Moderní klasifikace antibiotik

Antibiotikum - látka „proti životu“ - lék, který se používá k léčbě nemocí způsobených živými původci, zpravidla různými patogenními bakteriemi.

Antibiotika jsou rozdělena do mnoha typů a skupin z různých důvodů. Klasifikace antibiotik vám umožňuje nejúčinněji určit rozsah použití každého typu léku.

Moderní klasifikace antibiotik

1. V závislosti na původu.

  • Přírodní (přírodní).
  • Polosyntetické - v počáteční fázi výroby se látka získává z přírodních surovin a poté pokračují v umělé syntéze drogy.
  • Syntetický.

Přesně řečeno, správná antibiotika jsou pouze přípravky získané z přírodních surovin. Všechny ostatní léky se nazývají „antibakteriální léky“. V moderním světě termín „antibiotikum“ znamená všechny druhy léků, které mohou bojovat proti živým patogenům.

Z čeho se vyrábějí přírodní antibiotika??

  • z forem;
  • z aktinomycet;
  • z bakterií;
  • z rostlin (phytoncides);
  • z ryb a zvířecích tkání.

2. V závislosti na nárazu.

  • Antibakteriální.
  • Antineoplastický.
  • Protiplísňový.

3. Podle spektra vlivu na určitý počet různých mikroorganismů.

  • Antibiotika s úzkým spektrem.
    Tyto léky jsou vhodnější pro léčbu, protože působí specificky na určitý typ (nebo skupinu) mikroorganismů a nepotlačují zdravou mikroflóru těla pacienta..
  • Širokospektrální antibiotika.

4. Povahou účinku na buňku bakterií.

  • Baktericidní léky - ničí patogeny.
  • Bakteriostatika - zastavují růst a reprodukci buněk. Následně se imunitní systém těla musí samostatně vypořádat s bakteriemi, které zůstávají uvnitř..

5. Chemickou strukturou.
Pro ty, kteří studují antibiotika, je rozhodující klasifikace podle chemické struktury, protože struktura léku určuje jeho roli při léčbě různých nemocí..

1. Beta-laktamové léky

1. Penicilin je látka produkovaná koloniemi plísní druhu Penicillinum. Přírodní a umělé deriváty penicilinu mají baktericidní účinek. Látka ničí buněčné stěny bakterií, což vede k jejich smrti.

Bakterie způsobující nemoci se přizpůsobují lékům a stávají se vůči nim rezistentní. Nová generace penicilinů je doplněna tazobaktamem, sulbaktamem a kyselinou klavulanovou, které chrání léčivo před destrukcí uvnitř bakteriálních buněk.

Peniciliny jsou bohužel tělem často vnímány jako alergen..

Skupiny penicilinových antibiotik:

  • Přirozeně se vyskytující peniciliny - nechráněné před penicilinázou - enzym produkovaný modifikovanými bakteriemi, který štěpí antibiotikum.
  • Semi-syntetika - odolná vůči bakteriálním enzymům:
    biosyntetický penicilin G - benzylpenicilin;
    aminopenicilin (amoxicilin, ampicilin, bekampicellin);
    polosyntetický penicilin (léky methicilin, oxacilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin).

Používá se při léčbě chorob způsobených bakteriemi rezistentními vůči účinkům penicilinů.

Dnes jsou známy 4 generace cefalosporinů.

  1. Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
  2. Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
  4. Cefpirom, cefepim.

Cefalosporiny také způsobují v těle alergické reakce.

Cefalosporiny se používají při chirurgických zákrocích k prevenci komplikací, při léčbě onemocnění ORL, kapavky a pyelonefritidy.

2. Makrolidy
Působí bakteriostaticky - brání růstu a dělení bakterií. Makrolidy působí přímo v místě zánětu.
Z moderních antibiotik jsou makrolidy považovány za nejméně toxické a přinášejí minimum alergických reakcí..

Makrolidy se hromadí v těle a aplikují se v krátkých kurzech po dobu 1-3 dnů. Používá se při léčbě zánětů vnitřních orgánů ORL, plic a průdušek, infekcí pánevních orgánů.

Erythromycin, roxithromycin, klarithromycin, azithromycin, azalidy a ketolidy.

Skupina drog přírodního a umělého původu. Mají bakteriostatický účinek.

Tetracykliny se používají k léčbě závažných infekcí: brucelóza, antrax, tularemie, infekce dýchacích cest a močových cest. Hlavní nevýhodou této drogy je, že se jí bakterie velmi rychle přizpůsobují. Tetracyklin je nejúčinnější, pokud se aplikuje lokálně ve formě mastí.

  • Přírodní tetracykliny: tetracyklin, oxytetracyklin.
  • Hemisentitové tetracykliny: chlortethrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosidy jsou vysoce toxická baktericidní léčiva účinná proti gramnegativním aerobním bakteriím.
Aminoglykosidy rychle a účinně ničí bakterie způsobující onemocnění, a to i při oslabené imunitě. Pro spuštění mechanismu ničení bakterií jsou vyžadovány aerobní podmínky, to znamená, že antibiotika této skupiny „nepracují“ v mrtvých tkáních a orgánech se špatným krevním oběhem (dutiny, abscesy).

Aminoglykosidy se používají k léčbě následujících stavů: sepse, peritonitida, furunkulóza, endokarditida, pneumonie, bakteriální poškození ledvin, infekce močových cest, zánět vnitřního ucha.

Aminoglykosidové přípravky: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Lék s bakteriostatickým mechanismem účinku na bakteriální patogeny. Používá se k léčbě závažných střevních infekcí.

Nepříjemným vedlejším účinkem léčby chloramfenikolem je poškození kostní dřeně, při kterém dochází k narušení procesu produkce krevních buněk.

Přípravky se širokou škálou účinků a silným baktericidním účinkem. Mechanismus účinku na bakterie spočívá v narušení syntézy DNA, což vede k jejich smrti.

Fluorochinolony se používají lokálně k léčbě očí a uší kvůli jejich závažným vedlejším účinkům. Léky ovlivňují klouby a kosti, jsou kontraindikovány při léčbě dětí a těhotných žen.

Fluorochinolony se používají proti těmto patogenům: gonokoky, šigely, salmonely, cholery, mykoplazmy, chlamydie, pseudomonas aeruginosa, legionely, meningokoky, mycobacterium tuberculosis.

Léky: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotikum smíšeného typu účinku na bakterie. U většiny druhů má baktericidní účinek a u streptokoků, enterokoků a stafylokoků - bakteriostatický účinek.

Glykopeptidové přípravky: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomycin (vancacin, diatracin).

8. Antituberkulózní antibiotika
Přípravky: ftivazid, metazid, salusid, ethionamid, prothionamid, isoniazid.

devět. Antibiotika s antifungálním účinkem
Zničte membránovou strukturu buněk hub, což způsobí jejich smrt.

deset. Antileprosy
Používá se k léčbě malomocenství: solusulfon, diucifon, diafenylsulfon.

jedenáct. Antineoplastická léčiva - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aklarubicin.

12. Linkosamidy
Svými léčivými vlastnostmi jsou velmi blízké makrolidům, i když z hlediska chemického složení se jedná o úplně jinou skupinu antibiotik..
Droga: Delacin C..

13. Antibiotika, která se používají v lékařské praxi, ale nepatří do žádné ze známých klasifikací.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabulka léků - antibiotika

Klasifikace antibiotik podle skupin, tabulka distribuuje některé typy antibakteriálních léků v závislosti na chemické struktuře.

Skupina drogDrogyRozsah použitíVedlejší efekty
PenicilinPenicilin.
Aminopenicilin: ampicilin, amoxicilin, bekampicilin.
Polosyntetické: meticilin, oxacilin, kloxacilin, dicloxacilin, flukloxacilin.
Antibiotikum se širokým spektrem účinků.Alergické reakce
Cefalosporin1. generace: cefalexin, cefadroxil, seporin.
2: Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazolin, cefaclor.
3: Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4: Cefpirom, cefepim.
Chirurgické operace (k prevenci komplikací), nemoci ORL, kapavka, pyelonefritida.Alergické reakce
MakrolidyErythromycin, roxithromycin, klarithromycin, azithromycin, azalidy a ketolidy.ORL orgány, plíce, průdušky, pánevní infekce.Nejméně toxický, nezpůsobuje alergické reakce
TetracyklinTetracyklin, oxytetracyklin,
chlortethrin, doxycyklin, metacyklin.
Brucelóza, antrax, tularemie, infekce dýchacích cest a močových cest.Rychle návykové
AminoglykosidyStreptomycin, Kanamycin, Amikacin, Gentamycin, Neomycin.Léčba sepse, peritonitidy, furunkulózy, endokarditidy, pneumonie, bakteriálních onemocnění ledvin, infekcí močových cest, zánětů vnitřního ucha.Vysoká toxicita
FluorochinolonyLevofloxacin, Gemifloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin.Salmonella, gonokoky, cholera, chlamydie, mykoplazmy, Pseudomonas aeruginosa, meningokok, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.Ovlivňují muskuloskeletální systém: klouby a kosti. Kontraindikováno u dětí a těhotných žen.
LevomycetinLevomycetinInfekce střevPoškození kostní dřeně

Hlavní klasifikace antibakteriálních léčiv se provádí v závislosti na jejich chemické struktuře.

Farmakologická skupina - antibiotika

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčiv a farmaceutických výrobků v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Antibiotika různých skupin

Téma číslo 2

Antibiotika. Syntetická antimikrobiální činidla "

Antibiotika jsou látky převážně mikrobiálního původu, jejich polosyntetické a syntetické analogy, schopné selektivně potlačovat životaschopnost organismů na ně citlivých ve velkých ředěních.

Antibiotika jsou klasifikována podle jejich biologického původu, chemické struktury, mechanismu a povahy působení na mikroorganismy.

V závislosti na mechanismu účinku jsou antibiotika rozdělena do 4 skupin:

Skupina 1 - antibiotika, která narušují syntézu mikrobiálních buněk: beta-laktamy (peniciliny, cefalosporiny atd.). Buněčná stěna v bakteriích má tuhou strukturu, určuje tvar mikrobu a poskytuje ochranu proti destrukci (chybí ve zvířecích buňkách). Bakteriální buňka má vysokou hladinu osmotického tlaku (až 5 atm v gramech (+) koky), inhibice syntézy stěny rychle vede k smrti (lýza) mikroorganismu.

Skupina 2 - antibiotika, která narušují funkci cytoplazmatické membrány ležící pod membránou zevnitř: polymyxiny, polyeny (nystatin, amfotericin B).

Léky této skupiny způsobují dezorganizaci struktury cytoplazmatické membrány, v důsledku čehož se mění její propustnost, mikrobiální buňka rychle ztrácí elektrolyty, látky s nízkou molekulovou hmotností, makromolekuly a podléhá destrukci.

Skupina 3 - antibiotika, která narušují syntézu bílkovin v mikrobiální buňce na úrovni ribozomu: aminoglykosidy, tetracykliny, makrolidy, chloramfenikol. Tato antibiotika se vážou na různé části ribozomů a selektivně inhibují jejich funkce. Zastavení syntézy bílkovin vede k inhibici růstu a dělení bakterií.

Skupina 4 - antibiotika, která narušují syntézu nukleových kyselin: anzamyciny atd. Tato antibiotika inhibují metabolické procesy v mikroorganismech, zastavují růst, inhibují schopnost dělení.

V závislosti na povaze účinku na buňku jsou antibiotika rozdělena do 3 hlavních skupin:

1. Baktericidy (bakteriální buňka je usmrcena, ale je v těle nadále přítomna (peniciliny, cefalosporiny, polymyxiny, polyeny, aminoglykosidy, ve vysokých dávkách - chloramfenikol a rifampicin).

2. Bakteriostatika (bakteriální buňka zůstává naživu, ale nemůže se dělit): tetracykliny, makrolidy, linkomycin, chloramfenikol, rifampicin.

3. Bakteriolytika (bakteriální buňka je lékem zcela zničena).

Na základě své chemické struktury jsou antibiotika klasifikována následovně:

1. Peniciliny - produkt produkovaný bakteriemi plísní (Penicillium)

2. Cefalosporiny - antibiotika používaná proti bakteriím rezistentním na antibiotika. Mezi tyto léky patří všechny, jejichž jména obsahují první slabiku „cef“: cefalexin, cefazolin, cefatolin, cefaclor, cefuroxim, cefixim, cefotaxim atd. Léky této skupiny jsou účinné při přítomnost gram (-) mikroorganismů a gram (+) bakterií rezistentních na penicilin. Například cefalosporiny generace 2-4 generace dobře pronikají do bakterií přes buněčnou membránu a ničí je.

3. Makrolidy jsou antibiotika s cyklickou strukturou, mají bakteriologický účinek.Makrolidy jsou typem antibiotika založeného na makrocyklickém (laktonovém) kruhu.Makrolidy zahrnují: erythromycin, azivok, summamed, midecamycin, azithromycin. Makrolidy jsou účinné proti intracelulárním patogenům a gram (+) kokům. Nejméně toxický Antimikrobiální účinek je dosažen bakteriostatickým účinkem, navíc mají léky v této skupině imunomodulační a protizánětlivé účinky..

4. Levomycetin je antibiotikum s baktericidním účinkem. Je účinný proti mnoha gramům (+) a gram (-) bakteriím, dobře se vstřebává ve střevě, má silný chemický účinek. Má toxický účinek na krvinky, vč. na erytrocytech, což může vést k depresi oběhového systému a dokonce k anémii. To je nejčastěji spojeno s nesprávným užíváním a předávkováním lékem. Malé děti jsou nejvíce citlivé na chloramfenikol.

5. Tetracykliny - antibiotika k léčbě infekcí dýchacích a močových cest a k léčbě závažných infekcí (antrax, brucelóza, tularemie) Působí bakteriostaticky. Je účinný proti gram (+) a gram (-) bakteriím. Bakteriální kmeny rezistentní na tetracyklin se vyskytují u Salmonella a Escherichia, stejně jako stafylokoky a další původci infekcí gastrointestinálního traktu.

6. Aminoglykosidy jsou vysoce toxické léky, používají se při těžkých onemocněních a stavech (sepse, peritonitida) - gentamicin, při tuberkulóze - streptomycin, v případě potřeby okamžitá pomoc - amikacin, kanamycin, tobramycin, neomycin. Mají baktericidní účinek, narušují syntézu bílkovin mikroorganismů. Interakce s bakteriálními ribozomy.Nežádoucí účinky: alergie, závratě, poškození sluchu.

7. Linkosamidy. Mají bakteriostatický účinek díky syntéze bílkovin. Ve vysokých koncentracích mají baktericidní vlastnosti proti vysoce citlivým organismům..

8. Glykopeptidy - antibiotika, která narušují syntézu bakteriální buněčné stěny. Mají baktericidní účinek. Ve vztahu k některým stafylokokům a streptokokům mohou působit bakteriostaticky.

9. Antifungální léky ničí buněčnou membránu hub a vedou k jejich smrti. Působí lyticky.

V malých dávkách mají všechna antibiotika bakteriostatický účinek. Antibakteriální účinek některých antibiotik přetrvává při neustálém udržování jejich terapeutické hladiny v krvi (peniciliny, cefalosporiny), zatímco jiná jsou zachována další 2-3 hodiny po vyloučení látky (tetracykliny, makrolidy, rifampicin).

Při výběru antibiotika je třeba vzít v úvahu spektrum antimikrobiálního účinku. Antibiotika mohou mít úzké nebo široké spektrum účinku. Úzké spektrum naznačuje účinek na gram (+) a gram (-) koky (benzylpenicilinové přípravky, makrolidy) nebo pouze na gram (-) tyčinky (polymyxiny) Existují antibiotika, která selektivně ovlivňují houby (nystatin, griseofulvin). Širokospektrální antibiotika působí na mnoho gramů (+) a gramů (-) koků a bacilů, stejně jako na spirochety, rickettsie, chlamydie a další patogeny (tetracykliny, chloramfenikol).

Při dlouhodobém používání antibiotik si mikroorganismy často vytvářejí rezistenci vůči nim (rezistence).

Hlavní důvody vedoucí ke ztrátě citlivosti mikroorganismů na antibiotika:

a) mikroby začnou produkovat enzymy, které ničí antibiotika, například beta-laktamázy, které ničí penicilinová a cefalosporinová antibiotika;

b) mění se propustnost cytoplazmatické membrány mikrobů pro antibiotika (tetracykliny, aminoglykosidy) a léky nemohou pronikat do buňky a působit;

c) u mikroorganismů se mění struktura určitých oblastí ribozomů, proteinů nebo enzymů, na které byla dříve navázána antibiotika, což vede ke ztrátě účinku (aminoglykosidy, makrolidy). Kombinované užívání antibiotik s odlišným mechanismem účinku pomáhá překonat odolnost těla vůči mikroorganismům.

V současné době v lékařské praxi hrají velkou roli beta-laktamová antibiotika (peniciliny, cefalosporiny, monobaktamy, penemy - látky obsahující v molekule beta-laktamový cyklus. Všechna beta-laktamová antibiotika narušují syntézu mikrobiální stěny a mají na ně citlivé baktericidní účinky. Pro makroorganismy jsou tato antibiotika málo toxická, protože membrány lidských a zvířecích buněk jsou uspořádány odlišně a na jejich konstrukci se nepodílejí enzymy podobné mikrobiálním..

Peniciliny

Jsou zástupci β-laktamových antibiotik. Rozlišují mezi přírodními a polosyntetickými peniciliny. Mechanismus antimikrobiálního účinku je způsoben jejich specifickou schopností inhibovat biosyntézu patogenů ve fázi růstu a dělení..

Přírodní peniciliny: sodná sůl benzylpenicilinu, draselná sůl benzylpenicilinu, fenoxymethylpenicilin, biciliny-1, -3, -5.

Polosyntetické peniciliny:

5. Peniciliny chráněné inhibitory - piperacilin;

Léky, které jsou ničeny pod vlivem kyseliny chlorovodíkové v žaludeční šťávě (benzylpenicilin, karboxypeniciliny, ureidopeniciliny), se užívají pouze parenterálně. Hlavním způsobem podání jsou intramuskulární injekce.V tomto případě je maximální koncentrace antibiotika v krvi dosažena po 15-30 minutách, účinná dávka většiny bakterií je udržována po dobu 3-4 hodin. Vzhledem k tomu, že lék nemá reziduální antibakteriální účinek, podávání by mělo být přísně v intervalech 4 až 6 hodin. Pro speciální indikace může být sodná sůl benzylpenicilinu injikována do žíly, do tepny (osteomyelitida), do páteřního kanálu (meningitida). Draselná sůl se nesmí používat. inhalace ve formě aerosolů (hnisavé procesy v dýchacích cestách) do kloubních vaků a serózních dutin. Při rozsáhlých popáleninách těla, kdy není možné provádět intramuskulární a intravenózní injekce, lze použít intraosseální způsob podání. Po absorpci benzylpenicilin rychle proniká do dutiny: pleurální, břišní, perikardiální, snadno proniká do oblasti čerstvého abscesu, ale v chronickém průběhu neprochází kapslí. Za normálních podmínek benzylpenicilin špatně proniká do mozkomíšního moku (CSF).V přítomnosti zánětu mozkových plen. zvyšuje se permeabilita hematoencefalické bariéry a antibiotikum se nachází ve velkém množství v mozkomíšním moku. Ve vysokých koncentracích se antibiotikum nachází v játrech, žluči, kůži, ve střevní stěně, maximálně v ledvinách a moči. Asi 60-70% podaného benzylpenicilinu se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě. Asi 20 až 30% antibiotika se zničí v tkáních (játra)., plíce) Zbytek se vylučuje do žlučových cest, odtud vstupuje do střeva a není tam absorbován. Aby se prodloužil účinek antibiotika, používají se málo rozpustná, pomalu vstřebatelná léčiva (novokainová sůl benzylpenicilinu, bicilinu-1, bicilinu-5). Ve vodě tyto léky tvoří suspenzi a je třeba je injikovat hluboko do svalů, mnohem méně často než benzylpenicilin. a život ohrožující stavy se upřednostňuje intramuskulární nebo intravenózní podání rozpustného léčiva - benzylpenicilinu (sodná nebo draselná sůl). Fenoxymethylpenicilin, oxycillin a aminopeniciliny lze užívat perorálně.

1. Alergické reakce (až 80%) ve formě kožní vyrážky, dermatitidy, bronchospasmu, anafylaktického šoku. Benzylpenicilin nejčastěji způsobuje.

2. Intramuskulární injekcí - poškození periferních nervů (paralýza, paréza).

3. Při injekci do páteřního kanálu (endolumbálního) u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem se mohou objevit epileptické záchvaty v anamnéze, zvracení, zvýšené reflexy, napětí krčních svalů, křeče..

Indikace pro použití.

Benzylpenicilin jako lék volby je předepsán pro jakékoli infekce způsobené citlivými kmeny streptokoků (tonzilitida, hnisavé komplikace ran, sepse, osteomyelitida, abscesy a flegmony, pneumonie, endokarditida, zánět středního ucha, mastitida atd.), Pneumokoky (pneumonie), meningokoky. Používá se k léčbě antraxu, tetanu, plynové gangrény, záškrtu, kapavky, syfilisu.

Dávky: od 2 milionů jednotek do 20 až 40 milionů jednotek denně nebo více. Sodík (nebo draselná sůl) benzylpenicilinu se injikuje intramuskulárně každých 4 až 6 hodin. Antibiotické roztoky se připravují bezprostředně před injekcí, protože aktivita během dne prudce klesá.

Sůl benzylpenicilinu novokainu ve formě suspenze se podává pouze intramuskulárně 2-3krát denně. Injekce jsou méně bolestivé než sodná a draselná sůl nebo biciliny. Po podání zůstává terapeutická koncentrace až 12 hodin.

Bicilin-1 (benzathin) a bicilin-5 (směs bicilinu 1 a novokainové soli benzyl-penicilinu v poměru 4: 1) ve formě suspenzí se používají pouze intramuskulárně.

Bicilin 1 se podává injekčně jednou za 1–2 týdny, bicilin 5–1krát každé 3–4 týdny. Biciliny se používají k léčbě revmatismu (streptokokové infekce) a syfilisu a také k infekcím způsobeným vysoce citlivými patogeny. Bicilin-5 se používá k celoroční profylaxi. opakování revmatismu.

Fenoxymethylpenicilin. Má vysokou odolnost vůči kyselinám. Spektrum účinku se neliší od benzylpenicilinu. Vytváří malou koncentraci v krvi. Předepsáno pro infekce středně závažné peros v tabletách nebo ve formě suspenze (hlavně pro děti) 4-6krát denně.

Polosyntetické peniciliny:

1. Oxacilin. Je podobný benzylpenicilinu. Neničí se kyselinou chlorovodíkovou v žaludeční šťávě. Podává se orálně 0,5 každých 6 hodin. a parenterální podání v poloviční dávce. Vylučuje se močí, méně žlučí. Dobře snášen.

2. Ampicilin - má široké spektrum antimikrobiálního účinku proti gram (+) a gram (-) mikrobům. Indikace k použití jsou infekce způsobené flórou citlivou na něj u oslabených pacientů s nízkou rezistencí, u nichž jsou jiná antibiotika špatně tolerována. Je předepsán pro žlučové infekce a močových cest 0,5 - 1,0 peros každých 6 - 8 hodin, s intramuskulární injekcí v intervalu 4 - 6 hodin. U infekcí způsobených gram (+) flórou musí být ampicilin kombinován s oxacilinem (ampiox).

3. Ampiox je kombinovaný přípravek ampicilinu s oxacilinem. Předepsáno pro těžkou infekci, vč. s nezjištěným patogenem (sepse, endokarditida, poporodní infekce atd.), stejně jako pro smíšenou infekci, pro prevenci pooperačních komplikací, pro prevenci a léčbu infekcí u novorozenců. Je předepsán pro infekce dýchacích cest a plic (zápal plic), žlučové a močové cesty, pro popáleniny, infekce ran.

Karbenicilin. Patří do II. Generace semisyntetických penicilinů se širokým spektrem účinku. Je účinný proti gram (+) a gram (-) bakteriím, včetně Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Je to rezervní přípravek pro léčbu infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa. Je ničen solným roztokem. kyselina, p.e. injekčně parenterálně intravenózně nebo intramuskulárně Používá se k léčbě infekcí močových cest.

Piperacilin je polosyntetický penicilin III. Generace. Má široké spektrum účinku. Používá se k těžkým infekcím způsobeným citlivými organismy (peritonitida, meningitida, sepse, popáleniny, kapavka, plicní absces), stejně jako k prevenci pooperačních infekčních komplikací. U sepse způsobené Pseudomonas aeruginosa se předepisuje v kombinaci s gentamicinem. Podává se intravenózně kapáním nebo tryskou, v případě středně závažného stavu intramuskulárně 100-200 mg / kg (až 300 mg / kg) tělesné hmotnosti denně. Může vyvolat alergické reakce, při dlouhodobém užívání možná leukopenie, trombocytopenie, krvácení.

Cefalosporiny. Jedná se o polosyntetická β-laktamová antibiotika odvozená od přírodního cefalosporinu C. Na základě antibakteriální aktivity se rozlišují čtyři regenerace cefalosporinů. První tři regenerace zahrnují léky pro parenterální i orální podání. Antibiotika této skupiny jsou vysoce účinná a málo toxická. Mají strukturální vlastnosti s peniciliny.Mechanismus účinku je způsoben inhibicí tvorby murienu, který je jednou ze složek buněčné membrány citlivých bakterií. V důsledku expozice cefalosporinům se buněčné dělení zastaví a dochází k odumírání patogenů. Vedlejší účinek jako u penicilinů. Při intravenózním podání - flebitida, při intramuskulárním podání - bolestivost a možná tvorba infiltrátů. Kromě toho se vyvíjí kandidóza ústní dutiny a pochvy..

K regeneraci cefalosporinů patří cefalexin. Předepisuje se perorálně v dávce 0,25–0,5 bez ohledu na příjem potravy. Denní dávka je 1–2 g. Děti 25–50 mg / kg. U těžkých onemocnění se dávka zvyšuje na 4 g denně, děti do 100 mg / kg. Průběh léčby je 7-14 dní. K regeneraci cefalosporinů II patří ceclor, cefoxitin, ceforanid, cefaclor, cefobid. Regenerace III zahrnuje cefotaxim, cefoperazon, cefomenoxim. Regenerační cefalosporiny IY - maxipin, keiten, cefmetazol atd. Léčba maxipinem může být zahájena bez stanovení citlivosti mikroorganismu na antibiotikum. Jedna dávka pro dospělé 1 g i.v. nebo i.m. Průběh léčby je 7-10 dní.

Makrolidy.

Toto je třída antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu připojeném k jednomu nebo více zbytkům uhlohydrátů. V závislosti na počtu atomů uhlíku jsou rozdělena na 14,15,16 členné.

Makrolidy jsou účinné proti gram (+) koky a intracelulárním patogenům, zejména chlamydiím, legionelám, mykoplazmě a jsou nejméně toxické. Přírodní makrolidy: erythromycin, midecamycin, spiramycin Polosyntetické makrolidy: klarithromycin, roxithromycin, azithromycin. Mechanismus účinku je založen na inhibici syntézy proteinů mikrobiální buňky.Léky mají bakteriostatický účinek, imunomodulační a mírnou aktivitu. Jsou to tkáňová antibiotika, jsou dobře distribuována v těle a vytvářejí vysoké koncentrace v zánětlivých procesech, vč. a prostata, ale špatně procházejí hematoencefalickou bariérou. Pronikají placentou a u kojících matek do mateřského mléka. Lepší snášenlivost, ale rychle se vyvíjí rezistence.

Erytromycin Perorálně 0,25-0,5 g 4-6krát denně. 1-1,5 hodiny před jídlem. Pro děti 50 mg / kg. Lokálně se používá ve formě 1% masti. Indikace: infekce způsobené citlivými mikroorganismy, vč. sepse, pustulární kožní léze, proleženiny, trofické vředy, oční infekce, popáleniny 2-3 stupně, trachom.

Rulid. Semisyntetické antibiotikum makrolidové skupiny. Aplikace: léčba infekcí citlivých na roxithromycin. Indikace: c.p. infekce. a ORL orgány, infekce kůže a měkkých tkání Kontraindikace: přecitlivělost, zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, těhotenství a kojení.

Tetracykliny.

V současné době je jejich použití omezené. Přírodní tetracyklin a polosyntetický doxycyklin mají největší význam..

Mechanismus účinku je spojen s porušením syntézy bílkovin v mikrobiální buňce. Jsou dobře absorbovány g.c. a doxycyklin je lepší.

Indikace: chlamýdiové infekce, rickettsiózy, střevní infekce, sexuálně přenosné infekce, infekce rány po kousnutí zvířetem. v břiše z jater - hepatotoxicita, téměř k rozvoji tukové degenerace. Možná narušení tvorby kostní tkáně a u dětí zpomalení lineárního růstu kostí; barvení zubů žluté nebo šedohnědé, porucha metabolismu bílkovin a zvýšení azotemie u pacientů se selháním ledvin.

Tetracyklin-hydrochlorid. Perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle 0,2-0,25 g 3-4 r ve v. Kurz 5-7 dní. Po vymizení příznaků onemocnění pokračujte v podávání po dobu 1-3 dnů. V dermatologii, otorinolaryngologii se lék používá ve formě masti, která se aplikuje na léze 1-2krát denně nebo se používá ve formě obvazů.

Doxycyklin (Doxycyclinihydrochloridum) nebo Vibramycin (Vibramycin) - polosyntetický teracyklin. Použití: onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin. Uvnitř po jídle pro dospělé a děti starší 8 let, 0,2 g okamžitě nebo 0,1 každých 12 hodin první den léčby následující dny 0,1 g.

Levomycetin.

Syntetický analog chloramfenikolu, přírodního antibiotika. Mechanismus účinku je založen na porušení proteinové syntézy mikroorganismů. Působí na chlamydie, rickettsie, spirochety.

Levomycetin (Laevomycetinum). Aplikace: úplavice, břišní tyfus a paratyfoidní horečka, brucelóza, černý kašel, zápal plic, trachom, kapavka. Uvnitř 0,25 - 0,75 g. 3-4krát denně po dobu 20-30 minut. Před jídlem. Děti do 3 let 10–15 mg / kg tělesné hmotnosti. Průběh léčby je 7-10 dní. Vedlejší účinky: dyspeptické příznaky, kožní vyrážky, dermatitida, podráždění ústní sliznice a hltanu, změny v krvi, kandidóza. Kontraindikace: plísňové choroby, psoriáza, přecitlivělost.

Aminoglykosidy jsou látky produkované určitými kmeny aktinomycetů. Charakteristická je přítomnost amino cukrů v molekule spojených glykosidickou vazbou s aglykónovým fragmentem. Mají baktericidní účinek na základě narušení syntézy proteinů ribozomy. Mají ototoxicitu a nefrotoxicitu a jsou schopny působit neuromuskulární blokující antibiotika. spektrum účinku. Účinné proti gramu (+) (stafylokoky, pneumokoky) a gramu (-) (salmonely, E. coli, úplavice bacilů), navíc jsou některé amyglykosidy vysoce účinné při tuberkulóze, chorobách způsobených prvoky a Pseudomonas aeruginosa.

Streptomycin sulfát (Streptomycinisulfas) je vysoce účinný proti patogenům tuberkulózy a většině gramů (-) kyselinovzdorných bakterií. Indikace: tularemie, brucelóza, mor, zánět pobřišnice, zánět pohrudnice. Zavádějte intramuskulárně v dávce 0,5 - 1,0 (0,5 - 1 milion IU) denně, po rozpuštění ve 2-5 ml izotonického roztoku nebo 0,25-0,5 roztoku novokainu Vedlejší účinek: při dlouhodobém užívání velkých dávek léku je poškozena dvojice hlavových nervů YIII (poškození sluchového a vestibulárního aparátu). Zakázané společné užívání s monomycinem, gentamycinem, kanamycinem, neomycinem a vibromycinem.

Antibiotika různých skupin

Linkomycin hydrochlorid (Lyncomycinihydrochloridum) má podobný antibakteriální účinek jako erythromycin a oleandomycin. Linkomycin je účinný proti stafylokokům. Mechanismus účinku je způsoben porušením syntézy bílkovin v mikrobiální buňce. Přiřaďte dospělým 500 mg 3-4krát denně, děti 30-6 mg / kg denně. Dospělí se podávají 300-600 mg třikrát denně; děti 10- 20 mg / kg denně; intravenózně 600 mg 3krát denně ve 250 ml 5% roztoku glukózy po dobu 2 hodin. Vedlejší účinky: při perorálním podání - průjem, vzácně leukopenie a zvýšená hladina bilirubinu v krvi Kontraindikace: porucha funkce ledvin a jater.

Ristomycin (Ristomicinisulfas) je účinný proti patogenům záškrtu, sporových gram (+) bakterií, koků, acidorezistentních bakterií a anaerobů. Je předepsán pro závažné infekce způsobené enterokoky a stafylokoky rezistentními na jiná antibiotika. Zavádějte intravenózně kapání v 1-1,5 milionu jednotek ve 2 dávkách každých 12 hodin.Pro děti 20 až 30 tisíc jednotek / kg.Před podáním je léčivo rozpuštěno v 0,9% roztoku chloridu sodného.Nežádoucí účinek: alergické reakce s eosinofilií. Při dlouhodobém užívání se vyvíjí flebitida. Kontraindikace: trombocytopenie.

Sulfanilamidové léky - syntetická antimikrobiální činidla, která jsou deriváty amidu kyseliny sulfanilové, mají široké spektrum účinku. Mají horší aktivitu než antibiotika a jsou vysoce toxické. Mechanismus účinku je založen na nahrazení kyseliny para-aminobenzoové (PABA) sulfonamidy, což je nezbytné pro vitální aktivitu mikroorganismů.

1. Krátkodobě působící léky (streptocid, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, urosulfan)

2. Středně působící léky (poločas od 10 do 24 hodin) - sulfazin;

3. Léky s dlouhodobým účinkem (poločas 24-48 hodin) - sulfamonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfapyridazin;

4. Léky s ultra dlouhým účinkem (poločas více než 48 hodin) - sulfamethoxypyridazin, sulfalen, sulfadoxin;

5. Léky, které nejsou absorbovány v gastrointestinálním traktu, sulgin;

6. Přípravky pro topické použití - dermazin, aerosol "Ingalipt", sulfacyl sodný;

7. Přípravky sloučenin s kyselinou 5-aminosalicylovou-sulfasalazinem, Fansidar;

8. Kombinované léky - sulfamethoxazol, sulfaton, bactrim;

Nežádoucí účinky: alergické reakce, anafylaktický šok, dyspepsie, s kyselou reakcí moči - krystalurie (při požití je nutné ji zapít alkalickou minerální vodou), hematotoxicita a hepatotoxicita.Zvýšení účinku perorálních látek snižujících hladinu cukru a nepřímých antikoagulancií.

Kontraindikace: funkční selhání ledvin, jater, novorozence (do 2 měsíců věku), protože je možný kernicterus v důsledku vytěsnění bilirubinu ze spojení s plazmatickými proteiny.

Sulfadimezin je krátkodobě působící lék. Uvnitř 0,5 - 1,0 5 - 6krát denně děti v dávce 0,1 na 1 kg pro první dávku, poté 0,025 na kg každých 4 - 6 - 8 hodin, v závislosti na věk V.V.-2 g; V.S.D.-7 g.

Sulfadimethoxin (madribon) je lék s dlouhodobým účinkem. Používá se při zánětlivých onemocněních žlučových cest, horních a dolních dýchacích cest, pyodermie, zánětlivých lézí centrálního nervového systému, úplavici. Uvnitř 1krát denně, první den 2 roky, poté 1 g denně.

Ftalazol se pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu. Hlavní část se zadržuje ve střevě. Aplikace: úplavice, kolitida, gastroenteritida. Uvnitř dospělých 1-2 dny po 6 g denně (každé 4 hodiny po 1 g.) Po 3-4 dnech - 4 g denně, 5-6 dní - 3 g V.R.D. pro dospělé 2 g.V.S.D.-7 g. Pro topickou aplikaci naneste mast "Dermazin", kapky sulfacyl sodný, aerosol "Ingalipt".

Deriváty nitrofuranu

Mají široké spektrum účinku, jsou aktivní proti gram (+) a gram (-) mikroorganismům. Dysentery a Escherichia coli, paratyfoidní patogeny, Vibrio cholerae, Salmonella, Giardia, Trichomonas jsou citlivé na nitrofurany.

Furacilin (nitrofuran) voda nebo alkoholový roztok 1: 5 000, mast 2%. Aplikuje se externě, s akutní bakteriální úplavicí, uvnitř po jídle 0,2 g 4–5krát denně. Kurz 5–6 dní.

Furadonin. Používá se na infekční onemocnění močových cest a urologické operace. Uvnitř 0,1-0,15 3-4krát denně. Průběh léčby je 5-8 dní. V.R.D. - 3 roky V.S.D. - 0,6 g Kontraindikace: závažné onemocnění jater, ledvin a srdce, přecitlivělost na deriváty nitrofuranu.

Furagin. Na zánětlivá onemocnění močových cest, popáleniny, hnisavé rány, píštěle. Uvnitř, 0,2 g 3krát denně po jídle. Kurz 7-10 dní. Topicky v ředění 1: 13000 v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Antibiotika různých chemických skupin

Ze skupiny polymixgtů v naší zemi se používají poly a m a k -sina M sulfát (Polymyxini M sulfas). Působí na gramotné bakterie: borůvkový bacil, rodina střevních bakterií (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), Brucella, Pasteurella, chřipkový bacil. Působí baktericidně.

Polymyxin M sulfát je předepsán B1gutr (vysoké koncentrace léčiva se hromadí ve střevě, protože je špatně absorbován v gastrointestinálním traktu) a topicky. Nepoužívá se parenterálně, protože při tomto podání způsobuje závažné neuro- a nefrotoxické poruchy. Lék je předepsán orálně pro enterokolitidu způsobenou Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, stejně jako pro střevní hygienu před operací. Lokálně je polymyxin M sulfát účinný při léčbě hnisavých procesů způsobených patogeny citlivými na něj (hlavně gramnegativní mikroorganismy, včetně Pseudomonas aeruginosa).

Klindamycin patří do skupiny linkosamidů. Obvykle působí bakteriostaticky. Je aktivní hlavně proti anaerobům (Bacleroidesfragilisn atd.), Streptokokům a stafylokokům. Používá se hlavně na infekce způsobené anaeroby.

Nejnebezpečnějším vedlejším účinkem je pseudomembranózní kolitida (průjem s hlenem a krvavým výtokem, bolest

Část 3 • Soukromá farmakologie • Kapitola 26

v břiše, horečka). Toto je jeden z projevů dysbakteriózy..

Hlavním lékem ze skupiny glykopeptidů je vankomycin (vancomycin). Má baktericidní účinek. Je vysoce účinný proti grampozitivním mikroorganismům: koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, enterokoky), corinsbacterium. Používá se na infekce způsobené grampozitivními koky a enterokoky rezistentními na penicilin s pseudomembranózní kolitidou (způsobenou Clostridium difficile).

Má ototoxicitu, nefrotoxicitu, může způsobit flebitidu.

Kontrolní otázky na téma „Antibiotika“

(označte správné odpovědi)

I. narušují syntézu buněčné stěny mikroorganismů a působí baktericidně:

I. (H-laktamová antibiotika. 2. Tetracykliny. 3. Aminoglykosidy-
dy. 4. Makrolidy. 5. Cefalosporiny.

II. Benzylpenicilin:

1. Má širokou škálu aktivit. 2. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 3. Odolný vůči penicilináze. 4. Nestabilní v kyselém prostředí žaludku. 5. má ototoxický účinek, b. Často způsobuje alergické reakce.

III. Oxacilin:

1. Má širokou škálu aktivit. 2. Odolný vůči penicilinu-ze. 3. Stabilní v kyselém prostředí žaludku. 4. Přiřazeno ústy a podáváno parenterálně.

IV. Ampicilin:

1. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 2. Má širokou škálu aktivit. 3. Aktivní proti modře hnisavým tyčinkám. 4. Aktivní proti stafylokokům, které produkují penicilinázu.

V. Polosyntetické peniciliny karbenicilin a azlocilin:

1. Mají široké spektrum účinku, včetně Pseudomonas aeruginosa. 2. Odolný vůči pepicilináze. 3. Nestabilní vůči penicilináze. 4. Mají pephrotoxické účinky.

Obecná farmakologie formulace

Vi. Cefalosporiny:

1. Odkazuje na p-laktamová antibiotika. 2. Mají širokou škálu efektů. 3. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 4. Často způsobují alergické reakce.

VII. Makrolidy:

1. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 2. Spektrum účinku zahrnuje původce „atypické“ pneumonie (chlamydie, mykoplazma, legionella). 3. Spektrum účinku zahrnuje mycobacterium tuberculosis. 4. Potlačte funkci VIII páru hlavových nervů.

VIII. Tetracykliny:

1. Působí hlavně na grampozitivní flóru. 2. Mají širokou škálu efektů. 3. Spektrum účinku zahrnuje původce zvláště nebezpečných infekcí (mor, tularemie, brucelóza, cholera). 4. Spektrum účinku zahrnuje patogeny tuberkulózy. 5. Může způsobit dysbiózu.

IX. Nežádoucí účinky chloramfenikolu:

1. Potlačení funkce ledvin. 2. Potlačení funkce VIII páru hlavových nervů. 3. Inhibice krvetvorby. 4. Potlačení funkce jater.

X. Streptomycin:

1. Působí pouze na gramnegativní flóru. 2. Má širokou škálu aktivit. 3. Spektrum účinku zahrnuje patogeny tuberkulózy. 4. Má nefro- a ototoxicitu. 5. Inhibuje krvetvorbu.

XI. Polymyxiny:

1. Mají široké spektrum aktivit. 2. Působí na gramnegativní flóru (včetně Pseudomonas aeruginosa). 3. Aplikováno interně a lokálně. 4. Podáváno parenterálně.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). IV (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). IX (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Část 3 • Soukromá farmakologie • Kapitola 26 329

Antibiotika různých chemických skupin

Rifampicin - bakteriostatické, účinné proti streptokokům, MRSA, Haemophilus influenzae, gono- a meningokokům, mycobacterium tuberculosis. Lék volby pro léčbu tuberkulózy (v kombinaci s isoniazidem a jinými antituberkulózními léky). Rezervní příprava - na jiné infekce. Diabetes mellitus - do 0,6 g. PE: hepatotoxicita, trombocytopenie, hemolytická anémie, trombóza, skvrny biologických tekutin růžové, induktor jaterních mikrozomálních enzymů.

Fusidin - má vysokou antistafylokokovou aktivitu, je vhodný pro léčbu stafylokokových infekcí s alergiemi nebo odolností vůči B-laktamům, rezervní přípravek - s pseudomembranózní kolitidou. Účinnost, pokud se užívá ústy, se stabilita vyvíjí velmi rychle. SD - 1,5 g. Nízká toxicita. PE: dyspepsie, žloutenka, alergické reakce.

2. Antibiotika působící hlavně na gramnegativní flóru (klinické a farmakologické vlastnosti)

a) Aminoglykosidy - baktericidní antibiotika, účinek je silnější a vyvíjí se rychleji než účinek B-laktamových antibiotik. Mechanismus účinku je spojen s porušením syntézy bílkovin ribozomy. Z grampozitivní flóry - stafylokoky jsou citlivější.

1. generace - streptomycin, kanamycin - nejsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa, jejich použití je omezené kvůli vysoké toxicitě a velkému počtu rezistentních kmenů. Jsou to léky 1. a 2. linie při léčbě tuberkulózy. Streptomycin lze podávat při bakteriální endokarditidě (v kombinaci s penicilinem nebo ampicilinem).

Přípravy 2. a 3. generace mají širší spektrum akcí. 2. generace - gentamicin - existuje rezistence gramnegativní flóry, zůstává aktivní proti stafylokokům a enterokokům, nejvíce nefrotoxickým aminoglykosidům. SD - 3-5 mg / kg. 3. generace - Amikacin - nejsilnější, bez zkřížené rezistence s jinými aminoglykosidy, má výraznější aktivitu proti gramnegativní flóře. Nejototoxičtější. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromycin) - menší toxicita. SD - 2,2 mg / kg.

PE aminoglykosidy: nefrotoxicita, ototoxicita, neurotoxicita, hepatotoxicita, alergické reakce.

Všechny aminoglykosidy jsou předepsány nejdéle 7 dní, ze zdravotních důvodů - ne déle než 14 dnů; frekvence podávání - ne více než 3krát denně (nejlépe - jednou denně, protože riziko nežádoucích účinků klesá), nekombinujte s nefro- a ototoxickými léky.

b) Chinolony a fluorochinolony - mají výrazný baktericidní účinek na citlivé mikroorganismy.

V pediatrické praxi je použití fluorochinolonů ve většině případů zakázáno z důvodu možnosti rozvoje artropatií v experimentu na nezralých zvířatech. Vysoká účinnost a nízká toxicita v klinickém použití umožňuje ve výjimečných případech, podle životně důležitých indikací, multirezistentním kmenům mikroorganismů (Pseudomonas aeruginosa) předepisovat fluorochinolony v dětství.

Rozděleno do 4 generací:

1. generace - nefluorované chinolony - kyselina nalidixová (nevigramon, černoši), kyselina pipemidová (palinová) - aktivní proti gram "-" mikroorganismům, vytvářejí vysoké koncentrace v moči. Doporučeno pro cystitidu, chronickou pyelonefritidu jako léčbu proti relapsu.

2. generace - fluorované chinolony s úzkým spektrem - aktivní proti stafylokokům, gram "-" mikroorganismům.

Ciprofloxacin - "Referenční" lék, dobře proniká do všech orgánů a tkání, je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis. SD - až 1,5 g.

Ofloxacin - působí horší na pneumokoky, enterokoky, ale lépe na Staphylococcus aureus, pneumokoky, chlamydie, mycobacterium tuberculosis; neovlivňuje Pseudomonas aeruginosa. Používá se častěji pro urogenitální infekce, UTI, prostatitidu, nitrobřišní infekce, antrax, tuberkulózu rezistentní na léky. SD - 0,8 g.

Norfloxacin (nolicin) - vytváří vysoké koncentrace v zažívacím traktu a močových cestách. Je indikován na UTI, prostatitidu, střevní infekce, kapavku. Častěji způsobuje nežádoucí účinky, zejména z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému. SD - 0,8 g.

Pefloxacin (peflacin, abaktal) - vysoce účinný proti enterobakteriím a gramnegativní koky, lépe proniká do BBB, tvoří aktivní metabolit - norfloxacin. SD - 0,8 g.

3. generace - patří do skupiny „Respirační“ fluorochinolony, od té doby aktivní nejen proti gramnegativním mikroorganismům, intracelulárním bakteriím, ale také proti grampozitivním kokům - pneumokokům (hlavním patogenům IDP).

Levofloxacin (tavanic) - působí proti Pseudomonas aeruginosa (srovnatelný s ciprofloxacinem). Je to rezervní lék na závažné „domácí“ infekce dýchacích cest.

4. generace:

Moxifloxacin (avelox) - charakterizováno rozprostřené spektrum akce, má další vysokou aktivitu proti anaerobům. Lék je indikován pro smíšenou aerobně-anaerobní infekci.

Všechny fluorochinolony mají vysokou antituberkulózní aktivitu. V současné době se používá v kombinaci s hlavními antituberkulózními léky na destruktivní formy tuberkulózy a odolnost vůči probíhající léčbě.

PE: dyspepsie, bolest hlavy, závratě, neklid nebo deprese, fotodermatóza, achilitida, leukopenie, anémie, hepatitida z léků, nefritida. Kontraindikováno u těhotných žen a dětí, v některých případech - ze zdravotních důvodů (chondrodystrofie).

d) Monobaktamy - aztreony - má silný baktericidní účinek proti multirezistentním kmenům gramnegativních mikroorganismů, včetně Pseudomonas aeruginosa. PE: tromboflebitida, hepatotoxicita, dyspepsie.

e) Imidazolové deriváty (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - aktivní proti prvokům (giardiáza, amebiáza, trichomoniáza), Helicobacter (peptický vřed, chronická gastrodeodenitida), nesporotvorné anaeroby (intraabdominální, gynekologické infekce). PE: dyspepsie, poruchy vědomí, křeče, periferní neuritida, alergie, leukopenie, flebitida atd..

f) Polymyxiny (polymyxin B, M) - rezervní přípravky, lze použít na infekce způsobené multirezistentními kmeny Pseudomonas aeruginosa a jinými gramnegativními bakteriemi. Vyznačuje se vysokou toxicitou (nefrotoxicita, neurotoxicita, trombocytopenie, hypokalcémie, hypokalémie).

g) Fosfomycin (monural, urafosfabol) Je baktericidní antibiotikum, které narušuje syntézu bakteriální buněčné stěny. Při perorálním podání vytváří vysoké koncentrace v močovém měchýři, je indikován na cystitidu, asymptomatickou bakteriurii u těhotných žen, při parenterálním podání vytváří vysoké koncentrace v mnoha orgánech a tkáních.

Pro Více Informací O Zánět Průdušek

Léčba akutních respiračních infekcí u dětí

Akutní respirační onemocnění (ARI) jsou velkou skupinou infekcí, které mají mnoho společného v patogenezi a způsobech přenosu: mluvíme hlavně o infekcích přenášených vzduchem, ačkoli kontaktní (prostřednictvím špinavých rukou) přenosová cesta hraje stejně důležitou roli.