Antibiotikum bez penicilinu proti kašli

Dnes se bez antibiotika neobejde ani jeden lékařský ústav. Úspěšná léčba různých onemocnění je možná pouze prostřednictvím jmenování účinné antibakteriální terapie. Antibiotikum dnes představuje široká škála různých léků zaměřených na smrt patogenního prostředí bakteriální povahy.

Prvním vytvořeným antibiotikem byl penicilin, který ve 20. století porazil některé epidemie a smrtící nemoci. Antibiotika skupiny penicilinů se dnes v lékařské praxi používají jen zřídka kvůli vysoké citlivosti pacientů a riziku vzniku alergií..

Antibiotické skupiny bez penicilinu

Antibakteriální terapie bez použití penicilinových složek předpokládá jmenování alternativních léků jiných farmakologických skupin. Antibiotika bez penicilinu ve velkém sortimentu se vyrábějí pro léčbu různých nemocí v nemocniční a ambulantní praxi u dětí nebo dospělých.

Cefalosporinová skupina

Cefalosporiny jsou antibiotika se širokou škálou účinků, což je způsobeno škodlivým účinkem na mnoho skupin mikroorganismů, kmenů a dalších patogenních prostředí. Léky ze skupiny cefalosporinů jsou dostupné jako intramuskulární nebo intravenózní injekce. Antibiotika této skupiny jsou předepsána za následujících podmínek:

• nefrologická onemocnění (pyelonefritida, glomerulonefritida);
• fokální pneumonie, tonzilitida, akutní katarální otitis media;
• závažný urologický a gynekologický zánět (například cystitida):
• jako terapie pro chirurgické zákroky.

Mezi slavné cefalosporiny patří Ceforal, Suprax, Pancef. Všechna antibiotika v této sérii mají podobné vedlejší účinky, například dyspeptické poruchy (rozrušená stolice, kožní vyrážky, nevolnost). Hlavní výhodou antibiotik je nejen škodlivý účinek na mnoho kmenů, ale také schopnost léčit děti (včetně novorozeneckého období). Cefalosporinová antibiotika jsou rozdělena do následujících skupin:

1. generace

Mezi cefalosporinová antibiotika patří cefadroxil a cefalexin, cefazolin, cefuroxim.

Používají se při zánětlivých onemocněních způsobených mnoha anaerobními bakteriemi, stafylokokovou infekcí, streptokoky a dalšími.

Lék se uvolňuje v různých formách: od tablet po roztoky pro parenterální podání..

2. generace

Známá léčiva v této skupině: Cefuroxim (injekce), Cefaclor, Cefuroxim axetil. Léky jsou zvláště účinné proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Léky jsou k dispozici jak ve formě roztoků, tak ve formě tablet.

III generace

Antibiotika této řady patří do širokého spektra účinku. Léky působí na téměř všechny mikroorganismy a jsou známy pod následujícími názvy:

• Ceftriaxon;
• Ceftazidim;
• Cefoperazon;
• Cefotaxim;
• Cefixime a Ceftibuten.

Formy uvolňování - injekce pro intravenózní nebo intramuskulární podání. Když se lék podává, je často smíchán s fyziologickým roztokem nebo roztokem lidokainu, aby se snížila bolest. Léčivo a další složky jsou smíchány v jedné stříkačce.

IV generace

Tuto skupinu představuje pouze jedna droga - Cefepim. Farmaceutický průmysl vyrábí léčivo ve formě prášku, který se ředí těsně před podáním parenterální nebo intramuskulární cestou.

Destruktivním účinkem antibiotika je narušení syntézy stěny těla mikrobiální jednotky na buněčné úrovni. Mezi hlavní výhody patří možnost ambulantní léčby, snadné použití, použití u malých dětí, minimální riziko nežádoucích účinků a komplikací.

Skupina makrolidů

Antibiotika z makrolidové skupiny jsou léky nové generace, jejichž strukturou je plnohodnotný makrocyklický laktonový kruh. Podle typu molekulárně-atomové struktury získala tato skupina toto jméno. Několik typů makrolidů se odlišuje od počtu atomů uhlíku v molekulárním složení:

• 14, 15 členů;
• 15členná.

Makrolidy jsou zvláště účinné proti mnoha grampozitivním koksovým bakteriím a také proti patogenům působícím na buněčné úrovni (například mykoplazma, legionela, kampylobakter). Makrolidy mají nejnižší toxicitu, jsou vhodné k léčbě zánětlivých onemocnění orgánů ORL (sinusitida, černý kašel, zánět středního ucha různé klasifikace). Seznam makrolidových léků je následující:

• Erytromycin. Antibiotikum, pokud je to nutné, je povoleno i během těhotenství a kojení, a to navzdory silnému antibakteriálnímu účinku.
• Spiramycin. Lék dosahuje vysokých koncentrací v pojivové tkáni mnoha orgánů. Vysoce aktivní proti bakteriím přizpůsobeným z řady důvodů na 14 a 15členné makrolidy.
• Klarithromycin. Při aktivaci patogenní aktivity Helicobacter pylori a atypických mykobakterií se doporučuje použití antibiotika..
• Roxithromycin a azithromycin. Léky jsou pacienty snášen snáze než jiné druhy ze stejné skupiny, ale jejich denní dávka by měla být extrémně minimalizována..
• Josamycin. Účinný proti zvláště rezistentním bakteriím, jako jsou stafylokoky a streptokoky.

Četné lékařské studie potvrdily nízkou pravděpodobnost nežádoucích účinků. Za hlavní nevýhodu lze považovat rychlý rozvoj rezistence různých skupin mikroorganismů, což vysvětluje nedostatek terapeutických výsledků u některých pacientů..

Skupina fluorochinolonů

Antibiotika ze skupiny fluorochinolů neobsahují penicilin a jeho složky, ale používají se k léčbě nejakutnějších a nejzávažnějších zánětlivých onemocnění.

To zahrnuje hnisavý bilaterální zánět středního ucha, těžkou bilaterální pneumonii, pyelonefritidu (včetně chronických forem), salmonelózu, cystitidu, úplavici a další.

Mezi fluorochinoly patří následující léky:

• Ofloxacin;
• Levofloxacin;
• Ciprofloxacin.

Úplně první vývoj této skupiny antibiotik sahá do 20. století. Nejznámější fluorochinoly mohou patřit k různým generacím a řešit konkrétní klinické problémy..

1. generace

Známými léky z této skupiny jsou Negram a Nevigramon. Základem antibiotik je kyselina nalidixová. Léky mají škodlivý účinek na následující typy bakterií:

• proteas a klebsiella;
• shigella a salmonella.

Antibiotika této skupiny se vyznačují silnou propustností, dostatečným počtem negativních důsledků přijetí. Podle výsledků klinických a laboratorních studií antibiotikum potvrdilo absolutní zbytečnost při léčbě grampozitivních koků, některých anaerobních mikroorganismů, Pseudomonas aeruginosa (včetně nozokomiálního typu).

2. generace

Antibiotika druhé generace jsou odvozena z kombinace atomů chloru a molekul chinolinu. Odtud název - skupina fluorochinolonů. Seznam antibiotik v této skupině představují následující léky:

• Ciprofloxacin (Ciprinol a Tsiprobay). Lék je určen k léčbě onemocnění horních a dolních dýchacích cest, urogenitálního systému, střev a orgánů epigastrické oblasti. Antibiotikum je také předepsáno pro některé závažné infekční stavy (generalizovaná sepse, plicní tuberkulóza, sibiřský vřed, prostatitida).
• Norfloxacin (Nolitsin). Lék je účinný při léčbě onemocnění močových cest, infekčních ložisek v ledvinách, žaludku a střevech. Tento cílený účinek je způsoben dosažením maximální koncentrace účinné látky v tomto konkrétním orgánu..
• Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Destruktivní ve vztahu k patogenům chlamydiových infekcí, pneumokoky. Lék má menší účinek na anaerobní bakteriální prostředí. Často se stává antibiotikem proti těžkým infekčním ložiskům na kůži, pojivové tkáni, kloubním aparátu.
• Pefloxacin (Abaktal). Používá se na meningeální infekce a jiné závažné patologické stavy. Ve studiích s léčivem byl odhalen nejhlubší průnik do skořápky bakteriální jednotky.
• Lomefloxacin (Maxaquin). Antibiotikum se v klinické praxi prakticky nepoužívá kvůli nedostatečnému účinku na anaerobní infekce, pneumokokové infekce. Úroveň biologické dostupnosti léku však dosahuje 99%.

Antibiotika druhé generace se předepisují pro závažné chirurgické situace a používají se u pacientů jakékoli věkové skupiny. Zde je hlavním faktorem riziko úmrtí, nikoli výskyt jakýchkoli vedlejších účinků..

III, IV generace

Levofloxacin (jinak Tavanic), používaný k léčbě chronické bronchitidy, těžké bronchiální obstrukce u jiných patologických stavů, antraxu, onemocnění ORL orgánů, by měl být přičítán hlavním farmakologickým lékům 3. generace..

Moxifloxacin (pharmacol. Avelox), známý svým inhibičním účinkem na stafylokokové mikroorganismy, je rozumně považován za 4. generaci. Avelox je jediný lék, který je účinný proti nesporotvorným anaerobním mikroorganismům.

Antibiotika různých skupin mají speciální indikace, indikace a také kontraindikace pro použití. V souvislosti s nekontrolovaným užíváním antibiotik bez penicilinu a dalších byl přijat zákon o předpisech z lékárenských řetězců.

Tento lék je velmi potřebný kvůli rezistenci mnoha patogenních médií k moderním antibiotikům. Peniciliny nejsou v lékařské praxi široce používány déle než 25 let, lze tedy předpokládat, že tato skupina léčiv účinně ovlivní nové typy bakteriální mikroflóry.

Celý seznam penicilinových antibiotik, indikace k použití

Penicilinová antibiotika jsou β-laktamová antibiotika. Mezi β-laktamová antibiotika β-laktamy, která jsou spojena přítomností β-laktamového kruhu ve své struktuře, patří peniciliny, cefalosporiny, karbapen

emes a monobaktamy s baktericidním účinkem. Podobnost chemické struktury určuje za prvé stejný mechanismus účinku všech β-laktamů - inhibice proteinů vázajících penicilin (PBP), enzymů podílejících se na syntéze bakteriální buněčné stěny (za podmínek inhibice PBP je tento proces narušen, což vede k lýze bakteriální buňky), a za druhé, zkřížená alergie na ně u některých pacientů.

Je nezbytné, aby buněčné struktury bakterií, které jsou cílem β-laktamů, u savců chyběly; proto není pro tato antibiotika typická toxicita pro makroorganismy typická..

Peniciliny, cefalosporiny a monobaktamy jsou citlivé na hydrolyzační účinek speciálních enzymů - β-laktamáz produkovaných mnoha bakteriemi. Karbapenemy jsou výrazně odolnější vůči β-laktamázám.
Vzhledem k vysoké klinické účinnosti a nízké toxicitě jsou β-laktamová antibiotika po mnoho let základem antimikrobiální chemoterapie, která zaujímá přední místo v léčbě většiny bakteriálních infekcí..

Penicilinová antibiotika

Peniciliny jsou první antimikrobiální léky vyvinuté na základě biologicky aktivních látek produkovaných mikroorganismy. Předchůdce všech penicilinů, benzylpenicilin, byl získán na počátku 40. let. XX století. Jeho objev znamenal jakousi revoluční revoluci v medicíně, protože za prvé přenesl mnoho bakteriálních infekcí z kategorie nevyhnutelně smrtelných do potenciálně léčitelných a za druhé určil základní směr, na jehož základě bylo následně vyvinuto mnoho dalších antibakteriálních léčiv..

V současné době skupina penicilinů zahrnuje více než deset antibiotik, která jsou v závislosti na zdrojích produkce, strukturních vlastnostech a antimikrobiální aktivitě rozdělena do několika podskupin. Některá antibiotika, zejména karboxypeniciliny a ureidopeniciliny, současně ztratila svůj původní význam a nepoužívají se jako monopreparáty..

Obecné vlastnosti penicilinů

Antibakteriální léky ze skupiny penicilinů mají následující vlastnosti:

• Má baktericidní účinek.
• Jsou dobře distribuovány v těle, pronikají do mnoha orgánů, tkání a prostředí, s výjimkou nezanícených mozkových blan, očí, prostaty, orgánů a tkání. Vytváří vysoké koncentrace v plicích, ledvinách, střevní sliznici, reprodukčních orgánech, kostech, pleurálních a peritoneálních tekutinách.
• Malé množství prochází placentou a přechází do mateřského mléka.
• Špatně pronikněte BBB (s meningitidou, zvyšuje se propustnost a koncentrace penicilinu v mozkomíšním moku je 5% hladiny v séru), krevně-oftalmickou bariérou (HBB), do prostaty.
• Vylučuje se ledvinami, hlavně aktivním vylučováním ledvinnými tubuly.
• Poločas je 0,5 hodiny.
• Terapeutická hladina v krvi zůstává během 4–6 hodin.

Nežádoucí účinky penicilinů

Alergické reakce (podle různých zdrojů, v 1-10% případů): kopřivka; vyrážka; Quinckeho edém; horečka; eosinofilie; bronchospazmus.

Nejnebezpečnějším je anafylaktický šok, který vede až k 10% úmrtnosti (v USA je asi 75% úmrtí na anafylaktický šok způsobeno zavedením penicilinu).

Místní dráždivý účinek s intramuskulární injekcí (bolestivost, infiltráty).

Neurotoxicita: záchvaty, které jsou častěji pozorovány u dětí při použití velmi vysokých dávek penicilinu, u pacientů se selháním ledvin, při podání více než 10 tisíc jednotek endolumbální.

Nerovnováha elektrolytů - u pacientů se srdečním selháním se při podávání vysokých dávek sodné soli může zvýšit otok au hypertenze zvýšení krevního tlaku (TK) (1 milion jednotek obsahuje 2,0 mmol sodíku).

Senzibilizace. Je třeba mít na paměti, že u některých lidí se může stupeň senzibilizace na penicilin časem lišit. U 78% z nich jsou kožní testy negativní po 10 letech. Proto je tvrzení o alergii na penicilin jako o celoživotní klinické diagnóze nesprávné..

Preventivní opatření

Důkladný sběr anamnézy, použití čerstvě připravených roztoků penicilinu, pozorování pacienta do 30 minut po první injekci penicilinu, detekce přecitlivělosti kožními testy.

Opatření k rozvoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíková terapie, adrenalin, glukokortikoidy.

Je třeba poznamenat, že u bronchiálního astmatu a jiných alergických onemocnění je riziko vzniku alergických reakcí na peniciliny (stejně jako na jiná antibiotika) poněkud zvýšené, a pokud k nim dojde, mohou být závažnější. Převládající názor, že peniciliny by neměly být vůbec předepisovány osobám s alergickými onemocněními, je však mylný..

Indikace pro použití penicilinů

1. Infekce způsobené GABHS: tonzillofaryngitida, erysipel, šarlach, akutní revmatická horečka.
2. Meningitida u dětí starších 2 let a dospělých.
3. Infekční endokarditida (nutná v kombinaci s gentamicinem nebo streptomycinem).
4. Syfilis.
5. Leptospiróza.
6. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
7. antrax.
8. Anaerobní infekce: plynová gangréna, tetanus.
9. Aktinomykóza.

Přírodní penicilinové přípravky

Mezi přírodní penicilinové přípravky patří:

• Benzylpenicilin;
• Sodná sůl benzylpenicilinu;
• Sůl benzylpenicilinu novokainu;
• Fenoxymethylpencilin;
• Ospin 750;
• Bicilin-1;
• Retarpen.

Fenoxymethylpenicilin

Přírodní orální penicilin.
Pokud jde o spektrum aktivity, prakticky se neliší od penicilinu. Ve srovnání s penicilinem je odolnější vůči kyselinám. Biologická dostupnost je 40-60% (o něco vyšší, pokud se užívá nalačno).

Lék nevytváří vysoké koncentrace v krvi: užívání 0,5 g fenoxymethylpenicilinu uvnitř přibližně odpovídá zavedení 300 tisíc jednotek penicilinu i / m. Poločas rozpadu - asi 1 hodina.

Vedlejší efekty

• Alergické reakce.
• Gastrointestinální trakt (GIT) - bolest břicha nebo nevolnost, nevolnost; méně často zvracení, průjem.

Indikace pro použití

1. Streptokokové (GABHS) infekce mírné až střední závažnosti: tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.
2. Celoroční prevence revmatické horečky.
3. Prevence pneumokokových infekcí u osob po splenektomii.

Benzatin fenoxymethylpenicilin

Derivát fenoxymethylpenicilinu. Ve srovnání s ním je stabilnější v gastrointestinálním traktu, rychleji se vstřebává a lépe snáší. Biologická dostupnost je nezávislá na jídle.

Indikace pro použití

1. Mírné až středně závažné streptokokové infekce (GABHS): tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.

Prodloužené penicilinové přípravky

Mezi prodloužené penicilinové přípravky nebo takzvané depotní peniciliny patří benzylpenicilinová novokainová sůl a benzathin benzylpenicilin, jakož i kombinované přípravky na jejich bázi.

Nežádoucí účinky penicilinových léků s prodlouženým uvolňováním

• Alergické reakce.
• Bolestivost, infiltruje se v místě vpichu.
• Sheův syndrom (Hoigne) - ischemie a gangréna končetin při náhodném zavedení do tepny.
• Nicholauův syndrom - embolie cév plic a mozku při injekci do žíly.

Prevence cévních komplikací: přísné dodržování injekční techniky - intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýždí pomocí široké jehly s povinnou vodorovnou polohou pacienta. Před zavedením je nutné vytáhnout píst injekční stříkačky směrem k sobě, abyste se ujistili, že jehla není v cévě.

Indikace pro použití

1. Infekce způsobené mikroorganismy vysoce citlivými na penicilin: streptokoková (GABHS) tonzilofaryngitida; syfilis (kromě neurosyfilis).
2. Prevence antraxu po kontaktu se spórami (sůl benzylpenicilinu novokainu).
3. Celoroční prevence revmatické horečky.
4. Prevence záškrtu, streptokokové celulitidy.

Sůl benzylpenicilinu novokainu

Při intramuskulárním podání se terapeutická koncentrace v krvi udržuje po dobu 12-24 hodin, je však nižší než při zavedení ekvivalentní dávky sodné soli benzylpenicilinu. Poločas rozpadu - 6 hodin.

Má lokální anestetický účinek, je kontraindikován v případě alergie na prokain (novokain). V případě předávkování jsou možné duševní poruchy.

Benzathin benzylpenicilin

Působí déle než novocainová sůl benzylpenicilinu, až 3-4 týdny. Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace pozorována po 24 hodinách u dětí a po 48 hodinách u dospělých. Poločas je několik dní.

Farmakokinetické studie domácích přípravků benzathinbenzylpenicilinu prováděné ve Státním vědeckém centru pro antibiotika ukázaly, že při jejich použití terapeutická koncentrace v krevním séru netrvá déle než 14 dní, což vyžaduje jejich častější podávání než u cizího analogu - Retarpen.

Kombinované léky penicilinů

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpeniciliny (antistafylokokové peniciliny)

Přípravek isoxazolylpenicilinu - oxacilin.

Prvním isoxazolylpenicilinem s antistafylokokovou aktivitou byl methicilin, který byl později vysazen kvůli nedostatku výhod oproti novějším analogům a nefrotoxicitě.

V současné době je oxacilin hlavním lékem v této skupině v Rusku. Nafcilin, kloxacilin, dicloxacilin a flukloxacilin se také používají v zahraničí..

Oxacilin

Spektrum aktivity
Oxacilin je rezistentní vůči působení penicilinázy, kterou produkuje více než 90% kmenů S. aureus. Proto jsou aktivní proti S. aureus rezistentní na penicilin (PRSA) a řadě kmenů S. epidermidis rezistentních vůči působení přírodních penicilinů, amino-, karboxy- a ureidopenicilinů. To je hlavní klinický význam tohoto léku..

Zároveň je oxacilin mnohem méně účinný proti streptokokům (včetně S. pneumoniae). Na většinu ostatních mikroorganismů citlivých na penicilin, včetně gonokoků a enterokoků, prakticky nepůsobí.

Jedním ze závažných problémů je šíření kmenů (zejména nozokomiálních) S. aureus rezistentních na isoxazolylpeniciliny a na základě názvu prvního z nich dostalo zkratku MRSA (raeticillin rezistentní S. aureus). Ve skutečnosti jsou multirezistentní, protože jsou rezistentní nejen na všechny peniciliny, ale také na cefalosporiny, makrolidy, tetracykliny, linkosamidy, karbapenemy, fluorochinolony a další antibiotika.

Vedlejší efekty

• Alergické reakce.
• Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.
• Mírná hepatotoxicita - zvýšení aktivity jaterních transamináz, zejména při podávání vysokých dávek (více než 6 g / den); Je zpravidla asymptomatická, ale někdy může být doprovázena horečkou, nevolností, zvracením, eozinofilií (při biopsii jater se objevují příznaky nespecifické hepatitidy).
• Snížené hladiny hemoglobinu, neutropenie.
• Přechodná hematurie u dětí.

Indikace pro použití

Potvrzené nebo suspektní stafylokokové infekce různé lokalizace (s citlivostí na oxacilin nebo s mírným rizikem šíření rezistence na meticilin):

1. infekce kůže a měkkých tkání;
2. infekce kostí a kloubů;
3. zápal plic;
4. infekční endokarditida;
5. meningitida;
6. sepse.

Aminopeniciliny

Aminopenciliny zahrnují ampicilin a amoxicilin. Ve srovnání s přírodními peniciliny a isoxazolylpeniciliny je jejich antimikrobiální spektrum rozšířeno kvůli některým gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a H. influenzae.

Ampicilin

Rozdíly od penicilinu ve spektru antibakteriální aktivity

• Působí na řadu gram (-) bakterií: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ty jsou v mnoha případech rezistentní), H. influenzae (kmeny, které neprodukují β-laktamázy).
• Aktivnější proti enterokokům (E. faecalis) a listériím.
• O něco méně aktivní proti streptokokům (GABHS, S. pneumoniae), spirochetám, anaerobům.

Ampicilin nepůsobí na gramnegativní patogeny nozokomiálních infekcí, jako jsou Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterie, acinetobakterie atd..

Zničeno stafylokokovou penicilinázou, proto neaktivní proti většině stafylokoků.

Vedlejší efekty

1. Alergické reakce.
2. Gastrointestinální poruchy - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, nejčastěji průjem.
3. "Ampicilinová" vyrážka (u 5-10% pacientů), podle názoru většiny odborníků, není spojena s alergií na peniciliny.

Vyrážka je makulopapulární povahy, není doprovázena svěděním a může zmizet bez přerušení léčby. Rizikové faktory: infekční mononukleóza (vyrážka se vyskytuje v 75–100% případů), cytomegalie, chronická lymfocytární leukémie.

Indikace pro použití

1. Akutní bakteriální infekce horních cest dýchacích (otitis media, rhinosinusitida - v případě potřeby parenterální podání).
2. Komunitní pneumonie (v případě potřeby parenterální podání).
3. Infekce močových cest (UTI) - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou léčbu kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
4. Infekce střev (salmonelóza, shigelóza).
5. Meningitida.
6. Infekční endokarditida.
7. Leptospiróza.

Varování a bezpečnostní opatření

Ampicilin lze rozpustit pouze ve vodě na injekci nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného. Musí být použity čerstvě připravené roztoky. Při skladování po dobu delší než 1 hodina aktivita léčiva prudce klesá.

Amoxicilin

Jedná se o derivát ampicilinu se zlepšenou farmakokinetikou.

Antibakteriální spektrum

Podle antimikrobiálního spektra je amoxicilin blízký ampicilinu (mikroflóra má zkříženou rezistenci na oba léky).

1. amoxicilin - nejaktivnější ze všech perorálních penicilinů a cefalosporinů proti S. pneumoniae, včetně pneumokoků se střední úrovní rezistence na penicilin;
2. poněkud silnější než ampicilin, působí na E. faecalis;
3. klinicky neúčinné proti Salmonella a Shigella, bez ohledu na testování citlivosti in vitro;
4. vysoce aktivní in vitro a in vivo proti H. pylori.

Podobně jako ampicilin je amoxicilin ničen β-laktamázami.

Vedlejší efekty

• Alergické reakce.
• Ampicilinová vyrážka.
• Gastrointestinální trakt - většinou mírné břišní potíže, nevolnost; průjem je mnohem méně častý než u ampicilinu.

Indikace pro použití

1. Infekce horních cest dýchacích - akutní zánět středního ucha, akutní rhinosinusitida.
2. Infekce dolních dýchacích cest - exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN), komunitní pneumonie.
3. Infekce močových cest - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou léčbu kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
4. Eradikace H. pylori (v kombinaci s antisekrečními léky a jinými antibiotiky).
5. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
6. Prevence infekční endokarditidy.
7. Prevence antraxu (u těhotných žen a dětí).

Varování

Nelze použít při léčbě shigelózy a salmonelózy.
Amoxicilinové přípravky - Ampicilin-AKOS, Ampicilin-Ferein, Sodná sůl Ampicilinu, Amoxicilin, Amoxicilin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboxypeniciliny

Mezi karboxypeniciliny patří karbenicilin (ukončený a v současné době se nepoužívá) a tikarcilin (součást kombinovaného léčiva tikarcilin / klavulanát).

Jejich hlavní výhodou po dlouhou dobu byla aktivita proti P. aeruginosa, stejně jako některým gramnegativním bakteriím rezistentním na aminopeniciliny (enterobacter, Proteus, morganella atd.). K dnešnímu dni však karboxypeniciliny prakticky ztratily svoji „antipseudomonální“ hodnotu kvůli vysoké úrovni rezistence vůči nim Pseudomonas aeruginosa a mnoha dalším mikroorganismům, jakož i špatné toleranci.

Mají největší neurotoxicitu mezi peniciliny, mohou způsobit narušení agregace krevních destiček, trombocytopenie, nerovnováhu elektrolytů - hypernatrémie, hypokalémie.

Uridopeniciliny

Ureidopeniciliny zahrnují azlocilin (v současnosti se nepoužívá) a piperacilin (používá se v kombinaci piperacilin + tazobaktam). Ve srovnání s karboxypeniciliny mají širší antimikrobiální spektrum a jsou o něco lépe tolerovány.

Zpočátku byly aktivnější než karboxypeniciliny proti P. aeruginosa, ale nyní je většina kmenů Pseudomonas aeruginosa rezistentní na ureidopeniciliny.

Inhibitory chráněné peniciliny

Hlavním mechanismem pro rozvoj bakteriální rezistence na β-laktamová antibiotika je jejich produkce speciálních enzymů, β-laktamáz, které ničí β-laktamový kruh - nejdůležitější strukturní prvek těchto léčiv, který zajišťuje jejich baktericidní účinek. Tento ochranný mechanismus je jedním z hlavních pro klinicky významné patogeny jako S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis a mnoho dalších..

Zjednodušený přístup k systematizaci β-laktamáz produkovaných mikroorganismy lze v závislosti na směru působení rozdělit do několika typů:

1) penicilinázy, které ničí peniciliny;

2) cefalosporinázy, které ničí cefalosporiny generací I-II;

3) β-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL) kombinující vlastnosti prvních dvou typů a navíc destruktivní cefalosporiny třetí a čtvrté generace;

4) kov-β-laktamázy, které ničí téměř všechny β-laktamy (kromě monobaktamů).

Za účelem překonání tohoto mechanismu rezistence byly získány sloučeniny, které inaktivují β-laktamázy: kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam.

Na tomto základě byly vytvořeny kombinované přípravky obsahující penicilinové antibiotikum (ampicilin, amoxicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​a jeden z inhibitorů β-laktamázy.

Takové léky se nazývají peniciliny chráněné inhibitory..

V důsledku kombinace penicilinů s inhibitory β-laktamázy se obnovuje přirozená (primární) aktivita penicilinů proti mnoha stafylokokům (kromě MRSA), gramnegativním bakteriím, ne-sporotvorným anaerobům a jejich antimikrobiální spektrum se také rozšiřuje díky řadě gramnegativních bakterií (klebsiella atd.) S přirozenou rezistencí na peniciliny.

Je třeba zdůraznit, že inhibitory β-laktamázy umožňují překonat pouze jeden z mechanismů bakteriální rezistence. Tazobaktam například nemůže zvýšit citlivost P. aeruginosa na piperacilin, protože rezistence je v tomto případě způsobena snížením propustnosti vnější membrány mikrobiální buňky pro β-laktamy.

Amoxicilin + klavulanát

Lék se skládá z amoxicilinu a klavulanátu draselného. Poměr složek v přípravcích pro orální podávání je od 2: 1, 4: 1 a 8: 1 a pro parenterální podávání - 5: 1. Kyselina klavulanová, používaná jako draselná sůl, je jedním z nejúčinnějších inhibitorů mikrobiálních β-laktamáz. Amoxicilin v kombinaci s klavulanátem proto není ničen β-laktamázami, což významně rozšiřuje spektrum jeho aktivity.

Antibakteriální spektrum

Amoxicilin + klavulanát působí na všechny mikroorganismy citlivé na amoxicilin. Kromě toho, na rozdíl od amoxicilinu:

• má vyšší antistafylokokovou aktivitu: působí na PRSA a některé kmeny S. epidermidis;
• působí na produkci enterokoků (3-laktamáza;
• aktivní proti produkci gram (-) flóry (3-laktamáza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. atd.), kromě výrobců ESBL;
• má vysokou anti-anaerobní aktivitu (včetně B. fragilis).
  Neovlivňuje gram (-) bakterie rezistentní na aminopeniciliny: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, zoubkování, prozřetelnost, morganella.

Vedlejší efekty

Jako amoxicilin. Navíc kvůli přítomnosti klavulanátu ve vzácných případech (častěji u starších osob) jsou možné hepatotoxické reakce (zvýšená aktivita transamináz, horečka, nevolnost, zvracení).

Indikace pro použití

1. Bakteriální infekce horních cest dýchacích (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
2. Bakteriální infekce dolních cest dýchacích (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
3. Infekce žlučových cest (akutní cholecystitida, cholangitida).
4. Infekce močových cest (akutní pyelonefritida, cystitida).
5. Intraabdominální infekce.
6. Infekce pánve.
7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
8. Infekce kostí a kloubů.
9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Amoxicilin + sulbaktam

Lék se skládá z amoxicilinu a sulbaktamu v poměru 1: 1 a 5: 1 pro orální podání a 2: 1 pro parenterální podání.
Spektrum aktivity se blíží amoxicilinu + klavulanátu. Sulbaktam kromě inhibice β-laktamáz vykazuje střední aktivitu proti Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Vedlejší efekty

Jako je amoxicilin.

Indikace pro použití

1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
2. Bakteriální infekce LDP (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
3. Infekce GHV (akutní cholecystitida, cholangitida).
4. Infekce MEP (akutní pyelonefritida, cystitida).
5. Intraabdominální infekce.
6. Infekce pánve.
7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
8. Infekce kostí a kloubů.
9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam

Lék se skládá z ampicilinu a sulbaktamu v poměru 2: 1. Pro orální podávání je zamýšleno proléčivo sultamicilin, což je sloučenina ampicilinu a sulbaktamu. Během absorpce dochází k hydrolýze sultamicilinu, zatímco biologická dostupnost ampicilinu a sulbaktamu převyšuje biologickou dostupnost při užívání ekvivalentní dávky běžného ampicilinu.

Ampicilin + sulbaktam se ve většině parametrů blíží amoxicilinu + klavulanátu a amoxicilinu + sulbaktamu.

Indikace pro použití

1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
2. Bakteriální infekce LDP (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
3. Infekce GVD (akutní cholecystitida, cholangitida).
4. Infekce MBP (akutní pyelonefritida, cystitida).
5. Intraabdominální infekce.
6. Infekce pánve.
7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
8. Infekce kostí a kloubů.
9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

Varování

Při intramuskulárním podání by měl být lék zředěn 1% roztokem lidokainu.

Tikarcilin + klavulanát

Kombinace karboxypenicilinu tikarcilinu s klavulanátem v poměru 30: 1. Na rozdíl od aminopenicilinů chráněných inhibitorem působí na P. aeruginosa (ale mnoho kmenů je rezistentních) a předčí je v aktivitě proti nozokomiálním kmenům enterobakterií.

Antibakteriální spektrum

• Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky (ale mají nižší aktivitu než aminopeniciliny chráněné inhibitory).
• Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než tikarcilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia (aktivitou předčí ostatní β-laktamy).
• Anaeroby: spórotvorné a nesporotvorné, včetně B. fragilis.

Vedlejší efekty

• Alergické reakce.
• Neurotoxicita (třes, záchvaty).
• Poruchy elektrolytů (hypernatrémie, hypokalémie - zejména u pacientů se srdečním selháním).
• Porucha agregace krevních destiček.

Indikace pro použití

Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace:

1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
2. komplikované infekce močových cest;
3. nitrobřišní infekce;
4. infekce pánevních orgánů;
5. infekce kůže a měkkých tkání;
6. infekce kostí a kloubů;
7. sepse.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinace ureidopenicilinu piperacilinu s tazobaktamem v poměru 8: 1. Tazobaktam je lepší než sulbaktam z hlediska inhibice β-laktamázy a je přibližně ekvivalentní klavulanátu. Piperacilin + tazobaktam je považován za nejúčinnější penicilin chráněný proti inhibitorům.

Antibakteriální spektrum

• Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky.
• Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než piperacilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia.
• Anaerobes: spory tvořící a non-sporotvorné, včetně B. fra-ilis.

Vedlejší efekty

Stejné jako Tikarcillin + klavulanát.

Indikace pro použití

Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace, způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
2. komplikované infekce močových cest;
3. nitrobřišní infekce;
4. infekce pánevních orgánů;
5. infekce kůže a měkkých tkání;
6. infekce kostí a kloubů;
7. sepse.

Inhibitory chráněné penicilinové přípravky

(Amoxicilin + klavulanát) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanát) - tymentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..