Nežádoucí účinky antihistaminik
Stránka poskytuje základní informace pouze pro informační účely. Diagnostika a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!
Při výběru ze všech léků určených k boji proti alergiím je nejlepší zvolit jednosložkové léky, které obsahují jediné antihistaminikum. Antihistaminika jsou skutečně účinná proti alergickým reakcím jakéhokoli původu.
Proč právě jednosložkové výrobky této kategorie používají specialisté nejčastěji?
Tuto skutečnost lze velmi snadno vysvětlit: faktem je, že právě tyto léky snáší pacienti snáze, protože způsobují určité vedlejší účinky jen ve velmi vzácných případech..
Nejběžnějším vedlejším účinkem, který se může při použití těchto léčiv objevit, je ospalost. Pokud se tento účinek vyvinul, měl by se pacient dočasně zdržet práce s nebezpečnými mechanismy a řízení vozidla. I když pacient není ospalý, tento typ léčby stejně zpomalí jeho reakci. Navíc nezapomeňte, že užívání tohoto typu léků spolu se sedativy nebo alkoholickými nápoji pouze zesílí účinek prvního.
Síla projevu ospalosti na pozadí léčby jedním nebo jiným antihistaminem je určena jak použitým lékem, tak individuálními charakteristikami těla pacienta. Mezi tento typ léků, u nichž je méně pravděpodobné, že způsobí tento nežádoucí účinek, a lze je zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, patří jak klemastin, tak chlorfeniramin maleát, feniramin maleát a bromfeniramin maleát. Ale takové léky, jako je doxylamin-sukcinát a difenhydramin-hydrochlorid, naopak velmi často způsobují rozvoj tohoto vedlejšího účinku..
Na pozadí užívání určitých antihistaminik se mohou projevit i další nežádoucí účinky, zejména sucho v krku, nos a ústní dutina. Existují také případy, kdy se u lidí objeví závratě, migrény a nevolnost. Jiní mají rozmazané vidění, ztrátu koordinace, snížený krevní tlak, sníženou chuť k jídlu a podrážděný žaludek. Při použití těchto léků u starších lidí trpících hypertrofovanou prostatickou žlázou je docela možné, že se objeví potíže s močením. Někdy tyto léky také způsobují úzkost, nervozitu a nespavost. Mimochodem, u dětí se velmi často vyvíjí nespavost..
Při výběru jednoho nebo druhého antihistaminika v boji proti alergickým patologiím nejprve použijte minimální dávku a ujistěte se, že je normálně tolerováno vaším tělem. Spolehlivé informace týkající se kontraindikací a speciální pokyny pro použití určitého antihistaminika také pomohou zabránit rozvoji určitých nežádoucích účinků. V tomto případě je důležité, aby se neodchylovaly od předepsaných dávek, protože v důsledku předávkování se mohou také vyvinout určité nežádoucí účinky na pozadí užívání tohoto typu léčby..
Autor: Pashkov M.K. Koordinátor projektu obsahu.
Antihistaminika
Úloha antihistaminik v léčbě alergické patologie
Antihistaminika nejsou lékem, protože pouze zmírňují příznaky, ale neovlivňují příčinu onemocnění
Antihistaminika se používají k léčbě mnoha alergických stavů.
Často je předepisuje lékař, ale ještě častěji je pacienti používají samostatně před vyhledáním lékařské pomoci v případě akutní alergické reakce nebo nástupu chronického onemocnění, které je v kompetenci alergologa-imunologa..
Důvod velké popularity antihistaminik
- předpis jejich existence jako antialergických látek,
- dostupnost v lékárnách bez lékařského předpisu (v Rusku i v mnoha dalších zemích),
- dopad na většinu příznaků alergických onemocnění (ale ne všechny příznaky) (1, 3, 4, 6).
Navzdory skutečnosti, že v některých případech lékaři předepisují antihistaminika po dlouhou dobu každodenního užívání, jsou tyto léky symptomatickou terapií. To znamená, že nemohou ovlivnit příčinu nemoci ani její klíčové mechanismy..
Jejich vlastní užívání bez dalších opatření vyžadujících účast alergologa-imunologa nezabrání progresi onemocnění a komplikacím stavů, které mohou být jeho hlavní příčinou (1,3,4).
Kromě alergických onemocnění lze antihistaminika použít jako součást komplexní léčby nachlazení. Sedativní vedlejší účinek antihistaminik první generace se terapeuticky využívá v neurologii. Existují další oblasti použití této skupiny drog (7,8).
Mechanismus účinku antihistaminik
Účinky antihistaminik působí na receptory na povrchu buněk pro biologicky aktivní látku - histamin (hlavní mediátor alergie).
Antihistaminika k léčbě alergických onemocnění jsou navržena tak, aby ovlivňovala receptory histaminu H1 ve sliznicích dýchacích cest a kůže.
Čím modernější je lék, tím silněji se váže na tyto receptory, což způsobuje větší sílu a trvání účinku, tím selektivněji (selektivně) na ně působí, aniž by ovlivňoval jiné receptory v jiných orgánech a tkáních. Je spojena s menší pravděpodobností nežádoucích účinků.
Zajímavým faktem je, že antihistaminika nejen blokují receptory histaminu, ale váží se na receptory, když jsou neaktivní, a udržují je neaktivní (2, 4).
Na pozadí inaktivace histaminových receptorů mohou mít tyto léky, zejména jejich moderní zástupci, slabý účinek na imunologické stádium alergického zánětu. Je to však klinicky nevýznamné: navzdory všem vědeckým článkům o těchto účincích antihistaminik je v praxi jejich výlučně symptomatický účinek významný (1, 2, 3, 4).
Co antihistaminika mohou a nemohou dělat
Klinické účinky antihistaminik jsou omezeny na úlevu od těch symptomů, které histamin způsobuje během vývoje patofyziologického stadia alergického zánětu:
- V přítomnosti alergického zánětu v nosní sliznici se jedná o akutní projevy svědění v nose, kýchání, hojný výtok z nosu.
- Pokud je do procesu zapojena spojivka, jedná se o jevy svědění očí a slzení..
- Při vystavení pokožce - svědění a akutní zánět.
Antihistaminika zároveň neovlivňuje pozdní fázi alergické reakce, udržování chronického zánětu a související zvýšenou náchylnost tkání k nespecifickým dráždivým látkám (1, 3, 4).
Vývoj antihistaminik
Studium histaminu jako hlavního prostředníka alergických reakcí začalo v roce 1907. V roce 1942 byly získány první antihistaminika používané u lidí.
Neexistuje žádná třetí generace antihistaminik. Uvedení tohoto typu v reklamě je marketingový trik
Po mnoho let tato léčiva kromě hlavního účinku na receptory histaminu H1 působila současně na cholinergní a adrenergní receptory autonomního nervového systému, serotonergní receptory centrálního nervového systému, iontové kanály nervových buněk a buňky srdečního svalu. Tím bylo vysvětleno velké množství jejich vedlejších účinků, o nichž bude pojednáno níže..
Jejich spojení s cílovými receptory bylo slabé a nestabilní, což vedlo k nízkému terapeutickému účinku a nepohodlnému režimu dávkování - 3-4krát denně. Tyto vlastnosti jsou charakteristické pro antihistaminika 1. generace (4).
Dnes se tato skupina léků používá k terapeutickému využití jejich sedativních a hypnotických vedlejších účinků, například pokud svědění během nemoci zasahuje do spánku pacienta (7).
Některé z nich se v neurologii a psychiatrii používají výhradně jako sedativa a hypnotika..
Kromě toho pouze pro antihistaminika první generace existují injekční formy pro intramuskulární a intravenózní podání, které se používají k těžkým exacerbacím alergických onemocnění k dosažení rychlého účinku.
Antihistaminika druhé generace mají větší afinitu k histaminovým receptorům H1, díky čemuž jsou účinnější, rychlejší dosažení účinku ve srovnání s léky první generace užívanými perorálně, pohodlnější dávkovací režim a nižší (ale ne nulová) pravděpodobnost vedlejších účinků.
Injekční formy antihistaminik druhé generace nebyly vyvinuty (4). Neexistují žádné další generace antihistaminik. Možné připsání drogy tzv. III generaci v reklamě není nic jiného než marketingový trik (1).
Formy antihistaminik
Antihistaminika jsou k dispozici pro orální podání ve standardních dávkách pro dospělé v tabletách a kapkách.
Pro děti jsou antihistaminika k dispozici v kapkách s příjemnou chutí pro snadné podávání a pohodlnější dávkování v závislosti na věku. Existují antihistaminika, pro které existují speciální nízkodávkové pilulky pro děti. Výše byla uvedena antihistaminika 1. generace pro injekce.
Kromě toho existují antihistaminika pro příjem do nosu ve formě kapek a očních kapek s antihistaminiky, kožní formy antihistaminik používaných při kopřivce, dermatitidě (například akutní kontaktní reakce při bodání kopřivy, spálení sluncem atd.).
U chronických alergických onemocnění mají místní antihistaminika nižší účinnost než odpovídající lokální formy glukokortikosteroidů. Pokud jsou předepsány lékařem a používány v souladu s předepsaným dávkovacím režimem, neliší se od antihistaminik z hlediska bezpečnosti (1, 4).
Užívání antihistaminik k léčbě různých alergických onemocnění
Antihistaminika pro alergickou rýmu zmírňují svědění v nosu a kýchání, hojný slizniční výtok z nosu, ale neovlivňují přetrvávající ucpání nosu s přetrvávající rýmou (1, 3, 6).
V případě alergické konjunktivitidy také zmírňují akutní příznaky svědění očí, zarudnutí a slzení. U těchto onemocnění nejsou antihistaminika jediným a nikoli hlavním farmakologickým činidlem..
Kromě užívání antihistaminik a jiných léků pro celoroční a sezónní alergickou rýmu a zánět spojivek s cílem léčit onemocnění a zabránit jeho progresi, rozšířit spektrum senzibilizace na alergeny, přidat bronchiální astma, má rozhodující význam alergenově specifická imunoterapie (ASIT) (1, 3).
Při dermatitidě mohou antihistaminika zmírnit svědění a akutní zánět, ale neovlivňují suchost, odlupování a lichenifikaci kůže, charakteristické pro atopickou dermatitidu a některá další kožní onemocnění.
Pouze lékař si může na recepci zvolit terapii pro rozvoj těchto kožních změn individuálně. Antihistaminika navíc neléčí infekční komplikace dermatitidy, které dokáže detekovat pouze lékař (1).
V případě kopřivky antihistaminika pravděpodobně zmírní příznaky onemocnění, je však důležitější najít příčinu tohoto syndromu v přítomnosti kopřivky a rekurentního angioedému (2, 7).
Mezi možné příčiny kopřivky a rekurentního angioedému (Quinckeho edém) může patřit peptický vřed dvanáctníku a žaludku. Toto onemocnění může způsobit život ohrožující komplikace, rakovinu, systémová autoimunitní onemocnění, která mohou vést k invaliditě.
I když během vyšetření nelze zjistit příčinu rekurentní kopřivky a lékař předepíše antihistaminika pro dlouhodobé každodenní užívání jako jediný lék, je důležité podstoupit komplexní vyšetření, aby se tyto nebezpečné stavy vyloučily (2).
Lékař může předepsat antihistaminika na kopřivku a angioedém po dobu až šesti měsíců (u některých léků déle) před připojením pacienta k léčbě systémovými hormonálními a jinými těžko tolerovanými léky. Dávka antihistaminik v závažných případech, jak je předepsána lékařem, může překročit dávku doporučenou v pokynech.
S dědičným angioedémem a získaným angioedémem s podobným mechanismem výskytu, stejně jako s edémem spojeným s užíváním kardiologických léků (ACE inhibitory) a některých specifických typů kopřivky, antihistaminik a jiných léků tradičních na kopřivku a angioedém nemusí být vůbec účinné. Vyžadují konkrétní schůzky (2).
U bronchiálního astmatu je pozitivní účinek antihistaminik teoreticky možný, ale nemá klinický význam. Toto onemocnění je léčeno úplně jinými prostředky..
Kromě toho mohou antihistaminika 1. generace kvůli svým vedlejším účinkům dodatečně vyvolat bronchospazmus a zhoršit průběh onemocnění..
U tohoto onemocnění je důležité mít pravidelný lékařský dohled s konkrétním harmonogramem konzultací, používáním speciálních inhalačních a perorálních léků k léčbě onemocnění. Je také nutné provést (pokud je to možné) alergenově specifickou imunoterapii ke zlepšení průběhu onemocnění, prevenci jeho progrese a rozšíření spektra senzibilizace (4).
V případě anafylaktických reakcí, navzdory alergické povaze jejich výskytu, mohou být antihistaminika (k úlevě od možných souběžných kopřivkových vyrážek, projevů rýmy atd.) Předepsána pouze pro následující faktory:
- úleva od akutních poruch (adrenalinem, glukokortikosteroidy, první pomoc),
- úplné obnovení srdeční činnosti a vědomí (1).
Antihistaminika a testování na alergie
Antihistaminika musí být vysazena na sedm dní nebo déle u některých léků před následujícími vyšetřeními u alergologa-imunologa:
- skarifikační kožní testy a pichací testy,
- intradermální alergenové testy,
- provokativní nosní a spojivkový test,
- autosérum test na rekurentní kopřivku.
Před krevními testy na specifické IgE vůči neinfekčním alergenům, studii respiračních funkcí a testu s bronchodilatátorem není nutné tyto léky rušit.
Alergolog-imunolog při jmenování bude informovat lékaře o lécích, které musí být vyloučeny před studií a lhůtách (1).
Nežádoucí účinky antihistaminik
Výše bylo zmíněno, že jedním z důvodů rozšířeného užívání antihistaminik jako samoléčby u pacientů s alergickými onemocněními je skutečnost, že nejen v Rusku, ale i v mnoha cizích zemích je tato skupina léků vydávána v lékárnách bez lékařského předpisu (6).
To však neznamená, že tato skupina léků nemá vedlejší účinky, včetně vývoje závažných zdravotních následků..
U antihistaminik první generace jsou nejdůležitějšími a nejznámějšími sedativními a hypnotickými vedlejšími účinky. V tomto ohledu by měl být pacient při předepisování antihistaminik první generace upozorněn na jejich nebezpečí při řízení vozidel, práci s pohyblivými mechanismy a další činnosti spojené s nebezpečím, které vyžadují rychlou reakci a vysokou koncentraci pozornosti..
U antihistaminik druhé generace je pravděpodobnost takového vedlejšího účinku mnohonásobně nižší, ale je stále možná a vyvstává v přítomnosti jednotlivých genetických rysů struktury histaminových receptorů a některých dalších individuálních charakteristik (4).
Výskyt sedativního a hypnotického vedlejšího účinku, jak je uvedeno výše, je spojen s léky první generace s nedostatečnou selektivitou ve vztahu k účinku na histaminové receptory H1 v kůži a sliznicích..
Tyto léky působí na receptory jiných typů autonomního a centrálního nervového systému, které mohou mít také individuální vlastnosti. Proto je na pozadí užívání antihistaminik možný nejen výskyt sedativního účinku, ale ve vzácných případech naopak paradoxní psychomotorická agitace..
Potenciální poruchy trávicího traktu (nevolnost, zvracení, průjem, břišní diskomfort), zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, suchá sliznice a poruchy zraku byly spojeny s účinky na autonomní nervový systém (4).
Největším nebezpečím je však účinek antihistaminik na srdeční frekvenci..
Je to způsobeno účinkem na parasympatické rozdělení autonomního nervového systému, který je charakteristický pro léky 1. generace, a také účinkem na elektrofyziologické procesy přímo v srdečním svalu.
Nebezpečí vlivu antihistaminik na srdeční frekvenci a vodivost je charakterističtější pro 1. generaci jejich zástupců. Antihistaminika druhé generace, která se vyznačovala přítomností srdečních vedlejších účinků, je v současné době v Rusku ukončena a jejich prodej je zakázán (4, 8, 9).
V souvislosti s výše uvedeným musí alergik-imunolog často varovat před nepřípustností užívání antihistaminik 1. generace staršími pacienty.
Na jedné straně předpis existence antihistaminik 1. generace činí tuto skupinu pacientů více informovanou a nižší náklady ve srovnání s moderními léky je činí atraktivnějšími..
Na druhou stranu je pravděpodobnost srdečních vedlejších účinků u starších pacientů vyšší a díky zvláštnostem jater a ledvin ve stáří jsou pacienti náchylnější k předávkování..
Mezi další nežádoucí účinky patří vznik závislosti na léku - snížení jeho účinnosti při dlouhodobém užívání, což vyžaduje výměnu léku za jiného zástupce skupiny.
Některé vedlejší účinky antihistaminik první generace se používají k terapeutickým účelům, například sedaci užívají psychiatři nebo alergolog-imunolog, když svědění spojené s alergickým onemocněním zasahuje do spánku pacienta (7).
Interakce s jinými léky a potravinami
Nežádoucí účinky antihistaminik (všechny, včetně kardiologických), i když je zpočátku nízká pravděpodobnost jejich výskytu, jsou výrazně zvýšeny, pokud jsou užívány společně s řadou dalších léků, které mohou ovlivnit jejich přeměnu v játrech. Patří sem některá antibiotika a antimykotika, jakož i některá léčiva k léčbě onemocnění žaludku a dvanáctníku (4).
Stejný účinek při užívání antihistaminik má současné použití grapefruitu, pomely, sevillského pomeranče, často používaného do marmelády, džusů z těchto druhů ovoce a hroznové šťávy (4, 11).
Sedativní účinek antihistaminik je navíc výrazně zvýšen současným užíváním alkoholických nápojů (4).
Nezapomeňte, že když užijete tři nebo více léků současně, nežádoucí účinky z nich jsou nepředvídatelné (5).
Aplikace během těhotenství a kojení
Během těhotenství se může průběh alergických onemocnění zlepšit i zhoršit.
Je to způsobeno hormonálními změnami v těle, změnami imunitního systému a také vlivem žírných buněk dělohy, které hrají důležitou roli ve fyziologii tohoto orgánu a mění jejich aktivitu během těhotenství (1, 10).
V případě alergického onemocnění během těhotenství a kojení je třeba upřednostňovat lokální antihistaminika v minimální účinné dávce.
Mezi systémovými antihistaminiky existují ty, u nichž je možné užívat minimální účinnou dávku v případech, kdy přínos pro matku převáží riziko pro plod (riziko pro kojeného novorozence) a ty, které jsou absolutně kontraindikovány (1).
V každém případě by užívání antihistaminik během těhotenství a laktace mělo být předepsáno alergikem-imunologem po konzultaci s porodníkem-gynekologem.
Závěr
Takže antihistaminika, navzdory skutečnosti, že je lékař může předepisovat na stálý příjem po mnoho měsíců, jsou prostředkem symptomatické léčby alergických onemocnění. Tyto léky navíc zcela nezastaví ani příznaky alergického onemocnění..
Antihistaminika nenahradí komplexní diagnostiku onemocnění identifikací jeho příčin a průběhu patogenetické léčby.
Přestože jsou tyto léky volně prodejné, mají vedlejší účinky, z nichž některé jsou spojeny s rizikem život ohrožujících stavů..
Analogy drahých léků na alergie
Vědci stále bojují s příčinami alergií. Vědci z Austrálie zjistili souvislost mezi potravinovými alergiemi a nedostatkem vitaminu D a jejich kolegové z Anglie tvrdí, že je na vině „sterilita“ - je lepší zavést dítě do nové potraviny co nejdříve, aby si ji tělo v budoucnu nepomýlilo s alergenem, například s arašídovým máslem.
Alergie bohužel nelze vyléčit, ale můžete bojovat proti příznakům, které se objevují v důsledku „zapnutí“ histaminu. Tato látka je účinná a způsobuje známé alergické reakce: kašel, rýmu a svědění.
Lékárníci rozdělují alergické tablety na dvě generace, přičemž berou v úvahu dobu působení, účinnost a účinek na centrální nervový systém. Glukokortikosteroidy se izolují samostatně - finanční prostředky této skupiny se obvykle vyrábějí ve formě gelů, mastí a krémů.
„Třetí generace“ tablet na alergii je stále vyhrazena zásadně novým lékům, jejichž působení se bude lišit od tablet druhé generace. Ruská asociace alergiků ve svých klinických pokynech také nezmiňuje žádné generace, s výjimkou první a druhé.
Z každé skupiny jsme vzali nejoblíbenější alergické pilulky a vybrali levné protějšky. Přínos považujeme za v obchodě: porovnáváme ceny za hmotnost účinné látky.
Pozornost! Pokud lékař předepsal lék, zkontrolujte možnost jeho nahrazení jiným, ale se stejným složením. Možná kromě hlavní účinné látky hrají roli i pomocné látky: v náhražce mohou být nekompatibilní s jinými užívanými léky.
Analogy nebo synonyma?
V hovorové řeči lidé nazývají léky od různých výrobců analogicky, ale se stejnou účinnou látkou. Lékárníci a farmakologové namítají: analogy jsou léky s různými účinnými látkami, ale používané k léčbě stejných onemocnění. A léky od různých výrobců se stejnou účinnou látkou jsou synonyma.
V tomto článku používáme slovo „analog“ v obecném smyslu - jako lék se stejnou látkou, ale levnější. Lékárníci a farmakologové, odpusťte nám.
Antihistaminika první generace
Alergické pilulky první generace způsobují ospalost ovlivněním centrálního nervového systému. Jednají však okamžitě - to je důležité, když se alergická reakce vyvíjí rychle.
Suprastin
Jeden z nejlevnějších a nejúčinnějších léků na alergie. Suprastin působí 4-6 hodin, ale dlouhodobé užívání způsobuje toleranci k léku - to znamená, že v průběhu času nemusí být při stejné dávce tak účinný.
Léčivou látkou v tabletách Suprastinu je chloropyramin.
Klasifikace antihistaminik podle generace
První generace alergických léků
Poprvé představeny v roce 1936, jsou používány dodnes. Účinná látka vstupuje do reverzibilního spojení s receptory H1, takže ji musíte pít často a ve velkých dávkách.
Mechanismus účinku antihistaminik se liší z generace na generaci. První generace se vyznačuje výrazným sedativním účinkem blízkým následkům prášku na spaní. Působí rychle, ale po 8 hodinách se jeho účinek sníží na minimum, navíc se sníží svalový tonus. Léky první generace přestanou fungovat po 2 týdnech, takže je často nutné je vyměňovat za nové, na které tělo není zvyklé.
Sedace a závislost významně omezují možnosti takové drogy, není vhodná pro každého. Tato kategorie léků je charakterizována reakcemi podobnými atropinu, například tachykardií, stagnací moči, suchými sliznicemi a poškozením zraku. U některých typů rýmy může být prospěšný vedlejší účinek, ale bude následovat obstrukce dýchacích cest a astma..
Antihistaminika první generace mohou eliminovat účinek kinetózy, snížit intenzitu některých příznaků parkinsonismu a uklidnit zvracení. Složky léků se používají při kombinované léčbě migrény, nachlazení, pro relaxační a hypnotické účinky. Dnes mají tyto léky více vedlejších účinků, proto je jejich prodej v několika předních zemích světa zakázán..
Názvy drog
Difenhydramin má vysokou antihistaminovou aktivitu. Léčí se sennou rýmou, kopřivkou, vzdušnou nemocí, pomáhá při vazomotorické rýmě, dermatitidě, antibiotických alergiích. Vzhledem k anestetickému účinku je difenhydramin předepisován, když není možné předepsat Novokain a Lidokain, avšak seznam nežádoucích účinků a účinek na centrální nervový systém neumožňuje jeho izolaci jako doporučeného léku.
Diazolin má méně výrazný sedativní účinek, proto je vhodný pro pacienty, u kterých je deprese centrálního nervového systému nežádoucí. Mezi nežádoucí účinky patří podráždění žaludku, zhoršená funkce moči a snížená motorická odpověď. Některé studie prokázaly, že diazolin má toxický účinek na nervové buňky.
Populární droga Suprastin je vhodná k zbavení se chronického slzení i příznaků sezónních alergií. Atopickou dermatitidu a Quinckeho edém lze odstranit při užívání přípravku Suprastin, díky čemuž je tento lék vždy v lékárničce. Je ideální jako rychlá oprava, ale nedoporučuje se k léčbě..
Suprastinem nelze předávkovat a antihistaminový účinek se projevuje rychle, to je jeho výhoda. Stejně jako u jiných léků v této kategorii patří mezi nežádoucí účinky závratě, ospalost a snížená motorická odpověď..
Tavegil je dostupný ve formě injekcí a tablet. 1 včasná injekce dávky Tavegilu dokáže zastavit anafylaktický šok. Jako terapie je předepsán průběh tablet pro alergické a pseudoalergické reakce. Na rozdíl od difenhydraminu a diazolinu nebude ospalost z tohoto léku výrazná a příznaky alergie zmizí rychleji. Antihistaminika na alergie by měla být rychle absorbována, okamžitě odstranit příznaky.
Alergici mohou mít potíže s zvykáním si na konkrétní antihistaminikum. V tomto případě je předepsán Fenkarol: neovlivňuje centrální nervový systém, toxicita je nízká a schopnost snižovat histamin v tkáních je vysoká. Fenkarol není silná droga, ale je méně návyková, takže ji někteří pacienti potřebují.
Druhá generace alergických léků
Pokud porovnáme první a druhou generaci alergických léků, pak je sedativní účinek u druhé generace významně snížen, u některých pacientů zůstává pouze vedlejším účinkem. Klasifikace antihistaminik se provádí podle principu působení v lidském těle a při absenci negativních reakcí. S pilulkami nové generace se můžete bezpečně zapojit do vědeckého výzkumu a sportu, nebudou rušit účinek na centrální nervový systém. Schopnost užívat jen jednou denně je pohodlná, závislost se nevyskytuje dostatečně dlouho, až rok aktivního užívání.
Důležitou nevýhodou je účinek antihistaminik druhé generace na kardiovaskulární systém. Při předepisování léků na alergie se pacient kontroluje na srdeční selhání. Při nejmenším podezření na poruchu jsou léky na alergii napraveny. Druhá generace alergických léků má funkci blokování draslíkových kanálků srdce. Když antifungální nebo antidepresivní léky začnou pracovat s blokováním histaminu, pacient trpí jaterní dysfunkcí.
Názvy drog
Claridol je vhodný pro sezónní alergie. Zmírňuje svědění, kýchání, slzení a slabost. Tento lék je vhodný pro neutralizaci účinků bodnutí hmyzem. Dermatologové používají Claridol ke snížení dermatózy, jeho účinek v tomto směru je výrazný. Snižuje svalové křeče a riziko otoků. Z vedlejších účinků byla zaznamenána suchost sliznic nosohltanu, nevolnost, narušení trávicího systému.
Akce Clarisens je založena na potlačení uvolňování histaminu ze žírných buněk. Je vhodný pro potírání rýmy, slzení očí, kožních problémů s alergiemi. Používá se v naléhavých případech k záchraně pacienta před otokem Quinckeho a kousnutím toxickým hmyzem. V situacích, kdy je nutné rychle jednat, tento léčivý přípravek zachrání před silnými otoky, zastaví křeče hladkého svalstva a bude fungovat celý den. Studie však ukazují častou individuální nesnášenlivost složek léčiva, v souvislosti s nimiž se objevují bolesti hlavy, slabost, dyspepsie.
V klarotadinu je hlavní účinnou látkou loratadin. Jeho účinek je silnější než účinek výše uvedeného léku.
Je předepsán pro kopřivku, kousnutí hmyzem, alergickou rýmu. Mezi rysy rozlišují rychlost a účinnost, absence výrazného sedativního účinku na tělo..
Lorahexal se doporučuje při sezónních alergiích, kožních onemocněních doprovázených svěděním, bodnutí toxickým hmyzem.
Jeho výhody spočívají v absenci deprese centrálního nervového systému, lék nemá žádný vliv na psychiku, zrak, paměť. Může se pít během sezení, studia, nezasahuje do řízení. Podobně jako všechny léky má i tento přípravek nežádoucí účinky. V tomto případě je to bolest hlavy, tachykardie, suché sliznice, gastritida.
Dalším 1 lékem na bázi loratadinu je Claritin. Jeho působení trvá jeden den, úplnou eliminaci příznaků je třeba očekávat 7 hodin po užití první dávky. Stejně jako ostatní antihistaminika je vhodný k léčbě alergické rýmy a některých kožních onemocnění. Nezpůsobuje ospalost, je vhodný pro aktivní pacienty, nezasahuje do řízení.
Třetí generace alergických léků
Tyto antihistaminika se nazývají proléčiva, protože když se dostanou do lidského těla, přeměňují se na farmakologicky aktivní metabolity. Všechna moderní antihistaminika neobsahují vedlejší účinky ve formě účinku na kardiovaskulární systém a nemají sedativní účinek. Jsou předepsány pacientům, jejichž práce je spojena se zvýšenou koncentrací a pamětí..
U kožních alergických projevů a rýmy je předepsán Gismanal. Svoji akci zahájí okamžitě, aniž by do 24 hodin snížila účinnost.
Poté se ještě několik dní látky v těle transformují a bojují s příznaky..
Užívání antihistaminik podle moderních standardů by nemělo mít vliv na osobnost a životní styl člověka.
Tento lék lze kombinovat s alkoholem, ale nedoporučuje se, aby se zabránilo vedlejším účinkům. Neovlivňuje schopnost řídit auto, nezpůsobuje duševní poruchy.
Mezi vedlejší účinky patří standardní: nevolnost, suchá sliznice, tachykardie, arytmie. Někteří lidé zaznamenají zvýšení chuti k jídlu ihned po užití pilulky..
Názvy drog
Operativně působící přípravek Trexil je předepsán pro závažné alergické reakce na dráždivé látky jiné povahy. Nejčastěji, pokud není známo, co přesně je alergie, je přípravek Trexil předepsán, dokud nejsou diagnostikovány patogeny. Neovlivňuje centrální nervový systém, psychiku a lidské reakce, sedace je vyloučena. Ale v případě porušení při přijetí, v případě předávkování, jsou možné negativní důsledky ve formě kopřivky, závratí a poruchy dýchacích funkcí.
Telfast působí na stěny žírných buněk a snižuje pronikání histaminu ven. Tento lék se naléhavě používá na Quinckeho edém, komplexní případy kopřivky, sennou rýmu. Nevyvolává závislost v těle, je to silný a vysoce účinný lék na alergie.
Zyrtec se stal oblíbeným lékem na alergie. Výrazně zmírňuje příznaky alergické rýmy, zmírňuje svědění a odstraňuje otoky. Ve vztahu k druhému je Zyrtec obzvláště účinný.
Rovněž rychle eliminuje svalové křeče, snižuje citlivost kapilár, neovlivňuje schopnost řídit vozidlo..
Nenechte se unést přípravkem Zyrtec, protože předávkování antihistaminiky vede k migrénám a nepředvídatelnému nárůstu alergických reakcí..
Antihistaminika na alergie by měla být zvolena pouze po konzultaci s odborníkem, protože všechny mají vedlejší účinky a indikace pro použití. Pouze lékař odpoví na otázku, jak dlouho můžete užívat antihistaminika.
Alergie během těhotenství
Pro těhotné ženy se alergie stává skutečnou nepříjemností, protože v prvním trimestru je přísně zakázáno pít cokoli z alergií..
Všechny léky mohou ovlivnit plod; v akutních případech ošetřující lékař analyzuje vedlejší účinky antihistaminik. Ve druhém trimestru jsou možné předpoklady, léky jsou vybírány na základě charakteristik těhotenství a ženského těla.
Žádný lék na alergie není zcela bezpečný..
Nejprve lékaři doporučují přírodní přísady, jako je vitamin C, vitamin B12, kyselina nikotinová, rybí olej.
Poškození antihistaminik matkou a dítětem lze ospravedlnit, pokud je tělo oslabeno působením alergenu, respiračního selhání, Quinckeho edému..
V tomto případě je lepší zvolit moderní produkty, například Claritin, Zirtek, Telfast. Pokud jste nikdy nezažili alergie a nevíte, co jsou to antihistaminika, měli byste podstoupit alergenový test, abyste zjistili možná nebezpečí..
Antihistaminové vedlejší účinky: kdy přestat užívat léky na alergii
V posledních letech se počet diagnostikovaných případů alergií významně zvýšil a léky na něj se používají častěji než kdy dříve. Nežádoucí účinky antihistaminik však jejich použití za určitých podmínek omezují..
Existují různé typy alergických léků. Některé se používají k boji s akutními záchvaty, jiné pomáhají předcházet nebo zmírňovat alergické reakce.
Je známo, že některé z těchto léků, zejména sedativní antihistaminika a kortikosteroidy, způsobují nežádoucí účinky..
Histamin ovlivňuje hladký sval a krevní cévy, způsobuje svalové křeče a vazodilataci.
Antihistaminika inhibují působení histaminu vazbou jeho receptorů v těle. Používají se k zastavení svědění, otoků, zarudnutí kůže, ucpání nosu, slzení očí a kašlání. Schopnost blokovat většinu z těchto účinků z nich dělá nejběžnější léky na alergie na světě..
Tyto léky jsou užitečné při různých alergických stavech, stejně jako při úzkosti a poruchách spánku. Kromě léčby alergií se tedy používají k léčbě příznaků nachlazení, kinetózy, nevolnosti, kožních alergií a k navození ospalosti u stresovaných nebo úzkostných pacientů..
Antihistaminika lze klasifikovat jako:
- sedativa - antihistaminika první generace;
- nesedativní - antihistaminika druhé generace.
Oba typy působí na receptory histaminu H1 v buňkách těla, rozdíl spočívá v jejich schopnosti projít hematoencefalickou bariérou. Léky první generace jsou méně selektivní a působí také na jiné receptory.
Sedativní antihistaminika
Tyto léky sdílejí chemickou strukturu s antagonisty muskarinových receptorů, léky, které se používají k léčbě hyperaktivního močového měchýře a snížení močení..
Struktura antihistaminik je také podobná struktuře antagonistů cholinergních receptorů, které způsobují suchou sliznici a zácpu; a na struktuře některých antihypertenziv a některých sedativ.
Výsledkem je, že tyto léky nejsou selektivní pro receptory histaminu. Mají anti-muskarinové účinky, anti-alfa adrenergní účinky a anti-serotoninové účinky, o kterých budeme diskutovat níže..
Sedativní antihistaminika snadno procházejí hematoencefalickou bariérou působením na centrální a periferní histaminové receptory.
Lidský mozek obsahuje asi 64 000 neuronů, které vylučují histamin. Regulují mnoho procesů, jmenovitě:
- bdělost,
- učení a paměť,
- chuť,
- tělesná teplota,
- srdeční rytmus a krevní tlak,
- podílet se na uvolňování stresových hormonů a endorfinů.
Centrální vedlejší účinky
Protože tyto procesy narušují sedativní antihistaminika, tyto léky způsobují:
- uklidňující;
- ospalost
- únava;
- nedostatek koncentrace;
- potíže s učením a zapamatováním;
- špatný akademický výkon,
- kognitivní a koordinační poruchy a kvůli nim - potíže s prací, řízení auta.
I ráno, po noční dávce antihistaminik, pacienti nadále pociťují únavu, zůstávají nepozorní, zapomnětliví, se špatným motorickým a senzorickým výkonem. Tyto vedlejší účinky antihistaminik se vyskytují hlavně proto, že histamin zkracuje dobu spánku REM..
Anticholinergní a alfa adrenergní vedlejší účinky
Sedativní antihistaminika mají také vedlejší účinky způsobené blokádou cholinergních a alfa-adrenergních receptorů, jsou to:
- zadržování moči,
- zácpa,
- sinusová tachykardie,
- potlačení intestinální motility,
- zhoršující se glaukom s úzkým úhlem.
Rovněž způsobují nebo zhoršují sucho v ústech, zvyšují chuť k jídlu a vyvolávají toleranci, pokud se používají déle než 5 dní.
Rozmazané vidění, rozšířené zornice, sucho v ústech, suchá a zarudlá kůže, zmatenost a horečka - to vše jsou příznaky známého a život ohrožujícího anticholinergního syndromu způsobeného vysokými dávkami těchto léků..
Mnoho volně prodejných antihistaminik obsahuje dekongestiva. Proto, pokud má pacient rychlou srdeční frekvenci, je třeba tyto léky vysadit..
Nežádoucí účinky na srdce
Astemizol a terfenadin jsou dvě antihistaminika H1, která mění srdeční frekvenci (na elektrokardiogramu prodlužují QT interval). Mohou způsobit nebezpečné poruchy srdečního rytmu, jako je třepetání nebo třepetání komor. Tyto léky nejsou ve většině zemí schváleny pro použití.
K tomuto problému dochází také při vysokých dávkách nebo předávkování některými sedativními antihistaminiky, jako je bromfeniramin, promethazin nebo difenhydramin..
Nežádoucí účinky při užívání drog v gerontologii
Tyto léky by měly být používány s opatrností u starších pacientů. Zpravidla mají méně cholinergních neuronů a cholinergních receptorů v mozku, mají zhoršenou funkci ledvin a jater a jejich hematoencefalická bariéra se s přibývajícím věkem stává méně stabilní..
I při malých dávkách mohou léky u starších pacientů příští den způsobit závratě, nízký krevní tlak a sedaci..
Asi 25% lidí nad 65 let má sníženou vrozenou schopnost ovládat své tělo. A i když je takový pokles nepostřehnutelný, mají ho. Tito lidé mohou špatně reagovat na antihistaminika se silnými anticholinergními účinky - ještě předtím, než se objeví příznaky demence..
Delirium nebo kognitivní porucha jsou dalším souvisejícím vedlejším účinkem sedativních antihistaminik u starších osob. Jeho výskyt může vést k iracionální léčbě pacientů s antipsychotiky. Jejich návštěvy lékařů s halucinacemi a jinými příznaky poškození nebo agresivity mohou být také způsobeny anticholinergiky..
Lékaři a další zdravotničtí pracovníci i starší pacienti by se měli vyvarovat předepisování a užívání sedativních antihistaminik, protože na trhu jsou k dispozici nesedativní antihistaminika..
Kontraindikace pro sedativní antihistaminika
Těmto lékům by se měly vyhnout děti, které jsou příliš mladé, dospělí - za přítomnosti takových patologií:
- retence moči v důsledku benigní hyperplazie prostaty,
- glaukom,
- srdeční choroba.
Sedativní antihistaminika by měla být používána s opatrností a pouze v případě potřeby u pacientů s:
- těhotenství;
- zácpa;
- suchá ústa;
- hypertyreóza;
- astma;
- chronická obstrukční plicní nemoc;
- renální patologie;
- nemoc jater;
- benigní hyperplazie prostaty spojená s chronickou retencí moči.
Pacienti, kteří pijí alkohol, užívají antidepresiva nebo antikonvulziva, by se měli před užitím antihistaminik také poradit se svými lékaři.
V každém případě by se lidé, kteří se chystají skládat zkoušky, studovat složité informace nebo plnit vážné úkoly, řídit auto nebo provádět jiné činnosti vyžadující soustředění a soustředění, měli vyhnout užívání zastaralých sedativních antihistaminik..
Pokud jsou k dispozici antihistaminika druhé generace, která neindukují sedaci, je třeba se antihistaminikům první generace vyhnout.
Nesedativní antihistaminika
Tyto léky se také nazývají antihistaminika H1 druhé generace. Tyto zahrnují:
- loratadin,
- fexofenadin,
- mizolastin,
- ebastin,
- azelastin,
- cetirizin,
- desloratadin,
- levocetirizin.
V současné době nemají žádné známé srdeční vedlejší účinky..
Uklidňující účinek
Fexofenadin a desloratadin, které jsou společně s levocetirizinem nejčastěji používanými nesedativními antihistaminiky, mají velmi mírné sedativní účinky.
Jejich selhání při vyvolání centrální sedace je způsobeno jejich interakcí s proteinovým kanálem, P-glykoproteinem, který inhibuje jejich pohyb přes hematoencefalickou bariéru. Tyto léky obecně nepřekračují hematoencefalickou bariéru, takže mají malý účinek na receptory histaminu v mozku..
Levocetirizin velmi vzácně způsobuje u pacientů sedaci, a proto musí být užíván v dávkách přesahujících doporučené hodnoty.
Vzhledem k tomu, že nesedativní antihistaminika nejsou dostatečně cílená, jsou mnohem vhodnější pro pacienty vyžadující dlouhodobou léčbu. Jsou nejen bezpečné, ale mají také silný antialergický účinek..
Poškození jater
Nesedativní antihistaminika mohou někdy způsobit akutní poškození jater. Ačkoli poškození jater je obvykle malé, léčba by měla být přerušena, pokud k ní dojde.
Funkce jater je obvykle narušena jen mírně a po výměně antihistaminika za jiné nebo po ukončení léčby se vrátí k normálu.
Naštěstí zastavení těchto léků rychle zvrátí většinu nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky antihistaminik druhé generace jsou obvykle mírné..
Výstup
Novější antihistaminika jsou obecně bezpečná. Jejich použití, pokud to není nutné, je třeba se u dětí a těhotných žen vyhnout..
Antihistaminika
Alergické reakce jsou vždy spojeny s přebytkem histaminu a jeho vysokou aktivitou. Antialergické léky jsou zaměřeny na potlačení histaminu, aby se snížila nevhodná reakce těla na drobné dráždivé látky. Pojďme zjistit, co je to histamin a jaké antihistaminové léky existují.
Je jedním z mediátorů zapojených do regulace práce vnitřních orgánů, do procesu krvetvorby a dalších funkcí těla. Kromě toho je nadměrně velké množství aktivního histaminu zodpovědné za mnoho patologických chorobných stavů..
Za příznivých okolností žije v těle v neaktivním, „spánkovém“ stavu, ale aktivuje se v reakci na vniknutí toxických látek a dráždivých látek, včetně těch léčivých, do těla. Výskyt akutních patologických stavů zvyšuje množství aktivního histaminu.
Po uvolnění a probuzení je histamin vysoce aktivní a způsobuje následující stavy a reakce:
- zvýšená srdeční frekvence;
- hypotenze;
- rozšíření zvýšené kapilární propustnosti;
- zúžení arteriol;
- zvýšená viskozita krve;
- otok tkání;
- křeč hladkých svalů, včetně průdušek;
- stimulace nadměrné produkce žaludeční šťávy;
- produkce vysokých dávek adrenalinu nadledvinkami.
Většinou je histamin lokalizován v bazofilech a žírných buňkách. Průdušky, střeva a kůže jsou bohaté na tyto buňky. Realizace aktivity histaminu probíhá prostřednictvím specifických receptorů, které jsou rozděleny do podmíněných 4 podskupin a nazývají se histaminovými H (1, 2, 3, 4) receptory. Lokalizace těchto receptorů pokrývá celé tělo.
Dnes jsou všechny antihistaminika zaměřena na potlačení histaminových signálů k receptorům H1. Jejich umístění a účinek na tělo jsou uvedeny v tabulce:
Lokalizace | efekt |
Hladké svaly sliznice průdušek, dělohy a střev | Posílení motorických funkcí střev, bronchospazmus, poruchy trávení |
Kůže | Kopřivka, puchýře, zarudnutí kůže, otok |
Srdce | Zvýšená srdeční frekvence |
Endoteliální buňky | Zvýšená propustnost kapilár, vazodilatace, snížený krevní tlak, tachykardie na pozadí hypotenze; otok |
Neurony centrálního nervového systému | Bolesti těla, svědění, kašel, ztráta chuti k jídlu, bolesti hlavy |
Exokrinní žlázy | Aktivace sekrece sliznic dýchacích cest (rýma, tvorba sputa v průduškách) |
Žírné buňky, leukocyty, hepatocyty, epitel, chondrocyty, neutrofily | Progrese zánětlivých procesů obecné geneze, zvýšené hladiny cytokinů a lymfokinů |
Angiomyocyty | Zúžení lumen tepen a žil kůže, velké koronární tepny, kosterní svaly |
Působení histaminu se aktivuje nejen v reakci na alergie, ale také při jakémkoli respiračním onemocnění, zánětu a dokonce i při silném stresu. Například hladina histaminu během ARVI je stejně vysoká jako během příznaků akutního alergického stavu..
Jak snížit nadměrnou expozici histaminu
Dnes je možné snížit hladinu histaminu působením na žírné buňky a stabilizací jejich membrán. Tím je potlačen proces uvolňování histaminu. Ale takové léky mají kumulativní účinek a používají se k prevenci alergických reakcí, protože účinek jejich účinku se neobjevuje okamžitě. Takto například ovlivňuje ketotifen žírné buňky průdušek, čímž v budoucnu brání rozvoji bronchospasmu..
Antihistaminika má rychlejší účinek blokováním signálů histaminového receptoru H1. Toto je další příležitost ke snížení úrovně patologických účinků aktivního histaminu..
Evropská akademie alergologů a klinických imunologů rozdělila všechna antihistaminika na 2 generace. Přes prohlášení některých farmaceutických společností o vývoji léků 3. generace zatím na trhu s léčivými antihistaminiky nejsou žádná taková léčiva..
Antihistaminika 1. generace
První generace antagonistů H1 byla vyvinuta ve 40. letech 20. století. Tato skupina léků má výrazný účinek na centrální nervový systém (CNS) pronikáním hematoencefalickou bariérou (BBB). Účinek na centrální nervový systém je vyjádřen sedativními nebo naopak tonickými účinky. Pacienti nejčastěji zmiňují sedativní účinek (až 80%). Sedace může být buď mírná ve formě mírné ospalosti a únavy, nebo výrazná ve formě hlubokého spánku.
Léky této skupiny působí rychle, ale ne dlouho. Musí se aplikovat každé 4 hodiny, což negativně ovlivňuje tělo a vede k rezistenci po 10 dnech léčby.
Vedlejší efekty
Spolu s receptory H1 mají antihistaminika první generace vliv na jiné receptory, to znamená, že jejich selektivita je poměrně nízká. Potlačují signály receptorů pro dopamin, adrenalin, iontové kanály, acetylcholin a serotonin.
Porušení centrálního nervového systému spočívá v inhibici reakcí až do neschopnosti řídit vozidla a vybavení. Sedativní účinek antihistaminik první generace (AGP-I) je podobný účinku alkoholu. Někteří pacienti však pozorují opačný účinek - excitaci nervového systému. To se projevuje ve formě nespavosti, nervozity. V případě předávkování jsou možné křeče.
Nežádoucí účinky způsobené užíváním AGP-I:
- tachykardie;
- tvorba viskózního sputa;
- suchost sliznic dýchacích cest;
- závrať;
- nevolnost a někdy zvracení;
- zvýšený nitrooční tlak;
- exacerbace glaukomu;
- zácpa;
- zvýšení tělesné hmotnosti;
- zvýšená chuť k jídlu;
- exacerbace adenomu prostaty;
- zrakové postižení;
- zvýšená obstrukce dýchacích cest (bronchospazmus u astmatu);
- průjem;
- poruchy močení;
- bolest břicha.
Některé vedlejší účinky antihistaminik první generace umožnily jejich použití k jiným účelům. Například sedativní účinek umožňuje použití antihistaminik k normalizaci spánku jako sedativa při léčbě nachlazení.
Důležité! Vzhledem k závažným vedlejším účinkům, které ovlivňují hormony a srdeční funkce, musí být antihistaminika první generace užívána s extrémní opatrností u lidí s endokrinními poruchami a kardiovaskulárními chorobami..
Předávkovat
Příznaky předávkování jsou obzvláště nebezpečné a zahrnují:
- zpoždění močení;
- zhoršená koordinace pohybů;
- nervová hypertonie;
- sinusová tachykardie;
- horečka;
- halucinace;
- ataxie;
- záchvaty.
Navzdory tomu si „staré“ antihistaminika našly své „místo“ a jsou stále široce používány kvůli pozitivním rychlým účinkům.
Nejběžnější léky
- Chloropyramin (Suprastin);
- Difenhydramin (difenhydramin);
- Klemastin (Tavegil);
- Dimetinden (Fenistil);
- Mebhydrolin (diazolin);
- Hifenadin (Fenkarola);
- Ketotifen.
Místní přípravky ve formě nosního aerosolu a očních kapek pro zmírnění sezónních alergií:
- Azelastin (alergenil);
- Levokabastin (Histimet).
Klinické výhody
Antihistaminika 1. generace pevně obsadila své místo, zejména v pediatrii a geriatrii. Mnohé z nich jsou k dispozici v injekční dávkové formě a jsou nepostradatelné v případě nouze a akutních alergických stavů..
Výhody antihistaminik první generace:
- nízká cena ve srovnání s léky nové generace;
- užívání od dětství v dávkách testovaných na základě 60 let zkušeností;
- možnost parenterálního podání;
- možnost profylaktického použití, aby se zabránilo rozvoji akutní formy alergických reakcí.
Antihistaminika 2. generace
Tato skupina léků neproniká BBB, a proto prokazuje absenci sedativního účinku a inhibici reakcí. Jeho účinek je selektivnější a je zaměřen pouze na receptory histaminu H1 ve srovnání s mechanismem účinku antihistaminik předchozí generace. Všechna antihistaminika 2. generace (AGP-II) jsou rozdělena do 2 skupin. Jeden potřebuje metabolickou aktivaci v játrech, druhý ne..
Výhody a nevýhody
Nevýhody antihistaminik, které se metabolizují v játrech:
- pozdější projev maximálního účinku;
- při interakci s ethanolem, barbituráty, třezalkou tečkovanou a jinými prostředky se účinnost špatně vyjadřuje
- při interakci s inhibitory jaterních enzymů se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků.
AGP-II, které nejsou metabolizovány v játrech, mají následující výhody:
- maximální terapeutický účinek nastává po 20-30 minutách;
- účinek nezávisí na souběžné terapii a příjmu přípravku;
- bezpečnost používání.
Všechny antihistaminika II. Generace jsou dlouhodobě působící, některá zůstávají aktivní po dobu 24 hodin. Trvání terapeutického účinku je vysvětleno afinitou AGP-II k receptorům H1, což ztěžuje vytěsnění léčiva z vazu.
Vedlejší efekty
Navzdory zvýšené úrovni bezpečnosti antihistaminik druhé generace jsou při jejich užívání zaznamenány závažné nežádoucí účinky. Kardiotoxicita některých léků se projevuje zpožděním repolarizace myokardu. To vede ke zvýšení QT intervalu. Byly také zaznamenány ventrikulární arytmie a tachykardie, z nichž některé vedly v některých případech k potvrzeným úmrtím. Tyto účinky nejsou společné pro všechny léky..
Rizikové faktory vyvolávající kardiotoxický účinek:
- srdeční choroba;
- nerovnováha elektrolytů;
- pití grapefruitového džusu;
- užívání antibakteriálních léků, antiarytmických léků, psychotropních léků;
- zhoršená funkce jater;
- předávkovat;
- užívání antifungálních léků;
- zneužití alkoholu.
Nejběžnější antihistaminika 2. generace jsou:
- Loratadin (Claritin);
- Cetirizin (Zyrtec);
- Acrivastin (Simprex);
- Ebastin (Kestin)
- Levocetirizin;
- Desloratadin (Erius);
- Nedokromil;
- Cetirizin;
- Levocetirizin.
Jak vidíte, rozmanitost antialergických léků vám umožňuje vybrat si ten, který bude nejbezpečnější a nejúčinnější, s přihlédnutím ke všem individuálním vlastnostem osoby.