Antibiotika z fluorochinolonových skupin

III generace:

IV generace:

Uvedené léky jsou registrovány v Rusku. Některé další léky ze skupiny chinolonů se také používají v zahraničí, zejména fluorochinolony.

Chinolony 1. generace jsou převážně aktivní proti gramnegativní flóře a nevytvářejí vysoké koncentrace v krvi a tkáních.

Fluorochinolony, schválené pro klinické použití od začátku 80. let (generace II), se vyznačují širokým spektrem antimikrobiální aktivity, včetně stafylokoků, vysokou baktericidní aktivitou a dobrou farmakokinetikou, což je činí vhodnými pro léčbu infekcí různých lokalizací. Fluorochinolony, zavedené do praxe od poloviny 90. let (generace III-IV), se vyznačují vyšší aktivitou proti grampozitivním bakteriím (především pneumokokům), intracelulárním patogenům, anaerobům (generace IV) a ještě optimalizovanější farmakokinetice. Dostupnost lékových forem pro intravenózní a orální podávání u řady léčiv v kombinaci s vysokou biologickou dostupností umožňuje postupnou terapii, která je při srovnatelné klinické účinnosti výrazně levnější než parenterální.

Vysoká baktericidní aktivita fluorochinolonů umožnila vyvinout lékové formy pro místní použití ve formě očních a ušních kapek pro řadu léků (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Mechanismus účinku

Chinolony mají baktericidní účinek. Inhibicí dvou životně důležitých enzymů mikrobiální buňky - DNA gyrázy a topoizomerázy IV narušují syntézu DNA.

Spektrum aktivity

Nefluorované chinolony působí primárně na gramnegativní bakterie z čeledi Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Stejně jako Haemophillus spp. a Neisseria spp. Kyseliny oxolinové a pipemidové jsou také účinné proti S. aureus a některým kmenům P. aeruginosa, ale není to klinicky relevantní.

Fluorochinolony mají mnohem širší spektrum. Jsou aktivní proti řadě grampozitivních aerobních bakterií (Staphylococcus spp.), Většině gramnegativních kmenů, včetně E. coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Kromě toho jsou fluorochinolony obecně účinné proti bakteriím rezistentním na chinolony 1. generace. Fluorochinolony III a zejména IV generace jsou vysoce účinné proti pneumokokům, aktivnější než léky druhé generace, proti intracelulárním patogenům (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, rychle rostoucí atypické mykobakterie (M.avium atd.), anaerobní bakterie (moxifloxacin). Současně není snížena aktivita proti gramnegativním bakteriím. Důležitou vlastností těchto léčiv je aktivita proti řadě bakterií rezistentních na fluorochinolony druhé generace. respirační „fluorochinolony.

Enterokoky, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U. urealyticum jsou v různé míře citlivé na fluorochinolony.

Farmakokinetika

Všechny chinolony jsou dobře absorbovány v zažívacím traktu. Jídlo může zpomalit absorpci chinolonů, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo v průměru 1-3 hodiny po požití. Léky procházejí placentární bariérou a v malém množství přecházejí do mateřského mléka. Vylučují se z těla hlavně ledvinami a vytvářejí vysoké koncentrace v moči. Částečně vylučováno žlučí.

Chinolony 1. generace nevytvářejí terapeutické koncentrace v krvi, orgánech a tkáních. Kyseliny nalidixové a oxolinové procházejí intenzivní biotransformací a vylučují se hlavně ve formě aktivních a neaktivních metabolitů. Kyselina pipemidová je málo metabolizována a vylučována beze změny. Poločas kyseliny nalidixové je 1 - 2,5 hodiny, kyselina pipemidová - 3 - 4 hodiny, kyselina oxolinová - 6 - 7 hodin. Maximální koncentrace v moči se vytvoří průměrně po 3 - 4 hodinách.

Při zhoršené funkci ledvin je vylučování chinolonů významně zpomaleno.

Fluorochinolony, na rozdíl od nefluorovaných chinolonů, mají velký distribuční objem, vytvářejí vysoké koncentrace v orgánech a tkáních a pronikají do buněk. Výjimkou je norfloxacin, jehož nejvyšší hladiny se nacházejí ve střevech, MEP a prostatě. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin dosahují nejvyšších koncentrací v tkáních. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin a pefloxacin procházejí BBB a dosahují terapeutických koncentrací.

Stupeň metabolismu závisí na fyzikálně-chemických vlastnostech léčiva: pefloxacin je nejaktivněji biotransformován, nejméně aktivně je to lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. 3-4% až 15-28% užité dávky se vylučuje stolicí.

Poločas různých fluorochinolonů se pohybuje od 3-4 hodin (norfloxacin) do 12-14 hodin (pefloxacin, moxifloxacin) a dokonce až 18-20 hodin (sparfloxacin).

V případě poruchy funkce ledvin se poločas ofloxacinu, levofloxacinu a lomefloxacinu nejvýznamněji prodlužuje. U závažného selhání ledvin je nutná úprava dávky všech fluorochinolonů. U těžké jaterní dysfunkce může být nutná úprava dávky pefloxacinu.

Během hemodialýzy jsou fluorochinolony odstraněny v malém množství (ofloxacin - 10–30%, ostatní léky - méně než 10%).

Nežádoucí účinky

Společné pro všechny chinolony

Gastrointestinální trakt: pálení žáhy, bolest v epigastrické oblasti, porucha chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem.

CNS: ototoxicita, ospalost, nespavost, bolest hlavy, závratě, poruchy zraku, parestézie, třes, křeče.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, angioedém; fotosenzitizace (nejběžnější pro lomefloxacin a sparfloxacin).

Typické pro chinolony 1. generace

Hematologické reakce: trombocytopenie, leukopenie; s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy - hemolytická anémie.

Játra: cholestatická žloutenka, hepatitida.

Specifické pro fluorochinolony (vzácné a velmi vzácné)

Muskuloskeletální systém: artropatie, artralgie, myalgie, tendonitida, tendovaginitida, prasknutí šlachy.

Ledviny: krystalurie, přechodná nefritida.

Srdce: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu.

Ostatní: nejčastěji - kandidóza ústní sliznice a / nebo vaginální kandidóza, pseudomembranózní kolitida.

Indikace

Chinolony 1. generace

Infekce MEP: akutní cystitida, léčba relapsu chronických forem infekcí. Nemělo by se používat při akutní pyelonefritidě.

Infekce střev: shigelóza, bakteriální enterokolitida (kyselina nalidixová).

Fluorochinolony

Infekce URT: sinusitida, zvláště způsobená kmeny rezistentními na více léčiv, maligní otitis externa.

Infekce NDP: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní a nozokomiální pneumonie, legionelóza.

Infekce střev: shigelóza, tyfus, generalizovaná salmonelóza, yersinióza, cholera.

Meningitida způsobená gramnegativní mikroflórou (ciprofloxacin).

Bakteriální infekce u pacientů s cystickou fibrózou.

Tuberkulóza (ciprofloxacin, ofloxacin a lomefloxacin v kombinované terapii tuberkulózy rezistentní na léky).

Norfloxacin se s přihlédnutím k vlastnostem farmakokinetiky používá pouze pro střevní infekce, infekce MEP a prostatitidu.

Kontraindikace

Pro všechny chinolony

Alergická reakce na léky chinolonové skupiny.

Navíc pro chinolony 1. generace

Těžká porucha funkce jater a ledvin.

Těžká mozková ateroskleróza.

Navíc pro všechny fluorochinolony

Varování

Alergie. Přejděte na všechny léky ze skupiny chinolonů.

Těhotenství. Neexistují spolehlivé klinické údaje o toxickém účinku chinolonů na plod. Existují ojedinělé zprávy o hydrocefalu, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vypouklé fontanele u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství kyselinu nalidixovou. Vzhledem k vývoji artropatií u nezralých zvířat v experimentu se použití všech chinolonů během těhotenství nedoporučuje.

Laktace. Chinolony přecházejí do mateřského mléka v malém množství. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky užívaly během kojení kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobovaly chinolony artropatie u nezralých zvířat, proto se při jejich předepisování kojícím matkám doporučuje převést dítě na umělé krmení.

Pediatrie. Na základě experimentálních údajů se užívání chinolonů během tvorby osteoartikulárního systému nedoporučuje. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, kyselina pipemidová - do 1 roku, kyselina nalidixová - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují používat u dětí a dospívajících. Existující klinické zkušenosti a speciální studie týkající se používání fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto je ze zdravotních důvodů povoleno předepisovat dětem fluorochinolony (exacerbace infekce u cystické fibrózy; závažné infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenie) ).

Geriatrie. Starší pacienti mají zvýšené riziko prasknutí šlachy fluorochinolony, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, proto se jejich použití u pacientů s anamnézou konvulzivního syndromu nedoporučuje. Riziko vzniku záchvatů se zvyšuje u pacientů s cerebrovaskulárními příhodami, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové je možné zvýšení intrakraniálního tlaku.

Dysfunkce ledvin a jater. Chinolony 1. generace nelze použít při renální a jaterní nedostatečnosti, protože riziko toxických účinků se zvyšuje v důsledku hromadění léků a jejich metabolitů. Dávky fluorochinolonů při závažném selhání ledvin by měly být upraveny.

Akutní porfyrie. Chinolony by se neměly používat u pacientů s akutní porfyrií, protože mají porfyrinogenní účinek při pokusech na zvířatech..

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu se biologická dostupnost chinolonů může snížit v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxanthinů (teofylin, kofein) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů se zvyšuje v kombinaci s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxanthiny.

Chinolony antagonizují deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinaci těchto léků.

Chinolony generace I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Při současném použití může být nutné upravit dávku antikoagulancia.

Je třeba dbát na to, abyste předepisovali fluorochinolony současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií.

Při současném užívání s glukokortikoidy se zvyšuje riziko prasknutí šlachy, zejména u starších osob.

Při užívání ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu ve spojení s léky, které alkalizují moč (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném užívání s azlocilinem a cimetidinem se v důsledku snížení tubulární sekrece zpomaluje eliminace fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace pro pacienty

Pokud se užívají orálně, chinolonové formulace by se měly užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Během léčby přísně dodržujte režim a léčebné režimy, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Udržujte délku léčby.

Nepoužívejte léky s datem exspirace.

Během období léčby dodržujte dostatečný vodní režim (1,2 - 1,5 l / den).

Během užívání léků a nejméně 3 dny po ukončení léčby nevystavujte přímému slunečnímu záření a ultrafialovému záření..

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem. Pokud se objeví bolesti ve šlachách, položte postižený kloub a poraďte se s lékařem.

Farmakologická skupina - chinolony / fluorochinolony

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Drogy

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčiv a farmaceutických výrobků v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Fluorochinolony. Seznam léků, klasifikace, mechanismus účinku, kontraindikace

Antibiotika fluorochinolony jsou reprezentovány poměrně rozsáhlou skupinou léků, které mají antibakteriální aktivitu proti různým skupinám patogenních mikroorganismů. Seznam léků souvisejících s těmito antibiotiky je rozsáhlý a zahrnuje mnoho vysoce účinných léků.

Co je skupina fluorochinolonů

Ve vnějším prostředí se člověk denně setkává s velkým množstvím patogenů. Významná část žije přímo uvnitř, některé jsou užitečné, jiné za určitých okolností způsobují to či ono onemocnění.

Fluorochinolony jsou zastoupeny rozsáhlou skupinou léků, které mají široké spektrum účinku a při vstupu do těla ničí různé mikroby. Koncept fondů se formoval již v 60. letech. minulé století. Od té doby vědci provedli mnoho studií a vyvinuli bezpečnější léky, než jaké se používaly před 50 lety..

Mechanismus účinku

Fluorochinolony (seznam léků zahrnuje látky s různým stupněm účinnosti) mají nepříznivý účinek na grampozitivní a gramnegativní typy bakterií. Rychle ničí Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky a streptokoky. Je zaznamenána vysoká účinnost v boji proti shigelám, gonokokům a pneumokokům.

Dále je povoleno používat fluorochinolony v boji proti bacilům různých typů, chlamydiím a tuberkulózním bacilům. Poslední typ mikroorganismů léky nejsou schopny úplně zničit, ale používají se jako pomocný prvek komplexní terapie.

Mechanismus účinku léků je způsoben sledem několika procesů:

• Po proniknutí do těla jsou složky tablet nebo jiných lékových forem rychle distribuovány do všech orgánů a systémů, volně pronikají do různých buněk a zajišťují vysokou účinnost.
• Dále se látky koncentrují v oblasti zánětu, poté potlačují syntézu molekul DNA v buňkách, které vyvolávají onemocnění.
• Fluorochinolony navíc narušují metabolické procesy v nich, což vede k narušení reprodukčního procesu a šíření do zdravých oblastí..
• Díky těmto mechanismům dochází k poměrně rychlé smrti mikrobů různých typů a začíná regenerační proces.

Je třeba poznamenat, že účinné látky ve složení jednoho nebo druhého činidla mají výrazný účinek právě díky rychlému pronikání do všech tkání těla. Snadno procházejí placentární bariérou, takže mohou být pro ženy během těhotenství nebezpečné..

Za výhodu léčiv v této skupině se také považuje vysoká biologická dostupnost, protože maximální koncentrace účinných látek je dosažena do 3 hodin po požití a zůstává po dlouhou dobu. Vzhledem k pomalé eliminaci po ukončení léčby antibiotiky se aktivita léků postupně snižuje.

Klasifikace: čtyři generace

Dnes odborníci identifikují 4 generace fluorochinolonů. Každý z nich je účinný proti různým skupinám mikroorganismů.

Nefluorované chinolony

Fluorochinolony (seznam léků je rozsáhlý a umožňuje vám zvolit vhodné činidlo v každém případě) první generace se nazývají nefluorované. Toto je úplně první skupina léků, která zahrnuje různé léky používané k léčbě pacientů dnes. Aktivní složky jakéhokoli produktu se získávají zpracováním kyseliny nalidixové, oxolinové a pipemidové.

Jsou to úplně syntetické drogy, ale mají poměrně úzké spektrum účinku. Aktivně se používají při léčbě onemocnění močového systému, protože se vylučují beze změny a poskytují výrazný terapeutický účinek. Další výhodou léků je vysoká koncentrace v krvi pacienta, stejně jako v některých orgánech, například v močovém měchýři, střevech.

Nefluorované chinolony však téměř nejsou schopny proniknout do buněk jater, plic a dalších orgánů, takže oblast jejich použití je na rozdíl od prostředků dalších generací úzká. Kromě toho vyvolávají mnoho vedlejších reakcí, i když jsou používány správně..

Následující léky patří do první generace fluorochinolonů: Nevigramone, Palin, Negram a další.

Gramnegativní

Druhá generace antibiotik v této skupině se nazývá gramnegativní, protože jsou aktivní hlavně proti gram-mikroorganismům. Studium a výzkum léčiv trval asi 20 let, poté bylo vyvinuto první antibiotikum této generace, norfloxacin..

Získali to připojením atomu fluoru ke konkrétní molekule. Na rozdíl od nefluorovaných antibiotik mají gramnegativní fluorochinolony schopnost rychle pronikat do buněk téměř všech vnitřních orgánů a soustředit se v nich. To zajišťuje vysokou účinnost a odezvu..

Velkou výhodou gramnegativních antibiotik je jejich vysoká aktivita proti Staphylococcus aureus. Tento mikroorganismus vyvolává docela nebezpečné nemoci a při absenci léčby se stav pacienta zhoršuje, existuje nebezpečí pro život.

Nejoblíbenějším členem této generace je dnes Ciprfloxacin. Je velmi účinný v boji proti chorobám dýchacího, trávicího, reprodukčního a močového systému. Mezi nevýhody lze vyčlenit výrazné vedlejší účinky na centrální nervový systém, trávicí orgány.

Respirační

Fluorochinolony od 3 generací byly nazývány respirační. Seznam léků zahrnuje levofloxacin, temafloxacin a další. Tato skupina dostala své jméno kvůli vysoké účinnosti léčiv při léčbě onemocnění horních a dolních dýchacích cest..

Mnoho mikroorganismů, které vyvolávají sinusitidu, sinusitidu, bronchitidu a pneumonii, je velmi rezistentních na antibiotika ze skupiny penicilinů. Před několika desítkami let se k terapii dětí i dospělých masivně používaly pouze oni.

Ale s nástupem respiračních fluorochinolonů se počet úmrtí na pokročilý zápal plic a bronchitidu významně snížil, protože ničí i ty mikroorganismy, které jsou vysoce rezistentní na jiná antibiotika. Léky se používají nejen k léčbě respiračních onemocnění, ale také k odstranění příznaků infekčních stavů..

Biologická dostupnost jakéhokoli produktu třetí generace se blíží 100%, což se také považuje za výhodu. Mezi nevýhody stojí za to zdůraznit vysokou koncentraci nejen v postižených, ale také ve zdravých tkáních. Účinné látky velmi rychle pronikají do buněk orgánů, což neumožňuje jejich použití k léčbě těhotných a kojících žen.

Respirační anti-anaerobní

Mechanismus účinku respiračních anti-anaerobních fluorochinolonů je téměř stejný jako u léků prezentovaných v předchozí generaci. Jsou také účinné proti pneumokokům, stafylokokům a streptokokům, které jsou rezistentní na peniciliny a dokonce i makrolidy..

Ty jsou považovány za jedno z nejúčinnějších antibiotik, ale ani oni nejsou vždy schopni se vyrovnat s bakteriemi..

Vzhledem k širokému spektru účinku a rychlému dosažení terapeutického účinku se léky aktivně používají při léčbě bronchitidy, otitis media, sinusitidy. Jsou také účinné při zánětu vedlejších nosních dutin, pneumonii různé závažnosti a dokonce i u nevydané formy tuberkulózy..

Vysoká biologická dostupnost, blížící se absolutní hodnotě, pomáhá dosáhnout terapeutického výsledku v krátké době a při použití minimálních dávek léčiva.

Koncentrace velkých dávek účinných látek ve zdravých tkáních však může vyvolat intoxikaci. Některé léky z této generace byly nedávno vysazeny a nejsou používány k léčbě právě kvůli jejich vysoké toxicitě..

Indikace pro použití v oblasti medicíny

Léky ze skupiny fluorochinolonů se aktivně používají v různých oblastech medicíny. V některých případech se používají jako hlavní metoda léčby, v jiných jako pomocná.

Gastroenterologie

Dokonce i první generace fluorochinolonů byla aktivně používána jako hlavní léčba zánětlivých onemocnění střev. Pacient se mohl během několika dní zbavit akutních příznaků kolitidy, enteritidy nebo enterokolitidy. Průběh léčby pak trval nejméně 2 týdny, ale zlepšení bylo zaznamenáno již 4–5 dní po začátku přijetí.

Jak farmaceutický průmysl postupoval, objevovaly se další vylepšené léky, rozšiřovala se oblast jejich použití. U cholecystitidy, bakteriální gastritidy, peptické vředové choroby se začaly používat fluorochinolony, které pomáhaly potlačovat aktivitu patogenní mikroflóry.

Jako hlavní způsob léčby nejsou léky předepisovány, protože je zapotřebí celá řada finančních prostředků. Ale díky takovým antibiotikům je riziko komplikací minimalizováno..

Venerologie a gynekologie

Chlamydie, mykoplazmóza, kapavka a některá další onemocnění jsou úspěšně léčena fluorochinolony. Současně jsou antibiotika téměř vždy jedinou metodou léčby, která vylučuje pravděpodobnost komplikací z užívání několika léků různých skupin najednou..

V gynekologii se léky aktivně používají také na endometritidu, salpingitidu, adnexitidu. Bakteriální vaginitida také dobře reaguje na fluorochinolony 2. a 3. generace.

Dermatologie

Při léčbě infikovaných ran, trofických vředů a jiných onemocnění kůže se aktivně používají přípravky 2., 3. a 4. generace. Ve většině případů jsou předepsány topicky ve formě mastí a krémů, protože pomáhají ničit bakterie přímo v lézi..

S rozsáhlými zraněními a infekcí lézí však odborníci rozhodují o jmenování systémových látek ve formě tablet nebo injekcí. Vědci dlouho nemohli získat druhou formu, ale svým vzhledem se rozsah léku rozšířil..

Otolaryngologie

Fluorochinolony (seznam léčiv se v posledních několika letech zvýšil) 3 generace se aktivně používají při léčbě jakýchkoli onemocnění horních a dolních dýchacích cest zánětlivé povahy. To je způsobeno vysokou účinností respiračních antibiotik proti pneumokokům, streptokokům, stafylokokům.

Je třeba poznamenat, že při léčbě bronchitidy, sinusitidy, sinusitidy se v počátečních fázích často používají léky ze skupiny penicilinů. Po 7-10 dnech neúčinné léčby odborník rozhodne o jmenování fluorochinolonů. V posledních několika letech mnoho lékařů okamžitě použilo tuto skupinu léků, což zkrátilo dobu léčby a zabránilo komplikacím..

Oftalmologie

K prevenci a léčbě pooperačních komplikací vizuálního přístroje se aktivně používají kapky a masti obsahující antibakteriální složky ze skupiny fluorochinolonů.

Prostředky 2., 3. a 4. generace jsou vysoce účinné v boji proti keratitidě, bakteriální konjunktivitidě. Drogy zároveň nejsou návykové, jen zřídka vyvolávají komplikace a téměř vždy pomáhají k úplnému vyléčení nemoci.

Pulmonologie

U jakýchkoli onemocnění plic pulmonologové často předepisují fluorochinolony, zejména 2. a 3. generaci. Právě tyto prostředky rychle ničí pneumokoky, streptokoky, stafylokoky a někdy pomáhají potlačovat aktivitu tuberkulózního bacilu.

V pulmonologii se používají fluorochinolony 3. generace, jako je levofloxacin.

Díky své účinnosti mohou být fluorochinolony použity při komplexní léčbě akutní a chronické tuberkulózy. Jako hlavní metoda se používají k odstranění příznaků bronchitidy, sinusitidy, sinusitidy různé závažnosti.

Urologie a nefrologie

V urologické praxi používají specialisté také antibiotika této skupiny. První generace nefluorovaných chinolonů je vhodná k léčbě cystitidy, uretritidy u mužů a žen. Tyto léky jsou koncentrovány v orgánech močového systému, což pomáhá rychle dosáhnout terapeutického účinku..

U pyelonefritidy, glomerulonefritidy, zánětu potrubí nebo jiného onemocnění ledvin mohou nefrologové používat fluorochinolony jako pilulky nebo injekce.

Fluorochinolonová antibiotika

Fluorochinolony mají poměrně velký seznam léků. Každá generace má však jeden nebo více nejčastěji používaných produktů..

Takové prostředky se používají poměrně často. Ve skupině však existují i ​​jiné léky, které jsou vysoce účinné. V každém případě odborník vybere potřebnou drogu.

Možné nežádoucí účinky

Při použití fluorochinolonů jakékoli generace se mohou objevit negativní reakce. Komplikace nejčastěji vznikají při porušení pokynů, ale mohou se objevit i za jiných okolností..

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• Poruchy spánku (nespavost nebo ospalost).
• Neschopnost soustředit se na předmět.
• Snížený výkon, slabost, únava.
• Ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, které neposkytují úlevu.
• Bolest v žaludku, střevní kolika.
• Časté řídké stolice, zvýšená produkce plynu.
• Svědění a podráždění kůže, výskyt puchýřů naplněných čirou nebo zakalenou tekutinou.
• Zvýšené slinění, slzení.
• Apatie, deprese.
• Bolest hlavy, závratě.

Quinckeho edém je považován za nejzávažnější komplikaci dlouhodobého nekontrolovaného příjmu antibiotik této skupiny. V tomto případě se u pacienta objeví nejen příznaky alergie, ale také otok sliznice v krku, což může vést k udušení. Aby se předešlo těmto komplikacím, doporučuje se, aby v případě, že se komplikace objeví, okamžitě přestaňte užívat a poraďte se s odborníkem..

Zvláštní pokyny pro přijetí

Doporučuje se užívat léky až po vyšetření a identifikaci skutečné příčiny onemocnění.

Odborníci trvají na dodržování některých pravidel, která usnadňují proces léčby a minimalizují riziko komplikací:

• Je nutné užívat léky přísně podle schématu a v dávce předepsané lékařem. Překročení nebo snížení dávky může celkový stav zhoršit.
• Měli byste přísně dodržovat doporučení lékaře a sami si kurz neprodlužovat.
• Je také zakázáno přestat užívat dříve, než je stanovený termín, protože antibiotikum nemusí zničit všechny mikroby, ale pokud bude předepsáno, bude neúčinné.
• Tablety by se měly užívat po jídle, aby se minimalizovaly nežádoucí účinky ze žaludku a střev.
• Doporučuje se kombinovat průběh antibiotické léčby s užíváním léků k normalizaci střevní mikroflóry. K tomu je vhodný Linex nebo Bifiform..
• Během léčby se důrazně doporučuje nepít alkohol. Po ukončení kurzu stojí za to dodržovat to další 2 týdny, což sníží zátěž jaterních buněk.
• Při použití externích forem léku byste měli nejprve zkontrolovat citlivost na lék. Délka kurzu, stejně jako při použití jiných forem, by neměla překročit doporučenou dobu.
• Pokud nedojde k žádnému účinku léčby po dobu 10 dnů nebo ke zhoršení stavu, měli byste se poradit s lékařem. Možná, že lék není pro pacienta vhodný a je vyžadován jiný.

Pokud pacient již nějaké léky užil a považuje to za účinné, lékaři nedovolí opakovanou léčbu bez předběžného vyšetření. Rozhodnutí předepisovat léky dětem činí pouze pediatr po vyšetření dítěte.

Účinná širokospektrá antibiotika, fluorochinolony, mohou rychle léčit mnoho nemocí. Seznam léků se každoročně aktualizuje, takže si můžete vybrat správnou nápravu pro každého pacienta.

Design článku: Oleg Lozinsky

Video fluorochinolony

Fluorochinolony - mechanismy působení a rezistence:

Charakterizace fluorochinolonů: seznam léků a všech generací

První léky ze skupiny fluorochinolonů, zejména kyselina nalidixová, se mnoho let používaly pouze k infekcím močových cest. Po obdržení fluorochinolonů se však ukázalo, že mohou mít velký význam při léčbě systémových bakteriálních infekcí. V posledních letech jsou fluorochinolony nejdynamičtěji se rozvíjející skupinou antibiotik..

Fluorochinolony jsou rozděleny do čtyř generací. V klinické praxi se nejčastěji používají chinolony druhé generace (ciprofloxacin, norfloxacin atd.); Nefluorované chinolony, jako je kyselina oxolinová a kyseliny pipemidové, proto ztratily svoji hodnotu..

Klasifikace a generace fluorochinolonových antibiotik

Existují 4 generace fluorochinolonových antibiotik.

První generace - nefluorovaná

• Kyselina nalidixová.
• Kyselina oxolinová.
• Kyselina pipemidová.

Druhá generace - „gramnegativní“

• Ciprofloxacin.
• Norfloxacin.
• Ofloxacin.
• Pefloxacin.
• Lomefloxacin.

Třetí generace - „dýchací“

• Sparfloxacin.
• Levofloxacin.

Čtvrtá generace - „respirační“ + „anti-anaerobní“

• Moxifloxacin.

Obecná charakteristika fluorochinolonů

Léky druhé skupiny mají oproti fluorochinolonům první generace řadu významných výhod..

Farmakodynamika:

Mají širší škálu aktivit, včetně:

• stafylokoky (včetně PRSA);
• gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis);
• grampozitivní bacily (listérie, korynebakterie, antraxové patogeny);
• gramnegativní bacily rodiny Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• některé léky (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin atd.) jsou účinné proti M. tuberculosis;
• působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Další výhodou fluorochinolonů druhé generace je, že:

• při perorálním podání vytvářejí vysoké koncentrace v krvi a tkáních a biologická dostupnost nezávisí na době příjmu potravy;
• dobře proniknout do různých orgánů a tkání: plíce, ledviny, prostata;
• mají dlouhý poločas, jsou předepsány 1-2krát denně.

Přenosnost:

• Nežádoucí účinky fluorochinolonů druhé generace na GI a CNS jsou méně časté;
• Při selhání ledvin lze použít fluorochinolony druhé generace.

Mikrobiologické vlastnosti fluorochinolonů druhé generace:

1. většina streptokoků (včetně pneumokoků), enterokoky, chlamydie, mykoplazmy jsou necitlivé;
2. nepůsobí na spirochety, listérie a většinu anaerobů.

Mikrobiologické vlastnosti chinolonů třetí generace:

• mají vyšší aktivitu proti pneumokokům (včetně rezistentních na penicilin) ​​a atypickým patogenům (chlamydie, mykoplazma).

Mikrobiologické vlastnosti chinolonů čtvrté generace:

• pokud jde o antipneumokokovou aktivitu a působení na atypické patogeny, převyšují chinolony předchozích generací;
• mají vysokou aktivitu proti nesporotvorným anaerobům (B.fragilis atd.), což umožňuje jejich použití pro nitrobřišní a pánevní infekce ve formě monoterapie.

Nežádoucí účinky fluorochinolonů

Nežádoucí účinky fluorochinolonů (účinky třídy):

• inhibice vývoje tkáně chrupavky u nezralých zvířat, proto je kontraindikována pro těhotné a kojící matky; u dětí mohou být použity pouze pro speciální indikace;
• ve vzácných případech se může vyvinout tendinitida (zánět šlach, zejména Achilles), který při fyzické námaze může vést k jejich prasknutí;
• prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, což může vyvolat rozvoj komorových arytmií;
• fotodermatitida.

Lékové interakce fluorochinolonů s jinými léky

• Absorpce fluorochinolonů v gastrointestinálním traktu se prudce zhoršuje při současném podávání antacid, sukralfátu, přípravků obsahujících kationty Ca, Mg, Al, Fe, Zn.
• Fluorochinolony (zejména ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin) mohou inhibovat metabolismus theofylinu v játrech a zvyšovat jeho koncentraci v krvi.
• V kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky se zvyšuje riziko neurotoxicity až do vzniku záchvatů.

Vlastnosti fluorochinolonových přípravků první generace

Kyselina nalidixová (Nevigramon, Negram)

Antibakteriální spektrum

• Gramnegativní bacily: E. coli, shigella, salmonella, protea, klebsiella.
• Pseudomonas aeruginosa, rezistentní na grampozitivní koky a anaeroby.

Je dobře absorbován v gastrointestinálním traktu, zejména na lačný žaludek, ale je horší snášen. Vysoké koncentrace se tvoří pouze v moči. Při alkalické reakci moči se zvyšuje antimikrobiální účinek. Poločas je mezi 1-1,5 hodinami.

Vedlejší efekty

• Dyspeptické poruchy.
• Cytopenie.
• Hemolytická anémie (vzácné).
• Vzrušení centrálního nervového systému (snížení prahu záchvatů).
• Cholestáza.

Lékové interakce

Fluorochinolony první generace nelze kombinovat s nitrofurany, protože účinek je výrazně snížen.

Indikace pro použití fluorochinolonů první generace

1. Infekce močových cest u dětí: hlavně cystitida, léčba relapsu chronické pyelonefritidy.
2. Shigelóza u dětí.

U dospělých s těmito chorobami je lepší používat fluorochinolony..

Varování

Vzhledem k tomu, že se v ledvinové tkáni vytváří nízká koncentrace léčiva, nedoporučuje se jej užívat při akutní pyelonefritidě.

Kontraindikace použití fluorochinolonů první generace

• Selhání ledvin.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,5-1,0 g každých 6 hodin po jídle.

Děti starší 3 měsíců

Uvnitř - 55 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 4 dávkách po jídle.

Formy uvolňování léku

K dispozici v tabletách a kapslích po 0,5 g.

Přípravky fluorochinolonu druhé generace

Ciprofloxacin (Tsiprobay, Tsiprinol, Tsiprolet)

Jedná se o „zlatý standard“ mezi fluorochinolony. Je dobře absorbován v gastrointestinálním traktu, biologická dostupnost je až 80%. Poločas je 4 až 6 hodin.

Spektrum antibakteriální aktivity ciprofloxacinu

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis).
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Některé léky (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin atd.) Jsou účinné proti M. tuberculosis;
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro použití ciprofloxacinu

1. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
2. Infekce močového ústrojí.
3. Prostatitida.
4. Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
5. Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
6. Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
7. Sepse.
8. Kapavka.
9. Tuberkulóza (lék druhé volby).
10. Anthrax (léčba a prevence).

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,5-0,75 g každých 12 hodin, bez ohledu na jídlo; s infekcemi MEP - 0,25-0,5 g každých 12 hodin; při akutní kapavce - 0,5 g jednou.

Intravenózní kapání, 0,4-0,6 g každých 12 hodin (nelze aplikovat do proudu).

K léčbě antraxu - 0,4 g každých 12 hodin intravenózně; pro profylaxi - 0,5 g každých 12 hodin ústy po dobu 1-2 měsíců.

Uvnitř - 10-15 mg / kg denně ve 2 dávkách (ne více než 1,5 g denně), bez ohledu na jídlo; intravenózní kapání - 7,5-10 mg / kg denně při 2 podáních (ne více než 800 mg denně).

Pro prevenci antraxu - 10-15 mg / kg denně ve 2 dávkách po dobu 1-2 měsíců.

Formy uvolňování léku

K dispozici v tabletách 0,25 g, 0,5 ga 0,75 g; injekční lahvičky (ampule) s infuzním roztokem 0,2 ga 0,4 ga oční kapky 0,3%.

Norfloxacin (Nolitsin)

Na rozdíl od jiných fluorochinolonů vytváří vysoké koncentrace pouze v gastrointestinálním traktu, ale také v močových cestách. Biologická dostupnost je až 70%. Poločas rozpadu - 3-4 hodiny.

Antibakteriální spektrum

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis).
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro použití norfloxacinu

1. Infekce močového ústrojí.
2. Prostatitida.
3. Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
4. Kapavka.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,4 g každých 12 hodin, s akutní kapavkou - 0,8 g jednou.

Uvnitř - 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2 rozdělených dávkách.

Norfloxacin se předepisuje 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Uvolněte formuláře

K dispozici v tabletách o hmotnosti 0,4 ga 0,8 ga ve formě očních kapek ("Normax") 0,3%.

Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin)

Nejaktivnější mezi chinolony druhé generace proti pneumokokům a chlamydiím.

Špatný účinek na P. aeruginosa než ciprofloxacin. Biologická dostupnost se téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu a pohybuje se v rozmezí 95–100%. Poločas rozpadu - 5-7 hodin.

Spektrum aktivity ofloxacinu

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis).
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Ofloxacin je účinný proti M. tuberculosis;
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro použití ofloxacinu

1. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
2. Infekce močového ústrojí.
3. Prostatitida.
4. Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
5. Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
6. Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
7. Kapavka.
8. Tuberkulóza (lék druhé volby).

Způsob aplikace

0,4 g každých 12 hodin ústami bez ohledu na jídlo nebo intravenózní kapání.

U infekcí močových cest - 0,2 g každých 12 hodin. Při akutní kapavce - 0,4 g jednou. Pro léčbu antraxu - 0,4 g každých 12 hodin intravenózně, pro profylaxi - 0,4 g každých 12 hodin ústy po dobu 1-2 měsíců.

Uvnitř - 7,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2 dávkách bez ohledu na jídlo, intravenózní kapání - 5 mg na kg tělesné hmotnosti denně ve 2 podáních.

Uvolněte formuláře

K dispozici v 0,2 g tabletách a 0,2 g injekčních lahvičkách s infuzním roztokem.

Pefloxacin (Abaktal)

Spektrum aktivity je poněkud horší než ciprofloxacin a ofloxacin.

Téměř 100% absorbováno v gastrointestinálním traktu. Lepší než jiné fluorochinolony proniká do BBB. Poločas je mezi 9-13 hodinami. Může způsobit tendonitidu častěji než jiné fluorochinolony.

Spektrum aktivity pefloxacinu (abactal)

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis).
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro použití pefloxacinu (abactal)

1. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
2. Infekce močového ústrojí.
3. Prostatitida.
4. Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
5. Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
6. Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
7. Sekundární bakteriální meningitida v neurochirurgii.
8. Kapavka.

Způsob aplikace

První dávka je 0,8 g, poté 0,4 g každých 12 hodin ústami bez ohledu na jídlo nebo nitrožilní kapání (pouze 5% glukózy); na infekce močových cest - 0,4 g každých 24 hodin; s akutní kapavkou - 0,8 g jednou.

Uvolněte formuláře

K dispozici v tabletách o hmotnosti 0,4 ga ampulích s roztokem obsahujícím 0,4 g pefloxacinu.

Lomefloxacin (Maxaquin)

Lomefloxacin (Maxaquin) má nižší antimikrobiální aktivitu než jiné fluorochinolony, zejména proti pneumokokům.

Nepůsobí na P. aeruginosa. Má vysokou orální biologickou dostupnost (asi 100%). Poločas je 7-8 hodin. Snáší se o něco horší než u jiných fluorochinolonů. Zejména je pravděpodobnější, že způsobí fotocitlivost.

Spektrum aktivity lomefloxacinu (maxachin)

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis).
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Lomefloxacin je účinný proti M. tuberculosis;
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro použití Lomefloxacin (Maxaquine)

1. Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, nepneumokoková etiologie).
2. Infekce močového ústrojí.

V Rusku se při komplexní léčbě tuberkulózy používá Lomefloxacin (Maxaquin), nebyly však provedeny žádné kontrolované klinické studie.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,4-0,8 g denně najednou, bez ohledu na jídlo.

Uvolněte formuláře

Dostupné v 0,4 g tabletách a očních kapkách.

Vlastnosti fluorochinolonových přípravků třetí generace

Levofloxacin (Tavanic)

Levofloxacin je levotočivý izomer ofloxacinu. Je hlavním představitelem fluorochinolonů třetí generace - tzv. „Respiračních“ chinolonů, jejichž charakteristická vlastnost je vyšší než u fluorochinolonů druhé generace, aktivita proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilin), mykoplazmata a chlamydie.

Má vysokou orální biologickou dostupnost - asi 100%. Poločas je 6-8 hodin.

Spektrum aktivity levofloxacinu (tavanica)

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis;
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• Gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa a Campylobacter.
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro levofloxacin (tavanica)

1. Infekce horních cest dýchacích (akutní sinusitida).
2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
3. Infekce močového ústrojí.
4. Infekce kůže a měkkých tkání.
5. Anthrax (léčba a prevence).

Způsob aplikace

Uvnitř a intravenózně (pomalu) - 0,5 g jednou denně, bez ohledu na jídlo; pro akutní cystitidu - 0,25 g jednou denně po dobu 3 dnů. K léčbě antraxu - 0,5 g každých 12 hodin intravenózně, k prevenci - 0,5 g každých 12 hodin ústy po dobu 1-2 měsíců.

Uvolněte formuláře

Dostupné v tabletách 0,25 ga 0,5 g a v injekčních lahvičkách s infuzním roztokem 0,5 g.

Vlastnosti fluorochinolonových přípravků čtvrté generace

Moxifloxacin (Avelox)

Čtvrtá generace fluorochinolonů, moxifloxacin je lepší než fluorochinolony druhé generace v aktivitě proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilin a makrolidy) a atypickým patogenům (chlamydie, mykoplazma).

Na rozdíl od všech ostatních fluorochinolonů funguje dobře proti anaerobům, které netvoří spory, včetně B.fragilis.

Moxifloxacin je mírně horší než ciprofloxacin v aktivitě proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa.

Orální biologická dostupnost až 90%. Poločas je 12-13 hodin.

Spektrum aktivity moxifloxacinu (avelox)

• Stafylokoky (včetně PRSA).
• Gramnegativní koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis;
• Grampozitivní bacily (listérie, corynebacterium, patogeny antraxu).
• V menší míře působí na gramnegativní bacily čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, salmonella, shigella, protea, enterobakterie, klebsiella, serrata, prozřetelnost, citrobacter, morganella), P. aeruginosa a kampylobakter.
• Funguje dobře proti nesporotvorným anaerobům, včetně B.fragilis.
• Působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Indikace pro moxifloxacin (avelox)

1. Infekce horních cest dýchacích (akutní sinusitida).
2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
3. Infekce kůže a měkkých tkání.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,4 g jednou denně, bez ohledu na příjem potravy.