Azithromycin - návod k použití

INSTRUKCE
o lékařském použití drogy

Evidenční číslo:

Obchodní název: AZITROMYCIN

Mezinárodní nechráněný název:

Léková forma:

Složení
C 1 potahovaná tableta obsahuje
Léčivá látka: Azithromycin dihydrát (ekvivalent k bezvodému azithromycinu) - 524 mg (500 mg)
Pomocné látky: předželatinovaný škrob, hyprolóza, kopovidon, krospovidon, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mastek, laurylsulfát sodný, stearan hořečnatý, hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý, dimethikon.

Popis: oválné bikonvexní potahované tablety, bílé, s příčným zářezem na jedné straně, dělící tabletu na dvě stejné poloviny. Průřez tablety vykazuje bílé jádro a tenký bílý filmový povlak.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: J01FA10

farmaceutický účinek

Farmakodynamika
Azithromycin je širokospektré bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů-azalidů. Má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiální buňky. Vazbou na 508 podjednotku ribozomů inhibuje peptidovou translokázu ve stádiu translace a potlačuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích.
Má aktivitu proti řadě grampozitivních, gramnegativních, anaerobních, intracelulárních a jiných mikroorganismů.
Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní na antibiotikum nebo k němu mohou získat rezistenci.
Ve většině případů citlivé mikroorganismy

1. Grampozitivní aeroby
   Staphylococcus aureus - citlivý na meticilin, Streptococcus pneumoniae - citlivý na penicilin, Streptococcus pyogenes
2. Gramnegativní aeroby
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Anaerobes
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
4. Jiné mikroorganismy
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Mikroorganismy schopné vyvinout rezistenci na azithromycin
Grampozitivní aeroby
Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin
Zpočátku rezistentní mikroorganismy grampozitivní aeroby
Enterococcus faecalis, stafylokoky (stafylokoky rezistentní na meticilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence na makrolidy).
Grampozitivní bakterie rezistentní na erytromycin.
Anaerobes
Bacteroides fragilis

Farmakokinetika
Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle se distribuuje v těle. Po jednorázové dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% (účinek „prvního průchodu“), maximální koncentrace (0,4 mg / ml) v krvi se vytvoří po 2–3 hodinách, zdánlivý distribuční objem je 31,1 l / kg, vazba na proteiny je obrácená úměrná koncentraci v krvi a je 7-50%. Proniká přes buněčné membrány (účinné při infekcích způsobených intracelulárními patogeny). Je transportován fagocyty do místa infekce, kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Snadno prochází histohematologické bariéry a vstupuje do tkání. Koncentrace v tkáních a buňkách je 10–50krát vyšší než v plazmě a v ohnisku infekce - o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních.
Azithromycin má velmi dlouhý poločas - 35-50 hodin. Poločas v tkáních je mnohem delší. Terapeutická koncentrace azithromycinu trvá až 5-7 dní po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje hlavně v nezměněné formě - 50% střevy, 6% - ledvinami. Demetylovaný v játrech, ztrácí aktivitu.

Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, otitis media);
• infekce dolních dýchacích cest: akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch způsobených atypickými patogeny;
• infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, běžné akné střední závažnosti);
• počáteční fáze lymské boreliózy (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
• infekce močových cest způsobené Chlamidia trachomatis (uretritida, cervicitida).

Kontraindikace
Přecitlivělost na antibiotika makrolidové skupiny, závažné selhání jater a / nebo ledvin, děti do 12 let (vážící méně než 45 kg), kojení, současné užívání s ergotaminem a dihydroergotaminem.

Opatrně
Mírné poškození funkce jater a ledvin s arytmiemi nebo predispozicí k arytmiím a prodloužením QT intervalu se společným podáváním terfenadinu, warfarinu, digoxinu.

Aplikace během těhotenství a kojení
Během těhotenství je lék předepisován pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je nutné užívat drogu během laktace, je nutné rozhodnout o ukončení kojení během užívání drogy.

Způsob podání a dávkování
Uvnitř, 1krát denně, nejméně 1 hodinu nebo 2 hodiny po jídle. Dospělí (včetně starších osob) a děti starší 12 let s hmotností nad 45 kg.
U infekcí horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání - 0,5 g / den po dobu 1 dávky po dobu 3 dnů (průběžná dávka - 1,5 g).
U erythema migrans (lymská borelióza) k léčbě I. stupně - 1krát denně po dobu 5 dnů: 1. den - 1,0 g, poté od 2. do 5. dne - 0,5 g denně (průběh dávka - 3 g).
Běžné akné - dávka 6 g, 0,5 g / den pro 1 dávku po dobu 3 dnů, poté 0,5 g / den 1krát týdně po dobu 9 týdnů. První tableta týdně by měla být užita 7 dní po užití první tablety denně (8 dní od začátku léčby), dalších 8 tablet týdně by měla být užívána v intervalech 7 dní.
Na infekce močových cest způsobené Chlamidia trachomatis (nekomplikovaná uretritida nebo cervicitida) - 1 g jednou.
Předpis pro pacienty s poruchou funkce ledvin: u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu> 40 ml / min) není nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty
Z oběhového a lymfatického systému: trombocytopenie, neutropenie.
Ze strany centrálního nervového systému: závratě / vertigo, bolesti hlavy, křeče, ospalost, parestézie, astenie, nespavost, hyperaktivita, agresivita, úzkost, nervozita.
Od smyslů: tinnitus, reverzibilní porucha sluchu až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek), zhoršené vnímání chuti a čichu.
Z kardiovaskulárního systému: palpitace, arytmie, ventrikulární tachykardie, prodloužený QT interval, obousměrná ventrikulární tachykardie.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti / křeče v břiše, plynatost, poruchy trávení, anorexie, zácpa, změna barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, cholestatická žloutenka, hepatitida, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí, selhání jater, nekróza jater (možná fatální).
Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, angioedém, kopřivka, fotocitlivost, anafylaktická reakce, včetně otoků (ve vzácných případech fatálních), multiformního erytému, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy. Z muskuloskeletálního systému: artralgie.
Z urogenitálního systému: nefritida, akutní selhání ledvin.
Jiné: vaginitida, kandidóza.

Předávkovat
Příznaky: nevolnost, dočasná ztráta sluchu, zvracení, průjem.
Léčba: užívání aktivního uhlí, výplach žaludku, symptomatická léčba.

Interakce s jinými léčivými přípravky
Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují maximální plazmatickou koncentraci azithromycinu o 30%, proto by měl být lék užíván nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po užití těchto léků a jídla.
Azithromycin neovlivňuje koncentraci karbamazepinu, didanosinu, rifabutinu a methylprednisolonu v krvi, pokud se užívají společně.
Při parenterálním podání azithromycin neovlivňuje koncentraci cimetidinu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, triazolamu, trimethoprimu / sulfamethoxazolu, pokud se užívají společně, avšak při předepisování azithromycinu k perorálnímu podání by neměla být vyloučena možnost těchto interakcí..
Azithromycin neovlivňuje farmakokinetiku theofylinu, avšak při současném užívání s jinými makrolidy může dojít ke zvýšení koncentrace teofylinu v krevní plazmě..
Pokud je to nutné, při kombinovaném použití s ​​cyklosporinem se doporučuje kontrolovat obsah cyklosporinu v krvi. Navzdory skutečnosti, že neexistují žádné údaje o účinku azithromycinu na změny v koncentraci cyklosporinu v krvi, ostatní členové třídy makrolidů jsou schopni změnit jeho hladinu v krevní plazmě. Při současném užívání digoxinu a azithromycinu je nutné kontrolovat hladinu digoxinu v krvi, protože mnoho makrolidů zvyšuje absorpci digoxinu ve střevě, čímž zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě. Pokud je nutné užívat současně s warfarinem, doporučuje se pečlivě sledovat protrombinový čas.
Bylo zjištěno, že současné podávání terfenadinu a antibiotik makrolidové třídy způsobuje arytmii a prodloužení QT intervalu. Na základě toho nelze vyloučit výše uvedené komplikace při současném užívání terfenadinu a azithromycinu..
Protože existuje možnost inhibice izoenzymu CYP3A4 azithromycinem v parenterální formě, pokud se podává společně s cyklosporinem, terfenadinem, námelovými alkaloidy, cisapridem, pimozidem, chinidinem, astemizolem a jinými léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti tohoto enzymu, je třeba při předepisování azithromycinu vzít v úvahu možnost takové interakce. uvnitř.
Když se azithromycin a zidovudin užívají společně, neovlivňuje azithromycin farmakokinetické parametry zidovudinu v krevní plazmě ani jeho vylučování ledvinami a jeho glukuronidovým metabolitem. Koncentrace aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu, se však zvyšuje ve vícejaderných buňkách periferních cév. Klinický význam této skutečnosti není jasný..
Při současném podávání makrolidů s ergotaminem a dihydroergotaminem je možný projev jejich toxického účinku (vazospazmus, dysestézie).

speciální instrukce
V případě vynechání jedné dávky léku by měla být vynechaná dávka užita co nejdříve a následující - v intervalu 24 hodin.
Stejně jako u jakékoli antibiotické léčby je možné během léčby azithromycinem přidat superinfekci (včetně plísňových).
Azithromycin by měl být užíván nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po užití antacid.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Během léčebného období je nutné upustit od řízení vozidel a vykonávání potenciálně nebezpečných činností vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Formulář vydání
Potahované tablety, 500 mg
3 tablety v blistru vyrobeném z PVC / PVDC fólie a lakované hliníkové fólie, jeden blistr je umístěn v papírové krabičce spolu s návodem k použití.

Skladovatelnost
2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování
Seznam B.
Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C..
Držte mimo dosah dětí.

Podmínky výdeje lékárny:

Výrobce a balírna
RelekFarm JSC, Makedonská republika, 1000 Skopje, st. Koza 188

Balírna

1. RelekFarm AO, Republika Makedonie, 1000 Skopje, st. Koza 188
2. CJSC "Berezovskij farmaceutický závod", Rusko 623704, Sverdlovská oblast, Berezovskij, st. Prsten, 13a.

Stížnosti a údaje o vedlejších účincích zasílejte na:

1. V případě balení drogy v JSC „Replekpharm“: Zastoupení společnosti JSC „Replekpharm“ v Ruské federaci: 119049 Moskva, st. Koroviy Val, 7, bldg. 1, kancelář 29.
2. V případě balení léku v CJSC "Berezovsky Pharmaceutical Plant": CJSC "Berezovsky Pharmaceutical Plant", Rusko 623704, Sverdlovská oblast, Berezovsky, st. Prsten, 13a.

Azithromycin (Azithromycin) návod k použití

Držitel rozhodnutí o registraci:

Dávkové formy

reg. No: LP-000887 ze dne 18/11/11 - aktuální

Azithromycin
	reg. No: LP-000887 ze dne 18/11/11 - aktuální

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Azithromycin

Kapsle	1 čepice.
azithromycin	250 mg

3 ks - obrysový obal buněk (1) - kartonové obaly.
3 ks - obrysový obal buňky (2) - kartonové obaly.

Kapsle	1 čepice.
azithromycin	500 mg

3 ks - obrysový obal buněk (1) - kartonové obaly.
3 ks - obrysový obal buňky (2) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Širokospektrální antibakteriální léčivo ze skupiny makrolidů-azalidů působí bakteriostaticky. Vazbou na podjednotku ribosomu 50S inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace, inhibuje syntézu bílkovin, zpomaluje růst a reprodukci bakterií a má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích. Působí na extra- a intracelulární patogeny.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení antibiotik nebo k nim mohou získat rezistenci.

Stupnice citlivosti mikroorganismů na azithromycin (minimální inhibiční koncentrace (MIC), mg / l):

Mikroorganismy	MIC, mg / l
	Citlivý	Udržitelného
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Staphylococcus spp. skupiny A, B, C, G	≤ 0,25	> 0,5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	> 0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25	> 0,5

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (citlivý na methylcillin), Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus pyogenes;

aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Ostatní: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Středně citlivý nebo necitlivý:

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus pneumoniae (středně citlivý nebo odolný vůči penicilinu).

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentní na meticilin), Staphylococus aureus (včetně kmenů citlivých na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. skupina A (beta hemolytická). Azithromycin není účinný proti kmenům grampozitivních bakterií rezistentních na erytromycin.

Skupina Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle se distribuuje v těle. Biologická dostupnost po jedné dávce 0,5 g - 37% (účinek „prvního průchodu“ játry), C max po perorálním podání 0,5 g - 0,4 mg / l, doba dosažení maximální koncentrace (TC max) - 2-3 hodiny.

Koncentrace v tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v krevním séru. V d - 31,1 l / kg, vazba na plazmatické bílkoviny je nepřímo úměrná koncentraci v krvi a zanechává 7-50%.

Azithromycin je kyselinovzdorný, lipofilní. Snadno prochází histohematologickými bariérami, dobře proniká do dýchacích cest, urogenitálních orgánů a tkání, vč. do prostaty, kůže a měkkých tkání. Je také transportován do místa infekce fagocyty (polymorfonukleární leukocyty a makrofágy), kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Proniká buněčnými membránami a vytváří v nich vysoké koncentrace, což je zvláště důležité pro eradikaci intracelulárních patogenů. V ohniskách infekce jsou koncentrace o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních a korelují se závažností zánětlivého procesu. Zůstává v účinných koncentracích po dobu 5-7 dnů po poslední dávce.

Je demetylován v játrech, výsledné metabolity jsou neaktivní. Isoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 se účastní metabolismu azithromycinu, jehož je inhibitorem. Plazmatická clearance - 630 ml / min: T 1/2 mezi 8 a 24 hodin po podání - 14-20 hodin, T 1/2 v rozmezí od 24 do 72 hodin - 41 hodin.

Více než 50% azithromycinu se vylučuje beze změny ve střevech, 6% - ledvinami. Příjem potravy významně mění farmakokinetiku Cmax se zvyšuje (o 31%), AUC se nemění.

U starších mužů (65-85 let) se farmakokinetické parametry nemění, u žen se zvyšuje C max (o 30-50%).

Indikace pro lék Azithromycin

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL: faryngitida, tonzilitida, sinusitida, zánět středního ucha;
• infekce dolních cest dýchacích: akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, zápal plic, vč. způsobené atypickými patogeny;
• infekce kůže a měkkých tkání: běžné akné střední závažnosti, erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy;
• počáteční fáze lymské boreliózy (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
• infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida).

Otevřete seznam kódů ICD-10

Kód ICD-10	Indikace
A31.0	Infekce plicních Mycobacterium
A46	Erysipelas
A48.1	Legionářská nemoc
A56.0	Chlamydiové infekce dolních močových cest
A56.1	Chlamydiové infekce pánevních orgánů a dalších urogenitálních orgánů
A56.4	Chlamydiová faryngitida
A69.2	Lyme nemoc
H66	Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
J00	Akutní nazofaryngitida (rýma)
J01	Akutní sinusitida
J02	Akutní faryngitida
J03	Akutní tonzilitida
J04	Akutní laryngitida a tracheitida
J15	Bakteriální pneumonie nezařazená jinde
J16	Zápal plic způsobený jinými infekčními agens, nezařazený jinde
J16.0	Chlamydiová pneumonie
J20	Akutní zánět průdušek
J31	Chronická rýma, nazofaryngitida a faryngitida
J32	Chronická sinusitida
J35.0	Chronická tonzilitida
J37	Chronická laryngitida a laryngotracheitida
J42	Chronická bronchitida NS
L01	Impetigo
L02	Kožní absces, furuncle a carbuncle
L03	Flegmon
L08.0	Pyoderma
L30.3	Infekční dermatitida (infekční ekzém)
L70	Akné
N30	Cystitida
N34	Uretritida a uretrální syndrom
N72	Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy)

Dávkovací režim

Azithromycin se užívá perorálně 1krát denně, 500 mg, bez ohledu na příjem potravy.

Dospělí (včetně starších osob) a děti starší 12 let s hmotností nad 45 kg

U infekcí horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání: 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů (průběžná dávka - 1,5 g).

Pro běžné akné střední závažnosti: 2 čepice. 250 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, poté 250 mg 2krát týdně po dobu 9 dnů. Dávka nadpisu - 6,0 g.

U erythema migrans: první den 2 čepice. 500 mg, poté od 2. do 5. dne 500 mg denně. Dávka nadpisu 3,0 g.

U infekcí močových cest způsobených Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): 2 tobolky najednou. 500 mg každý.

Předpis pro pacienty s poruchou funkce ledvin: u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC> 40 ml / min) není nutná korekce.

Vedlejší účinek

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, řídká stolice, plynatost, poruchy trávení, anorexie, zácpa, změna barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, cholestatická žloutenka, hepatitida, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí, selhání jater, nekróza jater (možná fatální).

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážky, angioedém, kopřivka, fotocitlivost, anafylaktická reakce (zřídka fatální), multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, arytmie, ventrikulární tachykardie, prodloužený QT interval, obousměrná ventrikulární tachykardie.

Z nervového systému: závratě / závratě, bolesti hlavy, křeče, ospalost, parestézie, astenie, nespavost, hyperaktivita, agresivita, úzkost, nervozita.

Od smyslů: tinnitus, reverzibilní porucha sluchu až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek), zhoršené vnímání chuti a čichu.

Z oběhového a lymfatického systému: trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie.

Z urogenitálního systému: intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.

Jiné: vaginitida, kandidóza.

Kontraindikace pro použití

• závažné poškození jater a / nebo ledvin;
• děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg (pro tuto dávkovou formu);
• kojení;
• současný příjem s ergotaminem a dihydroergotaminem;
• přecitlivělost na antibiotika makrolidové skupiny.

• mírné poškození funkce jater a ledvin;
• s arytmiemi nebo predispozicí k arytmiím a prodloužením QT intervalu;
• s kombinovaným užíváním terfenadinu, warfarinu, digoxinu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Doporučuje se užívat azithromycin během těhotenství pouze v případech, kdy očekávaný přínos jeho podání matce převáží potenciální riziko pro plod..

Během léčby azithromycinem je kojení přerušeno.

Žádost o porušení funkce jater

Žádost o poškození funkce ledvin

Kontraindikováno u závažného selhání ledvin.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC> 40 ml / min) není nutná žádná korekce.

Aplikace u dětí

Použití u starších pacientů

speciální instrukce

Pokud dojde k vynechání antibiotika, měla by být vynechaná dávka užita co nejdříve a následné dávky by měly být užívány v intervalech 24 hodin.

Po ukončení léčby azithromycinem mohou reakce přecitlivělosti u některých pacientů přetrvávat po dlouhou dobu a mohou vyžadovat zvláštní léčbu pod lékařským dohledem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků z centrálního nervového systému je při řízení a obsluze strojů nutná opatrnost.

Předávkovat

Příznaky: dočasná ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem.

Lékové interakce

Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují maximální koncentraci v krvi o 30%, proto by měl být lék užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků a jídla.

Při parenterálním podání azithromycin neovlivňuje koncentraci cimetidinu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, triazolamu, kotrimoxazolu (sulfamethoxazol + trimethoprim), pokud se užívají společně, avšak možnost těchto interakcí při předepisování azithromycinu k perorálnímu podání by neměla být vyloučena.

Pokud je to nutné, při kombinovaném použití s ​​cyklosporinem se doporučuje kontrolovat obsah cyklosporinu v krvi..

Při současném užívání digoxinu a azithromycinu je nutné kontrolovat koncentraci digoxinu v krvi, protože mnoho makrolidů zvyšuje absorpci digoxinu ve střevě, čímž zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě.

Pokud je nutné užívat současně s warfarinem, doporučuje se pečlivě sledovat protrombinový čas.

Současné podávání terfenadinu a antibiotik makrolidové třídy způsobuje arytmie a prodloužení QT intervalu. Na základě toho nelze vyloučit výše uvedené komplikace při současném užívání terfenadinu a azithromycinu. Jelikož existuje možnost inhibice izoenzymu CYP3A4 azithromycinem v parenterální formě, je-li užíván společně s cyklosporinem, terfenadinem, námelovými alkaloidy, cisapridem, pimozidem, chinidinem, astemizolem a jinými léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti tohoto izoenzymu, je třeba při zohlednění azithromycinu zohlednit možnost takové interakce uvnitř.

Při kombinovaném použití azithromycinu a zidovudinu neovlivňuje azithromycin farmakokinetické parametry zidovudinu v krevní plazmě ani vylučování zidovudinu ledvinami a jeho glukuronidovaným metabolitem. Koncentrace aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu, se však zvyšuje v mononukleárních buňkách periferních cév. Klinický význam tohoto nálezu je nejasný..

Při současném podávání makrolidů s ergotaminy a dihydroergotaminem je možný jejich toxický účinek.

Podmínky skladování léku Azithromycin

Skladujte na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C..

Azithromycin (500 mg)

Instrukce

• ruština
• қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Potahované tablety 250 mg a 500 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - dihydrát azithromycinu 262,020 mg a 524,040 mg

(odpovídá azithromycinu 250 mg a 500 mg),

pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, předželatinovaný škrob, hypromelóza, laurylsulfát sodný, stearan hořečnatý, čištěná voda **,

složení filmu Opadri bílý 31K58902: monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cp, oxid titaničitý (E 171), triacetin.

** - odpařuje se během výroby

Popis

Tablety ve tvaru tobolky, s bikonvexním povrchem, potahované, bílé nebo nažloutlé, s vyrytým „AZ“ a „250“ na jedné straně a hladké na druhé straně (pro dávku 250 mg).

Tablety ve tvaru tobolky s bikonvexním povrchem, potahované, bílé nebo nažloutlé, s vyrytým „AZ“ a „500“ na jedné straně a hladké na druhé straně (pro dávku 500 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Antimikrobiální látky pro systémové použití. Makrolidy, linkosamidy a streptograminy. Makrolidy. Azithromycin.

ATX kód J01FA10

farmaceutický účinek

Farmakokinetika

Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle se distribuuje v těle. Po jednorázové dávce 250 mg a 500 mg biologické dostupnosti - 37% (účinek „prvního průchodu“) se maximální koncentrace (0,4 mg / l) v krvi vytvoří za 2 - 3 hodiny, zdánlivý distribuční objem - 31, 1 l / kg, vazba s proteiny je nepřímo úměrný koncentraci v krvi a je 7 - 50%. Proniká přes buněčné membrány (účinné při infekcích způsobených intracelulárními patogeny). Je transportován fagocyty do místa infekce, kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Snadno prochází histohematologické bariéry a vstupuje do tkání. Koncentrace v tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v plazmě a v ohnisku infekce - o 24-34% více než ve zdravých tkáních.

Eliminace azithromycinu z krevní plazmy probíhá ve dvou fázích: poločas je 14-20 hodin v rozmezí 8 až 24 hodin po užití léku a 41 hodin v rozmezí 24 až 72 hodin, což umožňuje použití léku jednou denně. Poločas rozpadu z tkání je mnohem delší. Terapeutická koncentrace azithromycinu trvá až 5 - 7 dní po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje hlavně v nezměněné formě - 50% střevem, 6% ledvinami. Demetylovaný v játrech, ztrácí aktivitu.

Farmakodynamika

Azithromycin je širokospektrální bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů - azalidů. Má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiální buňky. Vazbou na 5OS podjednotku ribozomu inhibuje peptidovou translokaci ve fázi translace a inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích.

Azithromycin je účinný proti řadě grampozitivních, gramnegativních, anaerobních, intracelulárních a jiných mikroorganismů.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení azithromycinu nebo proti němu mohou získat rezistenci.

Ve většině případů citlivé mikroorganismy

1. Grampozitivní aeroby

Staphylococcus aureus citlivý na methicilin

Streptococcus pneumoniae Citlivý na penicilin

2. Gramnegativní aeroby

Azithromycin

Složení

Složení 1 tablety obsahuje: dihydrát azithromycinu (v koncentraci rovné 250 nebo 500 mg azithromycinu), bezvodá laktóza, sodná sůl kroskarmelózy, bezvodý koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, kukuřičný škrob, draselná sůl polakrilinu, hypromelóza, přísady E171 a E172 4000.

Složení tobolky: 250 nebo 500 mg účinné látky, laktóza ve formě monohydrátu, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý.

1 gram prášku obsahuje 15, 30 nebo 75 mg dihydrátu azithromycinu. Pomocné složky: xanthanová guma, stearát vápenatý, oxid křemičitý, benzoan sodný, bezvodý uhličitan sodný, tartrazin, aspartam, ponceau, vanilinové a meruňkové příchutě, rafinovaný cukr.

Formulář vydání

• Tablety v p / o a tobolky 250 mg nebo 500 mg. Tablety jsou baleny v balení po 3 nebo 6 kusech, kapsle - každá po 6 kusech.
• Prášek pro přípravu perorální suspenze (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml nebo 500 mg / 20 ml; každá 20 g v plastových lahvičkách s odměrkou).

farmaceutický účinek

Antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Polosyntetické antibiotikum azithromycin je syntetický derivát erythromycinu, který patří do skupiny makrolidů a azalidových antibiotik (je prvním zástupcem azalidů).

Vazbou na 50S ribozomální podjednotku inhibuje biosyntézu proteinů a inhibuje růst mikrobů a potlačuje jejich životně důležitou aktivitu. Ukazuje baktericidní účinek ve vysokých koncentracích.

Aktivita drogy se rozšiřuje na:

• Gram (+) mikroorganismy (výjimka - mikroflóra rezistentní na erythromycin) - St. aureus a epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae a pyogenes; streptokoky skupiny C, F a G;
• Gram (-) mikroorganismy - pertussis bacillus a para-pertussis bacillus, diplokoky rodu Neisseria, haemophilus bacillus, campylobacter, bakterie rodu Legionella, bakterie monotypického rodu Gardnerella a M. catarrhalis;
• anaerobní mikroflóra (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• chlamydie (Chl. trachomatis a pneumoniae);
• mykoparaziti rodu Mycobacterium;
• mykoplazmy (Myc. pneumoniae);
• ureaplasma (Ur. urealyticum);
• spirochety (původci lymské boreliózy a spirochete pallidum).

Lipofilen vykazuje stabilitu v kyselém prostředí. Po užití tablety / tobolky nebo suspenze se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Biologická dostupnost po užití 0,5 g léčiva je 37%, TCmax - 2-3 hodiny, rychlost vazby na plazmatické proteiny je nepřímo úměrná koncentraci látky v krvi a pohybuje se od 7 do 50%. T1 / 2 - 68 hodin.

Hladina azithromycinu v plazmě se stabilizuje po 5-7 dnech léčby.

Látka snadno prochází hematoparenchymálními bariérami a vstupuje do tkání, kde je transportována do ohniska infekce polymorfonukleárními leukocyty, fagocyty a makrofágy a v přítomnosti bakterií se uvolňuje v ohnisku nemoci.

Proniká plazmatickými membránami, což činí léčivo účinným pro infekce způsobené intracelulárními patogeny.

Množství látky v tkáních a buňkách je 10-15krát vyšší než koncentrace v plazmě, koncentrace v patologickém ohnisku je o 24-34% vyšší než koncentrace ve zdravých tkáních.

Po poslední injekci léku zůstává hladina nezbytná k udržení antibakteriálního účinku po dobu 5-7 dnů.

V játrech je azithromycin demetylován a ztrácí aktivitu. Polovina přijaté dávky se vylučuje žlučí (v čisté formě), asi 6% látky - ledvinami.

Indikace pro použití azithromycinu. Co lék léčí?

Indikace pro použití azithromycinu:

• infekční onemocnění dýchacího systému a orgánů ORL (tonzilitida, faryngitida, sinusitida, laryngitida, zhoršená chronická bronchitida, zápal plic, zánět středního ucha);
• nekomplikované bakteriální infekce urogenitálního traktu (způsobené Chlamydia trachomatis, cervicitida nebo uretritida);
• infekce měkkých tkání a kožní infekce (infekční dermatitida, impetigo, vzteklina);
• spála;
• borelióza v počáteční fázi;
• onemocnění žaludku a dvanáctníku spojená s Helicobacter pylori.

Kontraindikace

Léčba je kontraindikována v případě nesnášenlivosti makrolidových antibiotik, závažných onemocnění ledvin nebo jater.

V pediatrii se suspenze nepoužívá k léčbě dětí s hmotností do 5 kg, tobolek a tablet azithromycinu - pro děti s hmotností do 45 kg.

Vedlejší efekty

Nejčastější nežádoucí účinky azithromycinu: poruchy zraku, nevolnost, zvracení, břišní diskomfort, průjem, snížená koncentrace bikarbonátů v krvi, lymfocytopenie.

Méně než 1% hlášených pacientů: vaginální infekce, orální kandidóza, leukopenie, efosinofilie, vertigo, závratě, hypestézie, synkopa, ospalost, záchvaty (bylo zjištěno, že záchvaty vyvolávají i jiné makrolidy), bolest hlavy, zkreslení / ztráta chuti a pocity pachů, porušení pravidelnosti stolice (vzácné vyprazdňování), poruchy trávení, anorexie, plynatost, gastritida, zvýšená únava, zvýšené AsAt a AlAt, kreatinin v krvi a bilirubin, močovina, koncentrace K v krvi; vaginitida, artralgie, kožní vyrážky a svědění.

U méně než 0,1% pacientů se vyskytly: neutrofilie, trombocytopenie, hemolytická anémie, mentální a motorická hyperaktivita, nervozita, úzkost, agresivita, astenie, parestézie, letargie, neurózy, poruchy spánku, nespavost, změna barvy jazyka, zácpa, cholestatická žloutenka a hepatitida (včetně změněných indexů FPP), angioedém, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin, exantém, kopřivka, fotocitlivost, Lyellův syndrom, polymorfní a maligní exsudativní erytém, anafylaxe, angioedém, kandidóza.

Ve vzácných případech jsou také možné palpitace, ventrikulární arytmie nebo paroxysmální piruetová tachykardie, bolest na hrudi. Bylo zjištěno, že jiná makrolidová antibiotika mohou způsobit podobné příznaky. Byly také hlášeny případy arteriální hypotenze a prodloužení QT intervalu..

Nežádoucí účinky, které se vyskytují s neznámou frekvencí: myasthenia gravis, agitovanost, fulminantní hepatitida, selhání jater, nekrotizující hepatitida.

Ve vzácných případech vyvolávají makrolidy poruchu sluchu. Někteří pacienti užívající azithromycin mají poruchu sluchu, zvonění v uších a hluchotu..

Většina z těchto případů byla zaznamenána během studií, ve kterých byl lék užíván po dlouhou dobu ve vysokých dávkách. Zprávy naznačují, že popsané problémy jsou reverzibilní.

Návod k použití azithromycinu (metoda a dávkování)

Azithromycinové tobolky a tablety, návod k použití

Antibiotikum se užívá 1 p. / Den, hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Vynechaná dávka se užije co nejdříve, zatímco další dávka léku se má užít po 24 hodinách.

Podle pokynů k použití azithromycinu je u dětí s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg a dospělých pacientů optimální dávka pro onemocnění měkkých tkání, onemocnění dýchacích cest a kožní onemocnění 500 mg 1 r./den. Kurz trvá 3 dny.

U erythema migrans Lipschutz první den užijte 2 tablety azithromycinu 500 mg, od 2 do 5 dnů včetně - 500 mg / den.

U nekomplikované cervicitidy / uretritidy užijte 1 g léku jednou.

Azithromycinové kapsle (Astrafarm, Zdorov'e, BHFZ a další výrobci) se užívají podle podobného schématu.

Pokyny pro Azithromycin Forte

U onemocnění měkkých tkání, dýchacích orgánů a kůže je doporučená dávka na jeden kurz 1,5 g (měla by být rozdělena do 3 dávek s intervaly 24 hodin mezi nimi).

K léčbě běžného akné se lék užívá po dobu 3 dnů v dávce 0,5 g / den, v následujících 9 týdnech v dávce 0,5 g / týden. (jednou). Čtvrtá tableta by měla být užita 8. den léčby. Následné dávky se užívají v intervalech 7 dnů.

U nekomplikované cervicitidy / uretritidy užijte 1 g jednou.

U lymské boreliózy je pacientovi předepsán 1 g první den, od 2 do 5 dnů - 0,5 g. Po celou dobu léčby pacient užívá celkem 3 g azithromycinu.

U dětí se lék dávkuje v závislosti na hmotnosti. Standardní dávka je 10 mg / kg / den. Léčebný režim může být následující:

• 3 dávky 10 mg / kg v intervalech 24 hodin;
• 1 dávka 10 mg / kg a 4 dávky 5-10 mg / kg.

V počátečních stádiích vývoje Lyme choroby je první dávka léku pro dítě 20 mg / kg, v následujících 4 dnech se dětský azithromycin Forte užívá v dávce 10 mg / kg.

U pneumonie léčba začíná intravenózním podáním léku (nejméně 2 dny, 0,5 g / den). Poté přejdou na užívání tobolek. Kurz trvá od 1 do 1,5 týdne. Terapeutická dávka - 500 mg / den.

U onemocnění malé pánve v počátečním stadiu léčby je také indikována infuzní léčba, poté by měl pacient přejít na užívání tobolek po 250 mg (2 denně po dobu jednoho týdne).

Načasování přechodu na tablety / kapsle se stanoví v závislosti na dynamice laboratorních a klinických parametrů.

Pro přípravu suspenze se prášek (2 g) rozpustí v 60 ml vody.

Pro přípravu injekčního roztoku se 0,5 g prášku zředí ve 4,8 ml vody d / a.

Pokud je pacientovi indikována infuzní terapie, musí být 0,5 g prášku naředěno na koncentraci 1 nebo 2 mg / ml (až 500 nebo 250 ml) Ringerovým roztokem, 0,9% NaCl nebo 5% dextrózou. V prvním případě je doba infuze 3 hodiny, ve druhé - 1 hodina.

Režim léčby ureaplasmózy

U ureaplasmózy by léčba měla být prováděna podle principu složitosti.

Několik dní před zahájením užívání azithromycinu jsou pacientovi předepsány imunomodulátory. Lék se vstřikuje do svalu 1 r. / Den. s intervalem 1 den. Injekce pokračují po celou dobu léčby.

Současně s 2. dávkou imunomodulátoru začnou užívat baktericidní antibiotikum. Po dokončení přecházejí na azithromycin. Během prvních 5 dnů se lék užívá denně po dobu 1,5 hodiny před snídaní, každá po 1 g.

Po této době je zachována 5denní přestávka a opět při dodržení doporučení v anotaci k léku užívejte 1 g. Po dalších 5 dnech se Azithromycin užívá potřetí, naposledy. Dávka je stejná - 1 g.

Během 15-16 dnů, zatímco léčba azithromycinem pokračuje, pacient také sleduje 2-3 r. / Den. přijímat stimulanty syntézy vlastních interferonů, stejně jako antimykotika řady polyenů.

Po léčbě antibiotiky je rehabilitační terapie indikována použitím léků, které normalizují funkci gastrointestinálního traktu a pomáhají obnovit jeho mikroflóru. Udržovací léčba pokračuje po dobu 2 týdnů nebo déle.

Léčebný režim pro chlamydie. Tobolky a tablety - od toho, co jsou účinné pro chlamydie?

Azithromycin je lékem volby pro chlamydie dolního urogenitálního systému, protože je dobře snášen pacienty a navíc může být použit k léčbě dospívajících a během těhotenství.

U této formy infekce se užívá 1krát v dávce 1 g.

Pokud jsou horní části urogenitálního traktu postiženy chlamydiální infekcí, léčba se provádí v krátkých cyklech a mezi jednotlivými cykly se udržují dlouhé intervaly.

Průběh léčby je navržen pro 3 dávky. Dávka pro 1 dávku je 1 g. Interval mezi dávkami je 7 dní, to znamená, že lék je užíván v 1, 7 a 14 dnech. Tento režim byl schválen ruským ministerstvem zdravotnictví pro léčbu perzistentních / komplikovaných forem chlamydií..

Jak se azithromycin užívá k léčbě anginy pectoris?

Všechna antibiotika určená k léčbě anginy pectoris se užívají v desetidenním kurzu. Azithromycin je výjimkou z tohoto pravidla - je předepsán po dobu 3-5 dnů.

Další výhodou léku je, že je mnohem lépe tolerován pacienty než penicilinové léky (makrolidy jsou považovány za nejméně toxická antibiotika).

Dospělí a děti vážící více než 45 kg mají předepsanou dávku 500 mg / den. Pokud z nějakého důvodu došlo ke zmeškání schůzky, další dávka se užije, jakmile se tato okolnost objeví, a další dávka se užije ve 24hodinových intervalech..

Děti ve věku od šesti měsíců do 12 let mají pozastavení. Antibiotikum je třeba pít jednou denně. Léčba trvá nejméně 3 dny, dávka se volí individuálně.

Recenze azithromycinu na anginu jsou pozitivní, protože i při purulentní angíně se stav pacienta významně zlepšuje během 5-6 hodin po užití první pilulky.

Antibiotika pro sinusitidu. Azithromycin - proč jsou tyto tablety proti sinusitidě?

Azithromycin pro sinusitidu se používá podle jednoho z následujících schémat:

• nasycovací dávka (500 mg) první den, poté 3 dny, každý 500 mg;
• nasycovací dávka (500 mg) a další 4 dny při 250 mg.

Dětem do 12 let je předepsáno pozastavení. Lék se dávkuje v dávce 10 mg na 1 kg hmotnosti dítěte. Lék se podává pacientovi 1 r. / Den. třídenní kurz. V některých případech se první den dítěti doporučuje podávat azithromycin v dávce 10 mg / kg a během následujících 4 dnů snížit dávku na 5 mg / kg. Nejvyšší dávka na kurz - 30 mg / kg.

Azithromycin pro sinusitidu, hromadící se v ohnisku nemoci, potlačuje bakterie Gram (+), které jsou hlavní příčinou jejího vývoje, a účinně zmírňuje zánět v dutinách.

Předávkovat

Předávkování je doprovázeno těžkou nevolností, zvracením, poruchou stolice, dočasnou ztrátou sluchu.

Interakce

Absorpce léčiva se snižuje v kombinaci s antacidy obsahujícími Al3 + a Mg2 +, potravinami a ethanolem.

Kombinace makrolidů + warfarin může vyvolat zvýšení antikoagulačního účinku, proto pacienti užívající azithromycin v kombinaci s warfarinem - navzdory skutečnosti, že studie neodhalily změny v protrombinovém čase, pokud jsou užívány v obvyklých dávkách - je třeba pečlivě sledovat tento indikátor.

Na rozdíl od jiných makrolidů neinteraguje s terfenadinem, triazolamem, teofylinem, digoxinem, karbamazepinem.

Současné užívání terfenadinu s různými antibiotiky vyvolává prodloužení QT intervalu a arytmii. Na základě toho se azithromycin používá s opatrností u pacientů, kteří užívají tento lék..

Makrolidy zvyšují plazmatickou koncentraci a toxicitu a také zpomalují vylučování methylprednisolonu, cykloserinu, felodipinu, nepřímých koagulantů a léčiv podléhajících mikrozomální oxidaci, avšak v případě použití azithromycinu (a dalších azalidů) nebyl tento typ interakce zaznamenán..

Účinnost léčiva se zvyšuje v kombinaci s chloramfenikolem a tetracyklinem a klesá v kombinaci s linkosamidy.

Azithromycin je farmaceuticky nekompatibilní s heparinem.

Podmínky prodeje

Na předpis. Recept v latině (ukázka):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N. 3
D.S. 1 den 3 dny.

Podmínky skladování

Lék (v jakékoli dávkové formě) by měl být skladován při teplotě 15-25 ° C na místě chráněném před vlhkostí a světlem. Skladovací teplota hotové suspenze - od 2 do 8˚С.

Skladovatelnost

Pro prášek a kapsle - 2 roky. U tablet - 3 roky.

Suspenze je považována za vhodnou k použití do 3 dnů..

speciální instrukce

Příručka Vidal naznačuje, že vzhledem k tomu, že metabolismus azithromycinu probíhá v játrech a látka se vylučuje hlavně žlučí, neměl by být tento lék používán k léčbě pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí.

Starší pacienti nemusí upravovat dávku. Protože však starší lidé mohou mít zhoršenou elektrickou vodivost srdce, může předepisování léku zvýšit riziko srdečních arytmií a rozvoje tachykardie..

Použití azithromycinu IV je podle Wikipedie kontraindikováno u pacientů mladších 16 let.

Vlastnosti farmakokinetického profilu léčiva

Farmakokinetické parametry léčiva jsou do značné míry ovlivněny příjmem potravy a rozsah, v němž jsou změny vyjádřeny, závisí také na jeho lékové formě.

Příjem potravy tedy pomáhá snižovat hladinu C._max azithromycin ve formě tobolek a zvyšuje tento indikátor pro tabletovou formu. V prvním případě dochází k současnému poklesu AUC, ve druhém zůstává tento indikátor beze změny..

Ve stáří se u žen na rozdíl od mužů stejné věkové skupiny mění parametry farmakokinetiky, konkrétně C_max.

U dětí od 12 měsíců do 5 let dochází k poklesu AUC, C_max, T_1/2.