zvýšený výdej moči (u pacientů se srdečním edémem)

hypokalémie, hyponatrémie, hyperglykémie

apatie, aseptická meningitida, porucha koordinace, bolest hlavy, deprese, křeče, halucinace, nervozita, tinnitus, zánět periferních nervů, závratě, slabost, únava, nespavost

bolesti kloubů, bolesti svalů, rhabdomyolýza

dušení, kašel, infiltrace plic.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivo, jeho složky, léky ze skupiny ko-trimoxazolu

závažné poškození jaterního parenchymu, hyperbilirubinemie (u dětí)

akutní selhání ledvin, při kterém není možné určit koncentraci léčiva v krevní plazmě

onemocnění krve (aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie)

simultánní příjem s dofetilidem

nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (pravděpodobnost hemolýzy)

těhotenství a kojení.

děti do 6 let

Lék je předepsán s opatrností v případě nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálního astmatu, onemocnění štítné žlázy.

Lékové interakce

Dofetilid může způsobit ventrikulární arytmie s prodlouženým QT intervalem, včetně torsades de pointes, které přímo souvisejí s koncentrací dofelitidu v krevní plazmě.

Při současném podávání určitých diuretik (zejména thiazidů) se zvyšuje riziko trombocytopenie, zejména u starších a senilních pacientů.

Biseptol může potencovat účinek antikoagulancií do té míry, že vyžaduje úpravu dávky.

Biseptol inhibuje metabolismus fenytoinu. U pacientů užívajících obě léčiva se poločas fenytoinu prodlužuje přibližně o 39% a clearance fenytoinu se snižuje přibližně o 27%.

Biseptol zvyšuje koncentraci volné frakce methotrexátu v séru vytěsněním z vazeb s proteiny.

Vliv na výsledky laboratorních testů.

Trimethoprim může interferovat s výsledky koncentrace methotrexátu v enzymatickém séru, ale neovlivňuje je, pokud je stanoven radioimunotestem.

Biseptol může nadhodnocovat asi o 10% výsledky Jaffeho testu s bazickým pikrátem na kreatinin.

Biseptol může potencovat účinek současně užívaných hypoglykemických léků, derivátů sulfonylmočovin, a tím zvyšovat riziko hypoglykémie.

Biseptol může u některých starších pacientů zvyšovat koncentraci digoxinu v plazmě.

Biseptol může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledviny léčených Biseptolem a cyklosporinem jsou pozorovány přechodné dysfunkce transplantované ledviny, které se projevují zvýšením hladin kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.

Biseptol s pyrimethaminem může způsobit megaloblastickou anémii.

Sulfonamidy vykazují chemickou podobnost s některými antityroidními léky, diuretiky (acetazolamid a thiazidy) a perorálními antidiabetiky, které mohou způsobovat křížovou alergii.

speciální instrukce

Byly hlášeny vzácné případy život ohrožujících komplikací spojených se sulfonamidy, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellova syndromu, akutní nekrózy jater, aplastické anémie, jiných poranění kostní dřeně a senzibilizace dýchacích cest..

Pokud se během léčby přípravkem Biseptol objeví příznaky, které naznačují možnost komplikací, zejména vyrážka, bolest v krku, horečka, bolesti kloubů, kašel, udušení nebo hepatitida, měli byste přestat užívat lék a okamžitě vyhledat lékaře.

Nedoporučuje se používat při angíně, faryngitidě způsobené beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů.

Při předepisování kotrimoxazolu pacientům s nedostatkem kyseliny listové (starší osoby, lidé závislí na alkoholu, malabsorpční syndrom), porfyrií, dysfunkcí štítné žlázy, bronchiálním astmatem a anamnézou alergických reakcí je nutné opatrnost. Pokud se během léčby přípravkem Biseptol objeví kožní vyrážka nebo průjem, měl by být okamžitě zastaven..

U pacientů s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy může Biseptol způsobit hemolýzu.

U starších pacientů se zvyšuje riziko závažných nežádoucích účinků Biseptolu, včetně poškození ledvin nebo jater. Nejčastěji hlášenými závažnými nežádoucími účinky přípravku Biseptol u starších pacientů jsou závažné kožní reakce, útlum kostní dřeně a trombocytopenie s purpurou nebo bez ní. Užívání Biseptolu a diuretik společně zvyšuje riziko purpury.

Pacienti s AIDS, kteří užívají Biseptol k léčbě Pneumocystis carinii, mají větší pravděpodobnost nežádoucích účinků, zejména vyrážky, horečky, leukopenie, zvýšené hladiny aminotransferáz v séru, hypokalémie a hyponatrémie.

Při předepisování přípravku Biseptol pacientům, kteří již dostávají antikoagulancia, je třeba pamatovat na možné zvýšení antikoagulačního účinku. V takových případech je nutné znovu určit dobu srážení krve..

Lék by neměl být podáván pacientům s dědičnou intolerancí fruktózy.

U pacientů s porfyrií nebo dysfunkcí štítné žlázy je nutná opatrnost.

U pacientů užívajících vysoké dávky Biseptolu je třeba pravidelně sledovat hladinu draslíku v séru. Velké dávky Biseptolu, které se používají při léčbě pneumonie způsobené Pneumocystis, mohou u významného počtu pacientů vést k progresivnímu, ale reverzibilnímu zvýšení sérového draslíku. I užívání doporučených dávek léku může způsobit hyperkalemii, pokud je předepsána na pozadí poruch metabolismu draslíku, selhání ledvin nebo současného podávání léků, které vyvolávají hyperkalemii..

Při léčbě velkými dávkami Biseptolu je třeba vzít v úvahu možnost vzniku hypoglykemie, obvykle několik dní po zahájení léčby. Riziko hypoglykémie je vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, onemocněním jater a podvýživou.

Při užívání přípravku Biseptol (stejně jako při užívání jiných antibakteriálních látek) se může vyvinout pseudomembranózní enterokolitida různé závažnosti od mírné až po život ohrožující, proto je důležitá včasná diagnostika tohoto onemocnění u pacientů, u kterých se během užívání antibakteriálního léčiva objeví průjem..

Ošetření antibakteriálními látkami mění fyziologickou flóru tlustého střeva a může způsobit nadměrné zvýšení počtu anaerobních tyčinek. Toxiny produkované Clostridium difficile jsou jednou z hlavních příčin enterokolitidy..

V případě mírného průběhu pseudomembranózní enterokolitidy je obvykle dostatečné vysazení léku, v závažnějších případech je nutné upravit rovnováhu vody a elektrolytů, zavedení proteinů a antibakteriálních látek účinných proti Clostridium difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepodávejte léky, které inhibují peristaltiku, ani jiné léky, které mají stahující účinek. Výrobek obsahuje parahydroxybenzoáty, které mohou způsobovat alergické reakce (vyrážka, svědění), a propylenglykol, který může způsobovat příznaky podobné těm po pití.

Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci a UV záření.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné mechanismy.

Při užívání léku se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy, závratě, křeče, nervozita a pocit únavy, proto je třeba při řízení vozidla a potenciálně nebezpečných mechanismů postupovat opatrně.

Předávkovat

Příznaky: nechutenství, kolická bolest, nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, ospalost, ztráta vědomí. Může se objevit horečka, hematurie a krystalurie. V pozdějším období může dojít k poškození kostní dřeně a hepatitidě. Dlouhodobé dlouhodobé užívání vysokých dávek Biseptolu může způsobit útlum kostní dřeně, projevující se trombocytopenií, leukopenií nebo megaloblastickou anémií.

Léčba: výplach žaludku (nejpozději 2 hodiny po užití léku), pití velkého množství tekutin, nucená diuréza. Okyselení moči urychluje eliminaci trimethoprimu, ale může zvýšit riziko krystalizace sulfonamidu v ledvinách. Je třeba sledovat krevní obraz, sérové ​​elektrolyty a další biochemické parametry pacienta. Hemodialýza je středně účinná, peritoneální dialýza neúčinná.

Pokud se objeví příznaky poškození kostní dřeně, měl by se použít leukovorin v dávce 5-15 mg denně.

Uvolněte formulář a obal

Na 20 tabletách v blistru z polyvinylchloridu a hliníkové fólie. 1 obrysový balíček spolu s návodem k použití ve státním a ruském jazyce je umístěn v lepenkové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 250 ° C.

Držte mimo dosah dětí!

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výrobce

Pabyanitsk farmaceutický závod Polfa JSC

Svatý. březen. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Polsko

Držitel rozhodnutí o registraci:

Pabyanitsk farmaceutický závod Polfa JSC

Svatý. březen. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Polsko

Adresa organizace, která přijímá nároky spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

Návod k použití Biseptol ® (Biseptol ®)

Držitel rozhodnutí o registraci:

Kontakty pro dotazy:

Dávkové formy

reg. Číslo: P N013420 / 01 ze dne 12.12.07 - Neomezeně Datum opětovné registrace: 14.05.19

Biseptol ®
	reg. No: P N013420 / 01 ze dne 12.12.07 - neurčitě Datum opětovné registrace: 14.05.19

Uvolňovací forma, balení a složení Biseptol ®

Tablety, bílé se nažloutlým leskem, kulaté, ploché, zkosené a vyryté „Bs“.

1 záložka.
sulfamethoxazol	100 mg
trimethoprim	20 mg

Pomocné látky: bramborový škrob - 44,25 mg, mastek - 3,75 mg, stearát hořečnatý - 1,25 mg, polyvinylalkohol - 0,75 mg.

20 ks - blistry (1) - balení z lepenky.

Tablety, bílé se nažloutlým leskem, kulaté, ploché, s půlicí rýhou a vyrytým „Bs“.

1 záložka.
sulfamethoxazol	400 mg
trimethoprim	80 mg

Pomocné látky: bramborový škrob - 177 mg, mastek - 15 mg, stearát hořečnatý - 5 mg, polyvinylalkohol - 3 mg.

14 ks - blistry (2) - balení z lepenky.
20 ks - blistry (1) - balení z lepenky.

farmaceutický účinek

Kombinované antibakteriální léčivo obsahující sulfamethoxazol a trimethoprim.

Sulfamethoxazol, který je strukturálně podobný PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách a brání začlenění PABA do jeho molekuly.

Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na tetrahydrofol - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobů.

Je širokospektrální baktericidní lék.

Aktivní proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis car., Pneumocystis car., Pneumocystis car. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; patogenní houby - Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.

Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Potlačuje vitální aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, niacinu a dalších vitaminů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin..

Farmakokinetika

Po podání drogy uvnitř jsou účinné látky zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1-4 hodin po perorálním podání.

Trimethoprim dobře proniká do tkání a biologického prostředí těla: plíce, ledviny, prostata, žluč, sliny, hlen, mozkomíšní mok. Vazba trimethoprimu na plazmatické bílkoviny je 50%; sulfamethoxazol - 66%.

T 1/2 trimethoprimu - 8,6-17 hodin, sulfamethoxazol - 9-11 hodin.Hlavní cestou vylučování jsou ledviny; zatímco trimethoprim se vylučuje beze změny až do 50%; sulfamethoxazol - 15-30% v aktivní formě.

Indikace pro Biseptol ®

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
• zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin;
• infekce urogenitálního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy);
• kapavka;
• Gastrointestinální infekce (včetně tyfu, paratyfidu, bakteriální úplavice, cholery, průjmu);
• infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

Otevřete seznam kódů ICD-10

Kód ICD-10	Indikace
A00	Cholera
A01	Tyfus a paratyfus
A02	Jiné infekce salmonelou
A03	Shigelóza
A04	Jiné bakteriální střevní infekce
A09	Jiná gastroenteritida a kolitida infekčního a neurčeného původu
A54	Gonokoková infekce
H66	Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
J01	Akutní sinusitida
J02	Akutní faryngitida
J04	Akutní laryngitida a tracheitida
J15	Bakteriální pneumonie nezařazená jinde
J20	Akutní zánět průdušek
J31.1	Chronická nazofaryngitida
J31.2	Chronická faryngitida
J32	Chronická sinusitida
J37	Chronická laryngitida a laryngotracheitida
J42	Chronická bronchitida NS
J85	Plicní a mediastinální absces
J86	Pyotorax (pleurální empyém)
L01	Impetigo
L02	Kožní absces, furuncle a carbuncle
L03	Flegmon
L08.0	Pyoderma
N10	Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida)
N11	Chronická tubulo-intersticiální nefritida (chronická pyelonefritida)
N30	Cystitida
N34	Uretritida a uretrální syndrom
N41	Zánětlivá onemocnění prostaty
N70	Salpingitida a ooforitida
T79.3	Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

Dávkovací režim

Lék se užívá perorálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

U dětí ve věku od 3 do 5 let je lék předepsán v dávce 240 mg (2 tablety, každá 120 mg) dvakrát denně; děti ve věku od 6 do 12 let - 480 mg každé (4 tablety po 120 mg každé nebo 1 tableta po 480 mg) 2krát denně.

U pneumonie je lék předepsán v dávce 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti / den. Interval mezi dávkami je 6 hodin, doba podávání je 14 dní.

U kapavky je dávka léku 2 g (ve smyslu sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem mezi dávkami 12 hodin.

U dospělých a dětí starších 12 let je lék předepsán v dávce 960 mg dvakrát denně, při prodloužené léčbě - 480 mg dvakrát denně.

Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů. U závažných onemocnění a / nebo u chronických infekcí lze jednu dávku zvýšit o 30-50%.

Pokud je doba trvání léčby delší než 5 dní a / nebo zvýšení dávky léku, je nutné kontrolovat obraz periferní krve; když se objeví patologické změny, měla by být kyselina listová předepsána v dávce 5-10 mg / den.

U pacientů s renální insuficiencí s CC 15-30 ml / min by měla být standardní dávka léku snížena o 50%, s CC méně než 15 ml / min, nedoporučuje se užívat lék.

Vedlejší účinek

Lék je obecně dobře snášen.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech - aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospazmus, dušení, kašel, plicní infiltráty.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida.

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eozinofilie, hypoprotrombinemie, methemoglobinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotocitlivost, kopřivka, léková horečka, vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka z angioedému, hyperémie skléry.

Ze strany metabolismu: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Kontraindikace pro použití

• zavedená diagnóza poškození jaterního parenchymu;
• těžká renální dysfunkce při absenci schopnosti kontrolovat koncentraci léčiva v krevní plazmě;
• závažné selhání ledvin (CC méně než 15 ml / min);
• těžká onemocnění krve (aplastická anémie, B 12 - anémie z nedostatku, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie, hyperbilirubinémie u dětí spojená s nedostatkem kyseliny listové);
• nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);
• současné použití s ​​dofetelidem, paclitaxelem a amiodaronem;
• současné užívání s klozapinem kvůli jeho schopnosti způsobit agranulocytózu;
• těhotenství;
• laktace;
• děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);
• přecitlivělost na složky léčiva;
• přecitlivělost na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy.

Lék je předepsán s opatrností v případě nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálního astmatu, onemocnění štítné žlázy.

Žádost o porušení funkce jater

Žádost o poškození funkce ledvin

Lék je kontraindikován u těžké renální dysfunkce (CC méně než 15 ml / min).

U pacientů s renální nedostatečností s CC 15-30 ml / min by měla být standardní dávka léčiva snížena o 50%.

Aplikace u dětí

Použití u starších pacientů

speciální instrukce

Lék by měl být předepisován pouze v případech, kdy výhoda takové kombinované léčby oproti jiným antibakteriálním monopreparátům převáží možné riziko. Vzhledem k tomu, že citlivost bakterií na antibakteriální léky in vitro se liší v různých geografických oblastech a v průběhu času, je třeba při výběru léku vzít v úvahu místní charakteristiky bakteriální citlivosti..

Přecitlivělost a alergické reakce

Při prvním výskytu kožní vyrážky nebo jakékoli jiné závažné nežádoucí reakce by mělo být podávání léku přerušeno. Pacientům se sklonem k alergickým reakcím a s bronchiálním astmatem je třeba předepisovat Biseptol® opatrně.

Infiltráty v plicích (jako eosinofilní nebo alergická alveolitida) se mohou projevovat příznaky, jako je kašel nebo dušnost. Pokud se tyto příznaky objeví nebo se náhle zhorší, je nutné pacienta znovu vyšetřit a zvážit ukončení léčby přípravkem Biseptol®.

Poruchy ledvin

Sulfonamidy, včetně Biseptol®, mohou zvyšovat diurézu, zejména u pacientů s otoky způsobenými srdečním selháním. Je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin a koncentraci draslíku v séru u pacientů užívajících vysoké dávky přípravku Biseptol® (včetně léčby pneumonie způsobené Pneumocystis jirovecii), stejně jako u následujících skupin pacientů: pacienti s anamnézou poruch metabolismu draslíku dostávajících standardní dávky léku; pacienti s renální nedostatečností; pacienti užívající léky, které podporují rozvoj hyperkalemie.

Závažné nežádoucí účinky

Byly hlášeny případy úmrtí, i když vzácné, spojené s nežádoucími účinky, jako jsou krevní abnormality, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), vyrážka s eozinofilií a systémovými projevy (syndrom DRESS) a fulminantní nekróza jater.

Zvláštní skupiny pacientů

U starších a senilních pacientů iu pacientů se souběžnými onemocněními, například se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater, nebo při užívání jiných léků existuje zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků; v těchto případech riziko vývoje souvisí s dávkou a délkou léčby.

Doba léčby přípravkem Biseptol® by měla být co nejkratší, zejména u starších a senilních pacientů. V případě poškození funkce ledvin by měla být dávka upravena podle pokynů v části „Dávkovací režim“. Pacienti se závažným poškozením ledvin (CC 15-30 ml / min) užívající trimethoprim-sulfamethoxazol by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjeví příznaky toxicity (nauzea, zvracení, hyperkalemie)..

Pacientům se závažnými hematologickými chorobami může být Biseptol® předepsán pouze výjimečně..

U starších a senilních pacientů, stejně jako u pacientů s již existujícím nedostatkem kyseliny listové nebo selháním ledvin, se mohou objevit hematologické změny charakteristické pro nedostatek kyseliny listové. Tyto změny zmizí po podání kyseliny listové.

Vzhledem k možnosti hemolýzy by Biseptol® neměl být předepisován pacientům s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, s výjimkou absolutních indikací a pouze v minimálních dávkách..

Stejně jako u jiných sulfonamidů je nutná opatrnost u pacientů s porfyrií nebo dysfunkcí štítné žlázy. Pacienti, jejichž metabolismus je charakterizován „pomalou acetylací“, jsou náchylnější k rozvoji idiosynkrasy směrem k sulfonamidům.

Při dlouhodobém užívání Biseptolu ® je nutné pravidelně určovat počet krevních krvinek. S výrazným snížením počtu jakýchkoli krevních buněk by měl být Biseptol ® zrušen.

Pacienti dlouhodobě léčeni přípravkem Biseptol® (zejména v případě selhání ledvin) by měli pravidelně provádět obecný test moči a sledovat funkci ledvin. Během léčby by měl být zajištěn dostatečný příjem tekutin a dostatečný výdej moči, aby se zabránilo krystalurii..

Vliv na výsledky laboratorních testů

Trimethoprim může změnit výsledky měření methotrexátu v séru enzymatickou metodou, ale neovlivňuje výsledky při výběru radioimunotestu.

Kotrimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffeho s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení kreatininu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Droga zpravidla neovlivňuje psychofyzické schopnosti a schopnost udržovat mechanismy a řídit vozidlo. Pokud se však objeví nežádoucí příznaky, jako je bolest hlavy, třes, nervozita, pocit únavy, je třeba při řízení nebo obsluze strojů postupovat opatrně..

Předávkovat

Příznaky: v případě předávkování sulfonamidem - je možná i nechutenství, střevní kolika, nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, ospalost, ztráta vědomí, horečka, hematurie, krystalurie. Útlum kostní dřeně a žloutenka se mohou vyvinout později.

Po akutní otravě trimethoprimem je možná nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, deprese, poruchy vědomí, deprese funkce kostní dřeně.

Není známo, jaká dávka kotrimoxazolu může být život ohrožující.

Chronická otrava: dlouhodobé užívání vysokých dávek kotrimoxazolu může vést k útlumu funkce kostní dřeně, což se projevuje trombocytopenií, leukopenií nebo megaloblastickou anémií.

Léčba: vysazení léku a přijetí opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (výplach žaludku nejpozději 2 hodiny po užití léku nebo vyvolání zvracení), pití dostatečného množství tekutin, pokud není dostatečná diuréza a je zachována funkce ledvin. Zaveďte kalcium-folinát (5-10 mg / den). Kyselé prostředí moči urychluje eliminaci trimethoprimu, ale může také zvýšit riziko krystalizace sulfonamidu v ledvinách.

Je třeba sledovat krevní obraz, složení plazmatických elektrolytů a další biochemické parametry. Hemodialýza je středně účinná a peritoneální dialýza neúčinná.

Lékové interakce

Při současném užívání léku s thiazidovými diuretiky existuje riziko trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje).

Kotrimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu..

Kotrimoxazol snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (zvyšuje jeho T 1/2 o 39%) a warfarinu a zvyšuje jejich účinek.

Rifampicin snižuje T 1/2 trimethoprimu.

Při současném užívání pyrimethaminu v dávkách vyšších než 25 mg / týden se zvyšuje riziko vzniku megaloblastické anémie..

Při současném užívání diuretik (častěji thiazidu) se zvyšuje riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokain, prokainamid (stejně jako další léky, které jsou výsledkem hydrolýzy, z níž se tvoří PABA) snižují účinnost přípravku Biseptol®.

Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antibakteriálními látkami ze skupiny sulfonamidů na straně druhé se může vyvinout zkřížená alergická reakce.

Fenytoin, barbituráty, PASK zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové při současném užívání s Biseptolem.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek Biseptolu.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (podobně jako jiné léky, které okyselují moč) zvyšují riziko vzniku krystalurie při užívání Biseptolu.

Cholestyramin snižuje vstřebávání, pokud se užívá současně s jinými léky, proto by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím kotrimoxazolu.

Při současném užívání s léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko myelosuprese.

Biseptol ® může u některých starších pacientů zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

Biseptol® může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledvin se současným užíváním kotrimoxazolu a cyklosporinu dochází k přechodné dysfunkci transplantované ledviny, která se projevuje zvýšením koncentrací kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.

Biseptol ® snižuje účinnost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje střevně-jaterní oběh hormonálních látek).

Podmínky skladování léčiva Biseptol ®

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Biseptol ® (Biseptol ®)

Léčivá látka:

Obsah

• 3D obrázky
• Složení
• farmaceutický účinek
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace léku Biseptol

• Kontraindikace
• Vedlejší efekty
• Interakce
• Způsob podání a dávkování
• Předávkovat
• speciální instrukce

• Formulář vydání
• Výrobce
• Podmínky výdeje z lékáren
• Podmínky skladování léčiva Biseptol
• Doba použitelnosti léku Biseptol
• Ceny v lékárnách

• Recenze

Farmakologická skupina

• Antimikrobiální kombinované činidlo [sulfonamidy]

Nosologická klasifikace (ICD-10)

• A00.9 Cholera, nespecifikovaná
• A01.0 Břišní tyfus
• A01.4 Paratyfoid, blíže neurčený
• A02 Jiné infekce salmonelou
• A09 Průjem a gastroenteritida s podezřením na infekční původ (úplavice, bakteriální průjem)
• A23.9 Brucelóza blíže neurčená
• A37 Černý kašel
• A38 Šarlatová horečka
• A41.9 Septikémie, blíže neurčené
• A54 Gonokoková infekce
• A55 Chlamydiový lymfogranulom (pohlavní)
• A57 Shankroid
• B40 Blastomykóza
• B54 Malárie NS
• B59 Pneumocystóza
• G00 Bakteriální meningitida nezařazená jinde
• G04 Encefalitida, myelitida a encefalomyelitida
• H60 Otitis externa
• H66 Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
• J01 Akutní sinusitida
• J02.9 Akutní faryngitida NS
• J03.9 Akutní tonzilitida NS (agranulocytární angina pectoris)
• J04.0 Akutní laryngitida
• J18 Pneumonie bez uvedení původce
• J20 Akutní bronchitida
• J31.2 Chronická faryngitida
• J32 Chronická sinusitida
• J37 Chronická laryngitida a laryngotracheitida
• J40 Bronchitida, neurčená jako akutní nebo chronická
• J42 Chronická bronchitida NS
• J47 Bronchiektázie [bronchiektázie]
• J85 Absces plic a mediastina
• J86 Pyothorax
• K65 Peritonitida
• K81 Cholecystitida
• K83.0 Cholangitida
• L02 Kožní absces, furuncle a carbuncle
• L08.0 Pyoderma
• L70 Akné
• M86 Osteomyelitida
• N12 Tubulo-intersticiální nefritida, neurčená jako akutní nebo chronická
• N30 Cystitida
• N34 Uretritida a uretrální syndrom
• N41.9 Zánětlivé onemocnění prostaty NS
• N45 Orchitida a epididymitida
• N70 Salpingitida a ooforitida
• N74.3 Gonokokové zánětlivé onemocnění pánve u žen (A54.2 +)
• T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

3D obrázky

Složení

Pilulky	1 záložka.
účinné látky:
sulfamethoxazol	100 mg
trimethoprim	20 mg
pomocné látky: bramborový škrob; mastek; stearan hořečnatý; polyvinylalkohol; methylparahydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; propylenglykol

Pilulky	1 záložka.
účinné látky:
sulfamethoxazol	400 mg
trimethoprim	80 mg
pomocné látky: bramborový škrob; mastek; stearan hořečnatý; polyvinylalkohol; methylparahydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; propylenglykol

Popis lékové formy

Tablety 120 mg: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené a vyryté „BS“.

480 mg tablety: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené, s půlicí rýhou a vyrytým „Bs“.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách a brání začlenění PABA do jeho molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na tetrahydrofol - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobů.

Jedná se o širokospektré baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumoppis car., Pneumocypp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Odolné vůči lékům: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Potlačuje vitální aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, niacinu a dalších vitaminů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Při perorálním podání jsou obě složky léčiva zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. C_max aktivní složky léčiva jsou pozorovány po 1-4 hodinách.

Trimethoprim dobře proniká do buněk a přes tkáňové bariéry - do plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, hlenu, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny 50%, T._1/2 je obvykle 8,6-17 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny (50% nezměněno).

Sulfamethoxazol: vazba na plazmatické bílkoviny je 66%, T._1/2 normální - 9-11 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny, s 15-30% v aktivní formě.

Indikace pro Biseptol ®

infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin);

infekce urogenitálního systému (pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida), vč. kapavka;

gastrointestinální infekce (úplavice, cholera, tyfus, paratyfoidní horečka, průjem);

infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza atd.).

Kontraindikace

přecitlivělost na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy nebo jakoukoli složku léčiva;

děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);

zavedená diagnóza poškození jaterního parenchymu; závažné selhání ledvin, pokud není možné určit koncentraci léčiva v krevní plazmě (nedoporučuje se užívat Cl kreatinin v gastrointestinálním traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekrózou, pseudomembranózní enterokolitidou, pankreatitidou.

Ze strany hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotocitlivost, kopřivka, léková horečka, vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka z angioedému, hyperémie skléry.

Ostatní: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Interakce

Lék se nedoporučuje užívat současně s thiazidovými diuretiky kvůli riziku trombocytopenie (krvácení). Kotrimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T_1/2 o 39%) a warfarin, což zvyšuje jejich účinek.

Rifampicin snižuje T_1/2 trimethoprim.

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.

Diuretika (obvykle thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokain, prokainamid a další léky v důsledku hydrolýzy, z níž se tvoří PABA, snižují účinek léčiva.

Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) - na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy - na straně druhé se mohou vyvinout zkřížené alergické reakce.

Fenytoin, barbituráty, PASK - zesilují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek léku.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko krystalurie.

Cholestyramin snižuje absorpci, proto by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím kotrimoxazolu.

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

U některých starších pacientů může zvýšit koncentraci digoxinu v plazmě.

Může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledvin, kteří užívají kotrimoxazol a cyklosporin, dochází k přechodné dysfunkci transplantované ledviny, která se projevuje zvýšením koncentrace kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.

Snižuje spolehlivost orální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje střevní a jaterní oběh hormonálních sloučenin).

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, po jídle, s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

Děti: od 3 do 5 let - 2 stoly. (120 mg) 2krát denně; od 6 do 12 let - 4 tab. (120 mg) nebo 1 tabulka. (480 mg) 2krát denně.

U pneumonie - 100 mg / kg / den (na základě sulfamethoxazolu) je interval mezi dávkami 6 hodin, průběh léčby 14 dní.

S kapavou - 2 g (na základě sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem 12 hodin.

Dospělí a děti starší 12 let - 960 mg dvakrát denně; s dlouhodobou terapií - 480 mg dvakrát denně. Doba trvání léčby je 5-14 dní; v závažných případech a / nebo v chronické formě infekčního onemocnění lze jednu dávku zvýšit o 30-50%.

Pokud je léčba prodloužena o více než 5 dní a / nebo pokud je dávka zvýšena, je nutná hematologická kontrola; v případě změny krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5-10 mg denně.

Pacienti s renální insuficiencí: pacienti s Cl kreatininem 15–30 ml / min by měli užívat 1/2 standardní dávky; v Cl kreatinin PABA, - zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se pro tonzilitidu a faryngitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmene.

Dopad na laboratorní výsledky: Trimethoprim může změnit výsledky stanovení hladiny methotrexátu v séru prováděné enzymatickou metodou, ale neovlivní výsledek při výběru radioimunologické metody. Kotrimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffeho s kyselinou pikrovou (pro kvantitativní stanovení kreatininu).

Formulář vydání

Tablety 120 a 480 mg. 20 tab. v blistru z PVC / hliníkové fólie. 1 blistr je umístěn v lepenkové krabici.

Výrobce

Pabyanitsk farmaceutický závod Polfa JSC.

Svatý. březen. Pilsudskogo 5, 95-200 Pabianice, Polsko.

Reklamace a stížnosti jsou přijímány na adrese zastoupení v Ruské federaci:

121248, Moskva, Kutuzovský prospekt, 7/4, bldg. 5, byt 12.

Tel.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; fax: (499) 243-77-27.

Podmínky výdeje z lékáren

Podmínky skladování léčiva Biseptol ®

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Biseptol ®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.