Biseptol: antibiotikum nebo ne, co pomáhá

Jedním z nejběžnějších a nejkontroverznějších léků, které se používají k léčbě různých patologických stavů, je Biseptol. Před několika lety byl takový lék na nemoci na vrcholu popularity a byl široce používán lékaři různých specializací. Při eliminaci různých patologií je však nutné upřednostňovat antibiotika pouze v extrémních případech a nebrat je s každým kýcháním.

Navzdory účinnosti Biseptolu pro široké spektrum léčby dnes existuje mnoho moderních, bezpečnějších a účinnějších léků, které pomáhají zmírnit stav pacienta v krátké době. Můžete zjistit, zda je Biseptol antibiotikum, nebo ne, můžete se zeptat svého lékaře a až poté rozhodnout o nutnosti jeho užívání.

Vlastnosti léčiva

Před zahájením farmakoterapie musíte zjistit, co je Biseptol, co pomáhá a jak se liší od ostatních silných léků. Biseptol je lék, který má všechny vlastnosti kombinovaného antimikrobiálního činidla. Jeho činnost je zaměřena na eliminaci řady nebezpečných patogenů, které vyvolávají vážná onemocnění v těle. Biseptol je lék, který má všechny příznaky baktericidního léčiva se širokým spektrem účinku..

Lék se vyznačuje zvýšenou aktivitou proti řadě mikroorganismů, ale jeho baktericidní vlastnosti se nevztahují na všechny patogeny. Některé patogenní bakterie, houby a prvoky jsou považovány za rezistentní vůči tomuto léku..

Aktivními složkami Biseptolu jsou trimethoprim a sulfamethoxazol. Trimethoprim je látka, která zvyšuje vlastnosti druhé složky. Sulfamethoxazol se aktivně podílí na narušení syntézy kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách. Kombinace těchto látek vede k tomu, že je narušen metabolismus bílkovin v buňkách patogenu, což negativně ovlivňuje jeho dělení.

Biseptol je dostupný ve formě tablet s různými dávkami pro léčbu patologických stavů u dětí a dospělých. V nemocnicích najdete léky ve formě ampulí obsahujících koncentrát, ze kterých se následně připravují roztoky pro intravenózní podání do těla pacienta. Další formou uvolňování biseptolu je suspenze určená k léčbě onemocnění u malých dětí..

Indikace pro použití

Hlavní indikací pro jmenování léku, jako je Biseptol, je patologický stav těla dospělého nebo dítěte, který je vyvolán různými patogenními mikroorganismy. Taková léčba je obvykle předepsána, pokud jsou příčinou onemocnění patogeny citlivé na účinky Biseptolu.

Takový lék je zvláště účinný při léčbě následujících onemocnění:

• infekční onemocnění dýchacího systému;
• střevní infekce;
• otitis media, tonzilitida a sinusitida v dětství;
• infekční a zánětlivé patologie urogenitálního systému;
• infekční léze kůže a měkkých tkání;
• meningitida, malárie, toxoplazmóza a brucelóza;
• Těžké patologické stavy těla, tj. Sepse nebo mozkový absces.

Dávka takového léčiva během farmakoterapie určuje lékař s přihlédnutím k závažnosti onemocnění, obecnému stavu pacienta a přítomnosti doprovodných patologií.

Biseptol je antibiotikum?

U mnoha dospělých a rodičů je otázkou, zda je Biseptol antibiotikem nebo ne. Antibiotikum je léčivá látka přírodního původu, která má potlačující účinek na růst a reprodukci bakterií. K dnešnímu dni se také vyrábí taková forma léčiva, jako jsou polosyntetická antibiotika..

Pokyny připojené k Biseptolu naznačují, že jeho složky nemají nic společného s antibiotiky. Lék obsahuje dvě látky, které jsou syntetizovány v laboratoři.

Vezmeme-li v úvahu takové vlastnosti drogy, na otázku, zda je Biseptol antibiotikem, či nikoli, lze jednoznačně odpovědět, že tomu tak není. Biseptol je lék ze skupiny sulfonamidů, má výrazný antibakteriální účinek, ale zároveň není antibiotikem.

Biseptol, stejně jako antibakteriální léky, však není možné užívat samostatně při sebemenším nachlazení. Všechny patologie dýchacího systému jsou často virového původu a Biseptol je proti nim bezmocný. Takový lék je účinný při léčbě onemocnění, jako je prostatitida, bronchitida, uretritida, pyelonefritida a mnoho dalších. Biseptol je obvykle předepisován lékaři v případě, že je lidské tělo postiženo onemocněním vyvolaným bakteriemi nebo mikroby.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Navzdory vysoké účinnosti léku, jako je Biseptol, se jeho použití někdy nedoporučuje. Pokud pacient trpí závažnou kardiovaskulární nedostatečností a problémy s krvetvorbou, budete muset léčbu odmítnout. Použití takového léku je kontraindikováno u dětí předčasně narozených do 3 měsíců. Lék není předepsán pacientům, kteří mají alergickou reakci na určité složky Biseptolu.

Navzdory skutečnosti, že Biseptol není antibakteriální léčivo, doporučuje se přestat jej používat při onemocněních jater nebo ledvin. Je přísně zakázáno předepisovat pacientovi lék se zvýšeným obsahem bilirubinu. Léčba tímto léčivým přípravkem není povolena v žádné fázi těhotenství, protože Biseptol volně proniká placentou a může vyvolat vývoj vad u vyvíjejícího se plodu. Při předepisování léků během laktace je nutné dočasně přerušit krmení po dobu léčby a odsát mléko.

Průvodní instrukce uvádí řadu stavů, při kterých musí být tento lék podáván s extrémní opatrností:

• patologie orgánů endokrinního systému;
• nedostatečný obsah kyseliny listové v těle;
• identifikace alergických onemocnění u pacienta;
• starší věk.

Biseptol je obvykle lidským tělem dobře snášen ve srovnání s konvenčními antibakteriálními léky. V některých případech se mohou objevit následující nežádoucí účinky: podrážděná stolice, nevolnost, bolesti břicha, deprese a závratě.

Návod k použití

Před zahájením léčby musí pacient vědět, co je Biseptol, návod k použití, antibiotikum či nikoli a kdy je jeho použití kontraindikováno. Dávka přípravku Biseptol a délka léčby jsou stanoveny odborníkem individuálně. V dětství se pro lékovou terapii používá sirup a suspenze od 6 měsíců věku.

Standardní dávka léku pro děti do 5 let je následující: 120-240 mg dvakrát denně, ráno a večer. Toto množství Biseptolu je obsaženo v 2,5-5 ml sirupu nebo suspenze. Ve vyšším věku od 6 do 12 let léčba zahrnuje užívání 10 ml léku dvakrát denně. Po 12 letech je obvykle předepsána dávka pro dospělé, tj. 20 ml léku dvakrát denně.

Biseptol ve formě tablet je povoleno předepisovat dětem po 2 letech, kdy jsou již schopny polykat. Pacienti mladší než 5 let užívají dvě tablety léku a po 6 letech se dávka zvyšuje na 480 mg dvakrát denně. Ve vyšším věku se doporučuje užívat dvě tablety léku dvakrát denně..

Při užívání suspenze je bezpodmínečně nutné prostudovat si přiložené pokyny, které před použitím lahvičku protřepejte tekutinou. Jakákoli suspenze je dvoufrakční systém, který obsahuje aktivní složku v nerozpuštěné formě. Pouze po důkladném protřepání je rovnoměrně rozloženo. Pokud je tento požadavek ignorován, existuje vysoká pravděpodobnost, že pacient vypije lék v indikované dávce, ale s mnohem nižším obsahem aktivních složek..

V případě, že dítěti byl předepsán sirup Biseptol, návod k použití pro děti naznačuje, že je zcela zbytečné láhev protřepávat. Sirup je homogenní kapalina a taková manipulace není vůbec nutná..

Při užívání drogy, jako je Biseptol, je třeba dodržovat následující pravidla:

• mezi dávkami léčiva musí být dodržen 12hodinový interval a nedodržování tohoto režimu snižuje antibakteriální aktivitu léčiva;
• je nutné užívat lék v jakékoli formě po jídle, jinak mohou účinné látky dráždit stěny žaludku.

Délka léčby by měla být nejméně 5 dní, jinak nejsou vyloučeny komplikace infekce, které není tak snadné se zbavit antibiotiky.

Analogy

Na otázku, zda je Biseptol antibiotikem, či nikoli, odborníci odpovídají negativně. V lékárnách si můžete koupit analogy Biseptolu, které mají stejné složení a aktivní složku. Analogy léku se používají k léčbě stejných onemocnění a měly by být užívány v podobné dávce. Léky od různých výrobců mohou mít různou účinnost a rychlost působení, stejně jako výraznější vedlejší účinky. Analogy Biseptolu jsou léky jako Bactrim, Oriprim, Oribakt a další.

U pacientů užívajících Biseptol jsou recenze většinou pozitivní. Poznamenávají, že za několik dní léčby takovým lékem je možné se zbavit nepříjemných příznaků a zlepšit jejich stav. Maminky také pozitivně reagují na takovou drogu, ale poznamenávají, že dítě má vedlejší účinky ve formě poruchy stolice.

Biseptol je lék, který se používá k léčbě patologických stavů u dětí a dospělých. I přes vysokou účinnost jej lze použít, pouze pokud je to uvedeno. Zjistěte, co je Biseptol, z čeho pomáhá a při jeho použití je nutné se poradit s odborníkem.

Biseptol

Indikace pro použití

Užívání léku je indikováno na nemoci:

Infekce močových cest: uretritida, cystitida, pyelitida, pyelonefritida, prostatitida, epididymitida, kapavka (mužská a ženská), chancre, lymfogranuloma venereum, tříselný granulom;

infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystisová pneumonie;

ORL infekce: otitis media, sinusitida, laryngitida, tonzilitida; spála;

gastrointestinální infekce: tyfus, paratyfoidní horečka, salmonella, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;

infekce kůže a měkkých tkání: akné, pyodermie, furunkulóza, infekce ran;

osteomyelitida (akutní a chronická) a další osteoartikulární infekce, brucelóza (akutní), jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (jako součást komplexní terapie).

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Tablety, perorální suspenze

Lze tabletu žvýkat, drtit nebo lámat? A pokud je v něm mnoho komponent? A pokud je pokrytý skořápkou? Přečtěte si více.

Kontraindikace

Přecitlivělost na jednu nebo více složek léčiva, včetně sulfonamidů, selhání jater a / nebo ledvin (CC méně než 15 ml / min), aplastická anémie, anémie s nedostatkem B12, agranulocytóza, leukopenie, nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy, těhotenství, menstruace laktace, Pneumocystis pneumonia a věk do 6 let (pro intramuskulární injekci), dětství (do 3 měsíců - pro orální podání), hyperbilirubinemie u dětí. S opatrností. Nedostatek kyseliny listové, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř i / v, i / m. V každé lékové formě je kvantitativní poměr trimethoprimu a sulfamethoxazolu 1: 5.

Uvnitř (tablety), dospělí a děti starší 12 let - 960 mg jednou nebo 480 mg dvakrát denně. U těžkých infekcí - 480 mg třikrát denně, u chronických infekcí je udržovací dávka 480 mg dvakrát denně. Děti ve věku 1–2 roky - 120 mg 2krát denně, 2–6 let - 120–240 mg 2krát denně, 6–12 let - 240–480 mg 2krát denně.

Suspenze léku se používá orálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Dospělí a děti starší 12 let: 960 mg každých 12 hodin; při těžkých infekcích - 1440 mg každých 12 hodin; s infekcí močových cest - 10–14 dní, s exacerbací chronické bronchitidy - 14 dní, s cestovatelským průjmem a shigelózou - 5 dní; děti 3-6 měsíců - 120 mg 2krát denně, 7 měsíců-3 roky - 120-240 mg 2krát denně, 4-6 let - 240-480 mg 2krát denně, 7-12 let - 480 mg 2 jednou denně. Sirup pro děti: děti ve věku 1–2 roky - 120 mg 2krát denně, 2–6 let - 180–240 mg 2krát denně, 6–12 let - 240–480 mg 2krát denně.

Minimální doba léčby je 4 dny; po vymizení příznaků léčba pokračuje 2 dny. U chronických infekcí je průběh léčby delší. Při akutní brucelóze - 3-4 týdny, s tyfem a paratyfidem - 1-3 měsíce.

Pro prevenci recidivy chronických infekcí močových cest u dospělých a dětí starších 12 let - 480 mg jednou denně v noci, u dětí do 12 let - 12 mg / kg / den. Délka léčby je 3-12 měsíců. Průběh léčby akutní cystitidy u dětí ve věku 7-16 let - 480 mg 2krát denně po dobu 3 dnů.

S kapavou - 1920-2880 mg / den pro 3 dávky.

S gonoreální faryngitidou (se zvýšenou citlivostí na penicilin) ​​- 4320 mg 1krát denně po dobu 5 dnů. U pneumonie způsobené Pneumocystis carinii - 120 mg / kg / den s intervalem 6 hodin po dobu 14 dnů.

Parenterálně: i.m. dospělí a děti starší 12 let - 480 mg každých 12 hodin, děti 6-12 let - 240 mg každých 12 hodin.

Intravenózní kapání, dospělí a děti starší 12 let - 960-1920 mg každých 12 hodin, děti 6-12 let - 480 mg 2krát denně; 6 měsíců - 5 let - 240 mg dvakrát denně; 6 týdnů - 5 měsíců - 120 mg dvakrát denně.

Pro maximální účinnost je třeba udržovat konstantní plazmatickou nebo sérovou koncentraci trimethoprimu na 5 μg / ml nebo vyšší.

Malárie Plasmodium falciparum - intravenózní infuze (1920 mg dvakrát denně) po dobu 2 dnů. Děti budou potřebovat odpovídajícím způsobem sníženou dávku.

K dosažení vyšších koncentrací v mozkomíšním moku se podává intravenózně kapané (rozpuštěné ve 200 ml rozpouštědla) po dobu 1 hodiny 2krát denně.

Při selhání ledvin závisí dávka na hodnotě CC: pokud je CC vyšší než 25 ml / min - standardní dávka; při 15-25 ml / min - standardní dávka po dobu 3 dnů, pak polovina standardní dávky. Při CC méně než 15 ml / min je polovina standardní dávky předepsána pouze na pozadí hemodialýzy.

Rozpusťte bezprostředně před podáním v následujících poměrech: 480 mg (5 ml infuzního roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) - na 250 ml, 1440 mg (15 ml) - na 500 ml infuzního roztoku.

Pokud se před nebo během infuze objeví zákal nebo krystalizace roztoku, směs nelze použít. Doba podávání - 1-1,5 h (mělo by to odpovídat potřebě tekutin pacienta).

Pokud je to nutné, omezení objemu vstřikované tekutiny se podává ve vyšších koncentracích - 5 ml se rozpustí v 50-75 ml 5% roztoku dextrózy ve vodě. U závažných infekcí ve všech věkových skupinách lze dávku zvýšit o 50%.

farmaceutický účinek

Biseptol je kombinované antimikrobiální léčivo skládající se ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu.

Sulfamethoxazol, který je součástí léčiva a má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách a brání začlenění PABA do jeho molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na tetrahydrofol - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobů.

Jedná se o širokospektré baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, což vede ke snížení syntézy thyminu, riboflavinu, niacinu a dalších vitaminů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku léku je 7 hodin.

Vedlejší efekty

Během lékové terapie jsou možné následující nežádoucí účinky:

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech - aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospazmus, plicní infiltráty.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, glositida, stomatitida, cholestáza, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hepatitida, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida.

Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotocitlivost, vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, angioedém, horečka, sklerální hyperemie.

Místní reakce: tromboflebitida (v místě vpichu), bolestivost v místě vpichu.

Ostatní: hypoglykemie, předávkování. Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolesti hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, rozmazané vidění, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním - trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.

Léčba: výplach žaludku, okyselení moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, příjem tekutin, intramuskulárně - 5-15 mg / den kalcium-folinátu (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), pokud je to nutné - hemodialýza.

speciální instrukce

Doporučuje se stanovit plazmatickou koncentraci sulfamethoxazolu každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí. Pokud koncentrace sulfamethoxazolu překročí 150 μg / ml, měla by být léčba přerušena, dokud neklesne pod 120 μg / ml.

U dlouhých (více než měsíc) léčebných cyklů jsou nutné pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn (nejčastěji asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při použití kyseliny listové (3-6 mg / den), která významně neporušuje antimikrobiální aktivitu léčiva. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na výchozí nedostatek folátu. Kyselina listová je také vhodná pro dlouhodobou léčbu vysokými dávkami..

Aby se zabránilo krystalurii, doporučuje se udržovat dostatečné množství vylučované moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se významně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin.

Je také nevhodné konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA na pozadí léčby přípravkem Biseptol - zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se pro tonzilitidu a faryngitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmene.

Vzhledem k možnosti vzniku významných nežádoucích účinků je třeba během léčby drogami věnovat zvýšenou pozornost řízení vozidel a vykonávání potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Interakce

Farmaceuticky kompatibilní s následujícími léky: dextróza pro intravenózní infuze 5 a 10%, levulóza pro intravenózní infuze 5%, NaCl pro intravenózní infuze 0,9%, směs 0,18% NaCl a 4% dextrózy pro intravenózní infuze, 6 % dextranu 70 pro intravenózní infuze v 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% NaCl, 10% dextranu 40 pro intravenózní infuze v 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% NaCl, Ringerův injekční roztok.

Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarinu, zvyšuje jejich účinek.

Snižuje spolehlivost orální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje střevní a jaterní oběh hormonálních sloučenin).

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.

Diuretika (obvykle thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Snižte účinek benzokainu, prokainu, prokainamidu (a dalších léků v důsledku hydrolýzy, z níž se tvoří PABA).

Mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) A perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé je možná zkřížená alergická reakce.

Fenytoin, barbituráty, PASK zvyšují projevy deficitu folátu.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (a další léky, které okyselují moč) zvyšují riziko vzniku krystalurie.

Cholestyramin snižuje absorpci, proto by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím Biseptolu.

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 ° C..

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Biseptol ® (Biseptol ®)

Léčivá látka:

Obsah

• 3D obrázky
• Složení
• farmaceutický účinek
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace léku Biseptol

• Kontraindikace
• Vedlejší efekty
• Interakce
• Způsob podání a dávkování
• Předávkovat
• speciální instrukce

• Formulář vydání
• Výrobce
• Podmínky výdeje z lékáren
• Podmínky skladování léčiva Biseptol
• Doba použitelnosti léku Biseptol
• Ceny v lékárnách

• Recenze

Farmakologická skupina

• Antimikrobiální kombinované činidlo [sulfonamidy]

3D obrázky

Složení

Popis lékové formy

Tablety 120 mg: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené a vyryté „BS“.

480 mg tablety: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené, s půlicí rýhou a vyrytým „Bs“.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách a brání začlenění PABA do jeho molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na tetrahydrofol - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobů.

Jedná se o širokospektré baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumoppis car., Pneumocypp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Odolné vůči lékům: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Potlačuje vitální aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, niacinu a dalších vitaminů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Při perorálním podání jsou obě složky léčiva zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. C_max aktivní složky léčiva jsou pozorovány po 1-4 hodinách.

Trimethoprim dobře proniká do buněk a přes tkáňové bariéry - do plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, hlenu, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny 50%, T._1/2 je obvykle 8,6-17 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny (50% nezměněno).

Sulfamethoxazol: vazba na plazmatické bílkoviny je 66%, T._1/2 normální - 9-11 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny, s 15-30% v aktivní formě.

Indikace pro Biseptol ®

infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin);

infekce urogenitálního systému (pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida), vč. kapavka;

gastrointestinální infekce (úplavice, cholera, tyfus, paratyfoidní horečka, průjem);

infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza atd.).

Kontraindikace

přecitlivělost na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy nebo jakoukoli složku léčiva;

děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);

zavedená diagnóza poškození jaterního parenchymu; závažné selhání ledvin, pokud není možné určit koncentraci léčiva v krevní plazmě (nedoporučuje se užívat Cl kreatinin v gastrointestinálním traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekrózou, pseudomembranózní enterokolitidou, pankreatitidou.

Ze strany hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotocitlivost, kopřivka, léková horečka, vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka z angioedému, hyperémie skléry.

Ostatní: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Interakce

Lék se nedoporučuje užívat současně s thiazidovými diuretiky kvůli riziku trombocytopenie (krvácení). Kotrimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T_1/2 o 39%) a warfarin, což zvyšuje jejich účinek.

Rifampicin snižuje T_1/2 trimethoprim.

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.

Diuretika (obvykle thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokain, prokainamid a další léky v důsledku hydrolýzy, z níž se tvoří PABA, snižují účinek léčiva.

Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) - na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy - na straně druhé se mohou vyvinout zkřížené alergické reakce.

Fenytoin, barbituráty, PASK - zesilují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek léku.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko krystalurie.

Cholestyramin snižuje absorpci, proto by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím kotrimoxazolu.

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

U některých starších pacientů může zvýšit koncentraci digoxinu v plazmě.

Může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledvin, kteří užívají kotrimoxazol a cyklosporin, dochází k přechodné dysfunkci transplantované ledviny, která se projevuje zvýšením koncentrace kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.

Snižuje spolehlivost orální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje střevní a jaterní oběh hormonálních sloučenin).

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, po jídle, s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

Děti: od 3 do 5 let - 2 stoly. (120 mg) 2krát denně; od 6 do 12 let - 4 tab. (120 mg) nebo 1 tabulka. (480 mg) 2krát denně.

U pneumonie - 100 mg / kg / den (na základě sulfamethoxazolu) je interval mezi dávkami 6 hodin, průběh léčby 14 dní.

S kapavou - 2 g (na základě sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem 12 hodin.

Dospělí a děti starší 12 let - 960 mg dvakrát denně; s dlouhodobou terapií - 480 mg dvakrát denně. Doba trvání léčby je 5-14 dní; v závažných případech a / nebo v chronické formě infekčního onemocnění lze jednu dávku zvýšit o 30-50%.

Pokud je léčba prodloužena o více než 5 dní a / nebo pokud je dávka zvýšena, je nutná hematologická kontrola; v případě změny krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5-10 mg denně.

Pacienti s renální insuficiencí: pacienti s Cl kreatininem 15–30 ml / min by měli užívat 1/2 standardní dávky; v Cl kreatinin PABA, - zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se pro tonzilitidu a faryngitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmene.

Dopad na laboratorní výsledky: Trimethoprim může změnit výsledky stanovení hladiny methotrexátu v séru prováděné enzymatickou metodou, ale neovlivní výsledek při výběru radioimunologické metody. Kotrimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffeho s kyselinou pikrovou (pro kvantitativní stanovení kreatininu).

Formulář vydání

Tablety 120 a 480 mg. 20 tab. v blistru z PVC / hliníkové fólie. 1 blistr je umístěn v lepenkové krabici.

Výrobce

Pabyanitsk farmaceutický závod Polfa JSC.

Svatý. březen. Pilsudskogo 5, 95-200 Pabianice, Polsko.

Reklamace a stížnosti jsou přijímány na adrese zastoupení v Ruské federaci:

121248, Moskva, Kutuzovský prospekt, 7/4, bldg. 5, byt 12.

Tel.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; fax: (499) 243-77-27.

Podmínky výdeje z lékáren

Podmínky skladování léčiva Biseptol ®

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Biseptol ®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Biseptol

Složení

Léčivo obsahuje kombinovanou účinnou látku Co-Trimoxazol, která se skládá z látek sulfamethoxazol (200 mg pro suspenzi a 100 mg (400 mg) pro tablety) a trimethoprim (40 mg pro suspenzi a 20 mg (80 mg) pro tablety) ).

Dodatečné prostředky

Pro suspenzi: čištěná voda, makrogol, sodná sůl karmelózy, propylenglykol, propylparahydroxybenzoát, křemičitan hlinito-hořečnatý, sodná sůl sacharinu, monohydrát kyseliny citronové, maltitol, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​methylparahydroxybenzoát.

Pro tablety: propylenglykol, bramborový škrob, methylparahydroxybenzoát, mastek, propylparahydroxybenzoát, stearan hořečnatý, polyvinylalkohol.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet, každá 120 (často také nazývaná „Dětský biseptol“) a 480 mg účinných látek ve formě suspenze (sirupu).

farmaceutický účinek

Je Biseptol antibiotikum nebo ne? Tento lék není antibiotikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kombinované antimikrobiální léčivo. Hlavní účinnou látkou je co-trimoxazol (trimethoprim + sulfamethoxazol). K čemu se používá Biseptol má dvojitý blokující účinek na bakteriální metabolismus. Trimethoprim má inhibiční účinek na enzym podílející se na metabolismu kyseliny listové a převádí dihydrofolát na tetrahydroflorát. Sulfamethoxazol má bakteriostatický účinek. V komplexu blokují složky léku Biseptol biosyntézu purinů a nukleových kyselin, bez nichž není možná reprodukce a růst bakterií.

Účinné látky se aktivně vstřebávají z trávicího traktu. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace pro použití Biseptolu

Z čeho jsou tyto tablety a suspenze??

Obecně je lék předepsán pro infekční léze močových cest: pyelitida, uretritida, prostatitida, pyelonefritida, kapavka, epididymitida, lymfogranuloma pohlavní, chancre, tříselný granulom. Zvažte Biseptol, který pomáhá s částmi těla.

Indikace pro použití Biseptolu při gastrointestinálních infekcích: paratyfoidní horečka, cholera, tyfus, cholangitida, úplavice, gastroenteritida (E. coli), cholangitida, salmonella.

Infekce dýchacích cest: lobární pneumonie, bronchiektázie, bronchitida (akutní a chronická), pneumonie způsobená pneumocystem, bronchopneumonie.

Infekce měkkých tkání, kůže: furunkulóza, akné, infekce ran, pyodermie. V komplexní terapii se používá k léčbě toxoplazmózy, malárie, jihoamerické blastomykózy, akutní brucelózy.

Kontraindikace

Aplastická anémie, leukopenie, těhotenství, agranulocytóza, anémie s nedostatkem B12, závažné poruchy ledvin / jater, hyperbilirubinémie u dětí. S opatrností je Biseptol předepsán pro bronchiální astma, nedostatek kyseliny listové, onemocnění štítné žlázy.

Vedlejší efekty

Nervový systém: závratě, bolesti hlavy, vzácně deprese, aseptická meningitida, třes, apatie, periferní neuritida.

Respirační systém: plicní infiltráty, bronchospazmus.

Trávicí systém: dyspeptické poruchy, cholestáza, průjem, zvracení, ztráta chuti k jídlu, glositida, bolest v nadbřišku, gastritida, zvýšené jaterní transaminázy, stomatitida, pseudomembranózní enterokolitida, hepatonekróza, hepatitida.

Hematopoetické orgány: megaloblastická anémie, agranulocytóza, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie.

Nežádoucí účinky močového systému: krystalurie, intersticiální nefritida, polyurie, toxická nefropatie s anurií, oligurie, zvýšené hladiny močoviny, hematurie, porucha funkce ledvin.

Muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie. tromboflebitida, hypoglykemie, alergie.

Návod k použití Biseptolu (metoda a dávkování)

Dávka léčiva je v každém případě předepsána lékařem.

Biseptol tablety, návod k použití

Dospělí 960 mg jednou nebo 480 mg ve 2 dávkách. Závažné infekce: 480 mg třikrát. Kurz 1-2 týdny.

U akutní brucelózy je průběh léčby 3-4 týdny, paratyfoidní horečka a tyfus - až 3 měsíce.

Chronické infekce: dvakrát 480 mg tablety.

Návod k použití pro děti

Pro děti je Biseptol předepsán dvakrát denně, dávka 120 až 480 mg.

Věk 3-5: 2x 120 mg každých 24 hodin.

Suspenze Biseptol, návod k použití

Sirup se používá stejným způsobem jako dávkování tablet..

Předávkovat

Črevní kolika, dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, závratě, ospalost, zvracení, zmatenost, horečka, deprese, hematurie, mdloby, poruchy zraku, leukopenie, horečka, krystalurie. Při dlouhodobém předávkování se zaznamenává žloutenka, megaloblastická anémie, trombocytopenie a leukopenie. Je nutné zadat trimethoprim, kalciumfolinát intramuskulárně v dávce 5-15 mg / den. V případě potřeby je předepsána hemodialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Biseptol zvyšuje účinek hypoglykemických léků, nepřímých antikoagulancií, methotrexátu. Lék snižuje účinnost a spolehlivost orální antikoncepce. Riziko vzniku megaloblastické anémie se zvyšuje při současném podávání s pyrimethaminem (více než 25 mg týdně). Thiazidy mohou vést k trombocytopenii. Účinnost Biseptolu je snížena prokainamidem, prokainem, benzokainem. Lék vede k rozvoji zkřížené alergie, pokud se užívá současně s perorálními hypoglykemickými léky. Nedostatek kyseliny listové se zvyšuje se jmenováním barbiturátů, fenytoinu, PASK. Při užívání hexamethylentetraminu, kyseliny askorbové, se vyvíjí krystalurie.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Je vyžadováno pravidelné sledování koncentrace sulfamethoxazolu v krvi. Pokud je indikátor vyšší než 150 μg / ml, pak se léčba zastaví, dokud hodnota nedosáhne 120 μg / ml a níže. Pokud je průběh léčby navržen na měsíc nebo déle, je nutné pravidelné sledování krevního stavu. Pokud je předepsána kyselina listová, hematologické změny jsou reverzibilní. U pacientů s AIDS jsou vedlejší účinky častější a výraznější. Biseptol se nedoporučuje používat při faryngitidě a angíně způsobené beta-hemolytickým streptokokem gr. A.

Je Biseptol antibiotikum nebo ne? Podle anotace není lék antibiotikum.

Recept v latině může vypadat asi takto: Rp: „Biseptoli-420“ D.t.d. Č. 20 v tab.

Na Wikipedii není popis léku.

Biseptol pro děti

Je třeba poznamenat, že lék lze používat od 3 měsíců života, dávky se samozřejmě budou lišit. To by však mělo být prováděno s opatrností a pouze podle pokynů lékaře. V některých zemích světa může být Biseptol pro děti používán pouze od 12 let.

Obvykle lze suspenzi předepsat od 3 měsíců, tablety - od 2 let.

Pokyny pro Biseptol pro děti

Ve věku od 3 do 6 měsíců je 2krát denně předepsáno 2,5 ml sirupu. Interval mezi dávkami by měl být alespoň 12 hodin. Od šesti měsíců do 3 let užívejte až 5 ml suspenze Biseptol pro děti dvakrát denně.

Od 3 do 6 let se dávka rovná 5–10 ml dvakrát, 6–12 let - 10 ml 2krát denně. Od 12 let užívejte 20 ml každých 12 hodin.

Jak užívat pilulky pro děti?

Ve věku 2-5 let: 2krát 120 mg každých 24 hodin. Od 6 do 12 let užívejte 480 mg každých 12 hodin.

Průběh léčby je 5-7 dní. Při užívání drog pro děti byste měli pít hodně vody.

Kompatibilita s alkoholem

Nelze předvídat reakci kombinace s alkoholem. Společné použití těchto látek je nežádoucí..

Biseptol

Biseptol: návod k použití a recenze

Latinský název: Biseptol

ATX kód: J01EE01

Léčivá látka: kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim) [kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)]

Výrobce: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polsko), Medana Pharma, S.A. (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 26 rublů.

Biseptol - kombinované antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Formy uvolňování Biseptolu:

• tablety 120 a 480 mg: ploché, kulaté, nažloutlé (v blistrech po 20 ks, 1 blistr v papírové krabičce);
• perorální suspenze: lehký krém s vůní jahod (v lahvích z tmavého skla o objemu 80 ml, 1 lahvička v papírové krabičce).

1 tableta obsahuje:

• sulfamethoxazol - 100 mg nebo 400 mg;
• trimethoprim - 20 mg nebo 80 mg.

5 ml suspenze obsahuje:

• sulfamethoxazol - 200 mg;
• trimethoprim - 40 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kotrimoxazol - účinná látka Biseptolu - je kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu v poměru 5: 1..

Sulfamethoxazol je strukturně podobný PABA (kyselina para-aminobenzoová), v bakteriálních buňkách narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové, což brání začlenění PABA do jeho molekuly.

Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, ke kterému dochází v důsledku porušení redukce kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou, což je aktivní forma kyseliny listové, která je zodpovědná za dělení mikrobiálních buněk a metabolismus bílkovin.

Kombinovaný účinek složek narušuje tvorbu kyseliny listové, která je nutná pro syntézu purinových sloučenin mikroorganismy, a poté nukleové kyseliny - DNA a RNA (deoxyribonukleové a ribonukleové kyseliny). To vede k narušení tvorby bílkovin a smrti bakterií..

Biseptol je širokospektrální baktericidní prostředek, ale jeho citlivost může záviset na zeměpisné poloze.

Obvykle citlivé patogeny [MIC (minimální inhibiční koncentrace) pro sulfamethoxazol - méně než 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (kmeny tvořící beta-laktamázu a beta-laktamázu), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (včetně kmenů enterotoxinu) ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (včetně S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (včetně C. freundii), Klebsiella spp. (včetně K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (včetně S. marcescens, S. liquefaciens).

Citlivé na Biseptol mohou být také Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp..

Částečně citlivé patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - 80–160 mg / l): koaguláza-negativní kmeny Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na methicilin a rezistentních na methicilin), Streptococcus pneumoniae (kmeny rezistentní na penicilin a citlivé na penicilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (včetně Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Rezistentní patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - více než 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Při empirickém předepisování přípravku Biseptol je třeba vzít v úvahu místní rysy rezistence na jeho účinky možných původců specifické infekční nemoci. Při léčbě infekcí, které mohou být způsobeny částečně citlivými mikroorganismy, se doporučuje provést test citlivosti, aby se vyloučila rezistence patogenu.

Farmakokinetika

Absorpce biseptolu při perorálním podání je rychlá a téměř úplná (90%).

Po jednorázovém použití 160 mg trimethoprimu + 800 mg sulfamethoxazolu C_max (maximální koncentrace látky) trimethoprimu a sulfamethoxazolu je 1,5 - 3 μg / ml a 40 - 80 μg / ml. Čas dosáhnout C_max v krevní plazmě - od 1 do 4 hodin. Po jedné dávce se terapeutická úroveň koncentrace udržuje po dobu 7 hodin. Při opakovaném použití s ​​intervalem 12 hodin je minimální C_ss (rovnovážné koncentrace) jsou stabilizovány v rozmezí 1,3–2,8 μg / ml a 32–63 μg / ml pro trimethoprim a sulfamethoxazol. C_ss dosaženo za 2–3 dny.

Kotrimoxazol je v těle dobře distribuován. PROTI_d (distribuční objem) trimethoprimu a sulfamethoxazolu je přibližně 130 litrů, respektive 20 litrů.

Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou i do mateřského mléka. V moči a plicích vytváří koncentrace, které jsou vyšší než plazma.

Trimethoprim o něco lépe než sulfamethoxazol proniká do nezanícené tkáně prostaty, vaginálních sekretů, žluči, semenné tekutiny, slin, zanícené a zdravé plicní tkáně. Obě aktivní složky pronikají stejně dobře do komorové vody v oku a mozkomíšním moku..

Trimethoprim (velké množství) a sulfamethoxazol (mírně menší množství) vstupují do intersticiálních a dalších extravazálních tělesných tekutin z krevního řečiště. Koncentrace účinných látek je u většiny patogenních mikroorganismů vyšší než MIC.

Vazba na plazmatické bílkoviny: sulfamethoxazol - 66%, trimethoprim - 45%.

Metabolismus se vyskytuje v játrech. Sulfamethoxazol je metabolizován hlavně N4-acetylací, v menší míře konjugací s kyselinou glukuronovou. Některé metabolity mají antimikrobiální aktivitu.

Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů (do 72 hodin - 80%) a jako nezměněná látka (sulfamethoxazol - 20%, trimethoprim - 50%). Malá část dávky se vylučuje střevem.

Obě látky a jejich metabolity se vylučují ledvinami (glomerulární filtrací i tubulární sekrecí). Výsledkem je, že koncentrace obou aktivních složek v moči významně převyšuje koncentraci v krvi..

T_1/2 (poločas): sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel mnohem nižší a závisí na věku: mladší než 1 rok - od 7 do 8 hodin, 1-10 let - od 5 do 6 hodin.

U starších pacientů a / nebo pacientů s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 15–20 ml / min) T_1/2 zvýšení (je nutná úprava dávky).

Indikace pro použití

Podle pokynů je Biseptol předepsán k léčbě infekcí:

• urogenitální systém: pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida;
• dýchací cesty: bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin;
• kůže a měkké tkáně: pyodermie, furunkulóza;
• gastrointestinální trakt: úplavice, cholera, tyfus, paratyphoid, průjem.

Kontraindikace

• těžká onemocnění krve, včetně megaloblastické anémie, aplastické anémie, B₁₂-anémie z nedostatku, leukopenie, agranulocytóza, anémie spojená s nedostatkem kyseliny listové;
• nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (spojený s rizikem hemolýzy);
• závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min);
• diagnostikované poškození jaterního parenchymu (tablety);
• závažné poškození funkce ledvin v případě neschopnosti kontrolovat plazmatickou koncentraci léčiva v krvi (tablety);
• hyperbilirubinemie u pediatrických pacientů (tablety);
• selhání jater (suspenze);
• kombinované použití s ​​dofetilidem (suspenze);
• do 8 týdnů věku nebo do 6 týdnů od narození od matky s infekcí HIV (suspenze) nebo do 3 let (tablety);
• období laktace;
• těhotenství (pilulky);
• individuální nesnášenlivost složek léčiva a sulfonamidů.

Relativní (Biseptol je předepsán pod lékařským dohledem):

• nemoc štítné žlázy;
• bronchiální astma;
• nedostatek kyseliny listové;
• porfyrie (suspenze);
• zatížená anamnéza závažných alergických reakcí (suspenze);
• těhotenství (pozastavení).

Návod k použití Biseptolu: metoda a dávkování

Režim užívání léku určuje lékař individuálně. Obě lékové formy by se měly užívat před jídlem..

Suspenze a tablety Biseptol dětem starším 12 let a dospělým se obvykle předepisuje 960 mg dvakrát denně, při prodloužené léčbě se jedna dávka sníží dvakrát. Délka léčby je určena onemocněním a pohybuje se od 5 do 14 dnů.

Dávkovací režim Biseptolu pro děti:

• tablety: od 6 do 12 let - 4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg; od 3 do 5 let - 2 tablety po 120 mg;
• suspenze: od 6 do 12 let - každý 480 mg, od 6 měsíců do 5 let - každý 240 mg, od 2 do 5 měsíců - každý 120 mg.

Frekvence užívání Biseptolu - 2krát denně při dodržení 12hodinového intervalu mezi dávkami.

Při léčbě pneumonie se dávka vypočítá na základě tělesné hmotnosti - 100 mg / kg / den. Interval mezi dávkami by neměl přesáhnout 6 hodin, doba léčby je 2 týdny.

Při léčbě kapavky se Biseptol užívá dvakrát denně, 2 000 mg (ve smyslu sulfamethoxazolu) v intervalu 12 hodin.

Standardní dávku Biseptolu lze během léčby chronických onemocnění zvýšit o 30-50% a v případě dlouhodobé léčby se obvykle používá nižší dávka..

Vedlejší efekty

Užívání Biseptolu může vést k narušení různých tělesných systémů:

• dýchací systém: eosinofilní infiltrát, alergická alveolitida;
• nervový systém: nervozita, bolest hlavy, halucinace, aseptická meningitida, závratě, periferní neuritida, ataxie, křeče, deprese, tinnitus, apatie;
• hematopoetické orgány: anémie, neutropenie, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, hypoprotrombinemie, agranulocytóza, methemoglobinemie;
• trávicí systém: akutní pankreatitida, stomatitida, hyperbilirubinemie, hepatonekróza, gastritida, nauzea, snížená chuť k jídlu, zvracení, průjem, bolesti břicha, glositida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida;
• muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie, rhabdomyolýza;
• močový systém: porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, hematurie, hyperkreatininémie, krystalurie.

Při užívání přípravku Biseptol se mohou také objevit různé alergické reakce, které se obvykle projevují zvýšením tělesné teploty, angioedémem, svěděním, fotocitlivostí, kožní vyrážkou, kopřivkou, exsudativním multiformním erytémem, toxickou epidermální nekrolýzou, exfoliativní dermatitidou, hyperémií spojivek, uzlíky, periartritidou syndrom podobný lupusu.

Mezi další nežádoucí účinky během užívání přípravku Biseptol byly zaznamenány: nespavost, hypoglykémie, hyperkalemie, únava, slabost, kandidóza.

Předávkovat

• sulfamethoxazol: zvracení, nevolnost, střevní kolika, nechutenství, bolesti hlavy, závratě, ztráta vědomí, ospalost; možný je i horečka, hematurie, krystalurie. Pozdější příznaky zahrnují žloutenku a potlačení kostní dřeně;
• trimethoprim (akutní otrava): deprese, zvracení, nevolnost, bolest hlavy, závratě, útlum kostní dřeně, porucha vědomí.

Jaká dávka kotrimoxazolu může být život ohrožující není známa..

Chronická otrava kotrimoxazolem (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách) může vést k útlumu kostní dřeně, projevující se trombocytopenií, megaloblastickou anémií nebo leukopenií..

Terapie: zrušení Biseptolu a provádění opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (nejpozději do dvou hodin po užití léku, umytí žaludku nebo vyvolání zvracení), pít hodně tekutin v případech, kdy je nedostatečná diuréza a funkce ledvin není narušena... Je také ukázáno zavedení kalciumfolinátu (intramuskulárně, 5 - 15 mg denně). Vylučování trimethoprimu je urychleno kyselým prostředím moči, ale v tomto případě se zvyšuje pravděpodobnost krystalizace sulfonamidu v ledvinách.

Doporučuje se kontrolovat krevní obraz, složení elektrolytů v plazmě a další biochemické parametry. Hemodialýza má střední účinnost, peritoneální dialýza v případě předávkování je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby se doporučuje vyhnout se nadměrnému slunci a ultrafialovému záření.

Riziko vzniku nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Biseptol se nedoporučuje pro faryngitidu a angínu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A..

Při dlouhodobém průběhu léčby (déle než 1 měsíc) je vzhledem k vysoké pravděpodobnosti hematologických změn nutné pravidelně provádět krevní testy.

Zvláštní péče vyžaduje léčbu starších pacientů a pacientů s podezřením na výchozí deficit folátů.

Při dlouhodobém užívání Biseptolu ve vysokých dávkách se doporučuje jmenovat kyselinu listovou..

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel během období léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku takových nežádoucích účinků, jako je únava, bolest hlavy, nervozita, třes..

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství jsou tablety Biseptol kontraindikovány, suspenzi lze použít po vyhodnocení poměru přínosů a rizik. V pozdním těhotenství se doporučuje vyhnout se užívání léku, což je spojeno s pravděpodobností kernicterus u novorozenců. Biseptol může ovlivnit metabolismus kyseliny listové, proto je těhotným ženám na pozadí užívání léku předepsáno 5 mg kyseliny listové denně.

Během laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Kontraindikace Biseptolu pro děti:

• pozastavení: až 8 týdnů nebo až 6 týdnů po narození od matky s infekcí HIV;
• tablety: až 3 roky.

S poruchou funkce ledvin

Léčba biseptolem u těžké renální dysfunkce (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min) je kontraindikována.

Při předepisování přípravku Biseptol ve formě tablet by pacienti s clearance kreatininu 15-30 ml / min měli užívat polovinu standardní dávky.

Pro porušení funkce jater

• tablety: diagnostikované poškození jaterního parenchymu;
• pozastavení: selhání jater.

Použití u starších osob

U starších a senilních pacientů by měl být přípravek Biseptol předepisován co nejkratší dobu..

Lékové interakce

• fenytoin: intenzita jaterního metabolismu fenytoinu klesá, díky čemuž se zvyšuje jeho účinek a toxický účinek;
• diuretika (nejčastěji thiazidy a starší pacienti): zvyšuje se riziko trombocytopenie;
• léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně: zvyšuje se riziko myelosuprese;
• Inhibitory ACE (enzym konvertující angiotensin): může se objevit hyperkalemie (riziko je zvláště vysoké u starších pacientů);
• nepřímá antikoagulancia: zvyšuje se antikoagulační aktivita (je nutná korekce dávek antikoagulancia);
• digoxin: jeho sérová koncentrace se může zvýšit, a proto je nutné monitorovat sérové ​​koncentrace digoxinu (zvláště vysoké riziko u starších pacientů);
• dofetilid: zvyšuje C_max dofetilid o 93%, AUC - o 103%, takové zvýšení koncentrace dofetilidu může způsobit ventrikulární arytmie s prodloužením QT intervalu, včetně arytmií jako svátků (tato kombinace je kontraindikována).

Analogy

Analogy biseptolu jsou:

• aktivní složky: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• terapeutickým účinkem: Sulfaton.

Podmínky skladování

Skladovatelnost do 25 ° C:

• tablety - 5 let;
• pozastavení - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Biseptol

Podle recenzí se Biseptol používá k léčbě různých zánětlivých a infekčních onemocnění. Cena léku se odhaduje na dostupnou cenu. V mnoha případech je jeho vysoká účinnost zaznamenána v krátké době. Někteří uživatelé poukazují na nedostatek terapeutického účinku.

Hlavní nevýhodou Biseptolu je vývoj vedlejších reakcí, mezi nimiž se nejčastěji rozlišují alergické reakce. Rovněž berou na vědomí, že tablety s obsahem 480 mg se kvůli velké velikosti obtížně polykají.

Biseptol ve formě suspenze má mnoho pozitivních recenzí kvůli jeho pohodlné formě podávání a možnosti jeho použití dospělými i dětmi. Mezi další výhody patří příjemná vůně a chuť, dlouhá trvanlivost po otevření obalu.

Cena Biseptolu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Biseptol je: tablety (20 ks po 120 mg) - 25-37 rublů, tablety (28 ks po 480 mg) - 80-95 rublů, suspenze (1 lahvička po 80 ml) - 111-137 třít.